| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Arabinosyl transferases, enzymes involved in mycobacterial cell wall biosynthesis. The embB gene product appears to be the main target in Mycobacterium avium and Mycobacterium tuberculosis. In Mycobacterium smegmatis, ethambutol inhibits the synthesis of arabinogalactan and lipoarabinomannan. [1]
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
乙胺丁醇对结核分枝杆菌H37Rv的最低抑菌浓度(MIC)为0.5 μg/ml。[1]乙胺丁醇对分枝杆菌属的活性生长微生物有效，包括结核分枝杆菌、堪萨斯分枝杆菌以及多种鸟分枝杆菌复合群菌株。[1]在结核分枝杆菌感染的巨噬细胞中，乙胺丁醇治疗可降低菌落形成单位(CFU)的对数。治疗3天后，3 μg/ml组的CFU对数为4.32，6 μg/ml组为4.17，而对照组为4.8。 [1]
乙胺丁醇对鸟分枝杆菌（MTCC 1723）和耻垢分枝杆菌（MTCC 6）的最低抑菌浓度（MIC）分别为15 μg/ml和0.18 μg/ml。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸乙胺丁醇可用于动物模型，以建立高尿酸模型。
在一项小鼠疗效研究中，静脉感染后15天开始，每周一次口服100 mg/kg的乙胺丁醇，持续5周。与未治疗的对照组（5.07）相比，该治疗使菌落形成单位（CFU）的对数降低至4.59。[1] 在另一项小鼠研究中，乙胺丁醇与异烟肼联合用药12周，或与利福平和吡嗪酰胺隔日联合用药，均显著降低了CFU，而所有四种药物（乙胺丁醇、吡嗪酰胺、异烟肼、利福平）每周三次联合用药的CFU则显著降低。[1] |
| 动物实验 |
小鼠疗效研究 1：**小鼠经静脉注射感染。感染后 15 天开始，每周一次口服乙胺丁醇，剂量为 100 mg/kg，持续 5 周。疗效通过菌落形成单位 (CFU) 对数减少值进行评估。[1]
* **小鼠疗效研究 2：**在另一项研究中，乙胺丁醇与其他抗结核药物联合用药，持续 12 周。一组小鼠接受乙胺丁醇联合异烟肼治疗，另一组小鼠隔天接受乙胺丁醇联合利福平和吡嗪酰胺治疗。对照组小鼠每周三次同时接受所有四种药物（乙胺丁醇、吡嗪酰胺、异烟肼、利福平）治疗。疗效通过菌落形成单位 (CFU) 计数进行评估。[1] 小鼠疗效研究 1：小鼠经静脉注射感染。感染后第15天开始，每周一次口服乙胺丁醇，剂量为100 mg/kg，持续5周。疗效通过菌落形成单位（CFU）对数减少值进行评估。[1] 小鼠疗效研究2：在另一项研究中，乙胺丁醇与其他抗结核药物联合使用，持续12周。一组小鼠接受乙胺丁醇联合异烟肼治疗，另一组小鼠隔日接受乙胺丁醇联合利福平和吡嗪酰胺治疗。对照组小鼠每周三次同时接受四种药物（乙胺丁醇、吡嗪酰胺、异烟肼和利福平）治疗。疗效通过菌落形成单位（CFU）计数进行评估。[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
人体药代动力学：在一项前瞻性研究中，100 多名患者接受了中位日剂量为 24.5 mg/kg 的乙胺丁醇，持续 2 个月，观察到以下药代动力学参数：半衰期 (t½) 为 2.6 小时，AUC 为 24.9 mg·h/L，Cmax 为 5.0 μg/ml，清除率为 467 ml/min。[1]
FDA 标签信息：根据 FDA 标签，乙胺丁醇在给药后 2-4 小时内达到 2-5 μg/ml 的 Cmax。除肾功能不全外，末次给药 24 小时后，该药物无法检测到。[1] 小鼠药代动力学：小鼠口服 16 mg/kg 乙胺丁醇后，Cmax 为 3.5 μg/ml。 [1] 吸收：乙胺丁醇在人体内的口服生物利用度约为75-80%。[1] 代谢：乙胺丁醇在肝脏代谢为醛中间体，然后转化为二羧酸。[1] 排泄：乙胺丁醇主要经肾脏排泄。约50%的药物以原形经尿液排出，8-15%以代谢物形式排出。约20-22%经粪便排出。肾功能正常的患者每日单次服用25 mg/kg剂量不会发生药物蓄积，但肾功能不全的患者会出现明显的药物蓄积。乙胺丁醇也会分泌到乳汁中。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
动物毒性 - LD50：小鼠口服乙胺丁醇的 LD50 为 2.8 g/kg，腹腔注射 LD50 为 2.21 g/kg。大鼠口服 LD50 为 4 g/kg。[1]
动物毒性 - 神经系统：恒河猴每日服用高剂量乙胺丁醇数月后，观察到神经系统症状，其严重程度与血清药物浓度成正比。这些症状与特定的血清药物浓度以及中枢神经系统明确的神经解剖学改变相关。[1] 动物毒性 - 心脏：犬长期服用高剂量乙胺丁醇的毒理学研究表明，存在心肌损伤和衰竭的证据。长期服用高剂量乙胺丁醇的猴子也出现了局灶性间质性心肌炎。 [1] 动物毒性 - 眼部：在犬类中，长期高剂量乙胺丁醇会导致眼部透明层色素脱失，其临床意义尚不明确。[1] 生殖毒理学 - 致畸性：高剂量乙胺丁醇对小鼠和兔具有致畸性。出生畸形包括腭裂和骨骼畸形。在妊娠小鼠中，观察到胎儿出现少量腭裂、脑膨出和脊柱畸形。在兔中，高剂量乙胺丁醇导致胎儿出现单眼畸形、肢体畸形和伴有腭裂的兔唇。[1] 生殖毒理学 - 生育力：接受高剂量乙胺丁醇治疗的雌性大鼠的生育力和产仔数略有下降，但无统计学意义。 [1] 人体药物相互作用：乙胺丁醇与含氢氧化铝的抗酸剂同时服用可能抑制口服吸收，导致血清浓度降低20%，尿排泄量降低13%。建议服用乙胺丁醇后至少4小时内避免服用抗酸剂。乙胺丁醇与利福平合用时，肾脏排泄量会降低。[1] 人体潜在毒性 - 眼部：视神经病变是乙胺丁醇最常见的毒性反应。血清浓度高于10 μg/ml时可对视力产生不良影响。这种影响可能与剂量和持续时间相关，如果及时停药，通常是可逆的，但也有不可逆性失明的报道。症状可能包括视力下降、暗点、色盲和/或视觉缺陷。[1] 人体潜在毒性 - 肝脏：已有乙胺丁醇引起肝毒性的报道。建议在治疗期间进行基线和定期肝功能评估。在一项对 19 名接受预防性乙胺丁醇和吡嗪酰胺治疗的患者的研究中，7 名患者出现肝酶升高，导致治疗中断。[1] 人体不良反应：乙胺丁醇的其他副作用包括瘙痒、关节痛、胃肠道不适、腹痛、乏力、头痛、头晕、精神错乱、定向障碍和可能的幻觉。[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸乙胺丁醇是一种处方抗菌药物，经美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准用于治疗活动性肺结核 (TB)。（活动性肺结核也称为结核病。）结核病可能是 HIV 感染的机会性感染 (OI)。盐酸乙胺丁醇是乙胺丁醇的盐酸盐形式，乙胺丁醇是一种乙二胺衍生物，具有抗菌活性，尤其对分枝杆菌有效。虽然盐酸乙胺丁醇的确切作用机制尚未完全阐明，但它能抑制分枝菌酸向细菌细胞壁的转移，从而阻碍细菌细胞生长。该药物还可能干扰 RNA 合成或抑制其他细胞代谢，从而阻止细胞增殖并导致细胞死亡。它是一种抗结核药物，可抑制分枝菌酸向结核分枝杆菌细胞壁的转移。它也可能抑制分枝杆菌中亚精胺的合成。这种药物通常具有杀菌活性，能够穿透人体细胞膜发挥其致死作用。（引自 Smith 和 Reynard，《药理学教科书》，1992 年，第 863 页）
乙胺丁醇 是一种通用名药物，于 1966 年首次用于结核病治疗。它有 100 毫克和 400 毫克两种规格的片剂。最佳人体剂量为每日 15 毫克/公斤，或在监测眼毒性的情况下增加至 25 毫克/公斤。间歇治疗时，可使用每周三次，每次 30 毫克/公斤的剂量。[1] 乙胺丁醇 被认为是结核分枝杆菌和鸟分枝杆菌经验性治疗的“第四种药物”。它可用作肺结核治疗的辅助药物，尤其适用于疑似耐药病例。由于存在筛选耐药突变株的风险，不应单独使用乙胺丁醇。最常见的治疗方案是：初始治疗2个月，每日服用异烟肼、利福平、吡嗪酰胺和乙胺丁醇；之后每周三次服用异烟肼和利福平，持续4个月。[1] 乙胺丁醇耐药性最常与embB基因突变相关，特别是Met306密码子的突变。然而，也已发现emb基因未发生改变的耐药突变株。尚未观察到与其他抗结核药物的交叉耐药性。[1] 标准剂量15 mg/kg/日的乙胺丁醇疗效有限。一些研究表明，乙胺丁醇可能缺乏杀菌活性，并且可能抑制其他抗结核药物的杀菌活性，至少在治疗的前14天内如此。当将其作为间歇治疗方案中的主要药物时，观察到较高的复发率。[1] |
| 精确质量 |
276.137
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|---|---|
| CAS号 |
1070-11-7
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| 相关CAS号 |
Ethambutol;74-55-5
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| PubChem CID |
14051
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
345.3ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
198-200°C
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| 闪点 |
113.7ºC
|
| 蒸汽压 |
3.35E-07mmHg at 25°C
|
| LogP |
2.093
|
| tPSA |
64.52
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
6
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
9
|
| 重原子数目 |
16
|
| 分子复杂度/Complexity |
109
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
|
| SMILES |
CC[C@@H](CO)NCCN[C@@H](CC)CO.Cl.Cl
|
| InChi Key |
AUAHHJJRFHRVPV-BZDVOYDHSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C10H24N2O2.2ClH/c1-3-9(7-13)11-5-6-12-10(4-2)8-14;;/h9-14H,3-8H2,1-2H3;2*1H/t9-,10-;;/m0../s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[2-[[(2S)-1-hydroxybutan-2-yl]amino]ethylamino]butan-1-ol;dihydrochloride
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| 别名 |
Ethambutol Hydrochloride Ethambutol HCL 4878
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~360.71 mM)
H2O : ≥ 50 mg/mL (~180.36 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (360.71 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00002343 | COMPLETED | Drug: Ethambutol hydrochloride Drug: Rifabutin |
HIV Infections Mycobacterium Avium-Intracellulare Infection |
Pharmacia | Phase 4 | |
| NCT01048697 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: Ethambutol | Obesity Tuberculosis |
Texas Tech University Health Sciences Center | 2010-01 | Phase 4 |
| NCT01994460 | UNKNOWN STATUS | Drug: Linezolid Drug: Ethambutol |
Pulmonary Tuberculosis Without Resistance to Rifampicin | Seoul National University Hospital | 2014-01 | Phase 2 |
| NCT05966688 | COMPLETED | Drug: SPR720 Drug: Azithromycin Drug: Ethambutol |
Healthy Volunteers | Spero Therapeutics | 2023-08-04 | Phase 1 |
| NCT04972903 | UNKNOWN STATUS | Pulmonary Tuberculosis |
Institut National de la Santé Et de la Recherche Médicale, France |
2021-08 |
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