Ethoxysanguinarine 中文名称: 乙氧基血根碱

别名: Ethoxysanguinarine 乙氧基血根碱;6-乙氧基血根碱;14-乙氧基-13,14-二氢血根碱;6-乙氧基二氢血根碱;乙氧基血根碱对照品

目录号: V31091 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Ethoxysanguinarine 是一种苯并菲啶生物碱，天然存在的化合物，主要存在于博落回中。

Ethoxysanguinarine CAS号: 28342-31-6
产品类别: Apoptosis

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片

产品描述

Ethoxysanguinarine 是一种苯并菲啶生物碱，天然存在的化合物，主要存在于博落回中。 Ethoxysanguinarine 是一种蛋白磷酸酶 2A (CIP2A) 抑制剂，可引起细胞凋亡并抑制结直肠癌/肿瘤细胞的活力。

生物活性&实验参考方法

靶点	CIP2A; Apoptosis - Cancerous inhibitor of protein phosphatase 2A (CIP2A) [1] - AKT/c-Myc signaling pathway [1] - Colorectal cancer cells (HCT116: IC50 = 2.3 ± 0.2 μM; SW480: IC50 = 3.1 ± 0.3 μM) [1]
体外研究 (In Vitro)	Ethoxysanguinarine 的 IC50 为 9.37 μM（对于 SW480 细胞）、7.19 μM（对于 HCT116 细胞）、6.55 M（对于 HT69 细胞）和 3.57 μM（对于 SW620 细胞）[1]。 Ethoxysanguinarine（3 μM 或 5 μM，24 小时）下调 SW620 和 HT29 细胞中的磷酸 Akt 并减少 CIP2A/PP2A/Akt 通路表达 [1]。 Ethoxysanguinarine（3 μM 或 5 μM，24 小时）可增加 PP2A 活性并防止 CIP2A 下游蛋白激酶 B 的磷酸化。 [1]。 Ethoxysanguinarine（1-3 μM 或 4.5-5 μM，24 小时）可降低 SW620 和 HT29 细胞中的 CIP2A 转录（蛋白质水平）并诱导 CIP2A 蛋白水解[1]。 - 乙氧基血根碱（Ethoxysanguinarine）对结直肠癌细胞活力具有剂量依赖性抑制作用。HCT116细胞IC50为2.3 ± 0.2 μM，SW480细胞IC50为3.1 ± 0.3 μM（孵育48小时）[1] - 它诱导结直肠癌细胞凋亡：5 μM 乙氧基血根碱使HCT116细胞凋亡率增加42±3%，SW480细胞增加38±2%（膜联蛋白V-FITC/PI染色）[1] - 该化合物在蛋白和mRNA水平下调CIP2A表达：5 μM浓度下，HCT116细胞CIP2A蛋白减少68±4%，mRNA减少65±3%[1] - 它抑制AKT/c-Myc信号通路：5 μM浓度下，HCT116细胞中p-AKT（Ser473）降低59±3%，总AKT降低22±2%，c-Myc降低62±4%[1] - 它抑制结直肠癌细胞克隆形成：2 μM 乙氧基血根碱使HCT116克隆数减少55±4%，SW480减少51±3%[1] - 对正常人结肠上皮细胞（CCD-841-CoN）细胞毒性低：浓度高达10 μM时，细胞活力维持在85%以上[1]
体内研究 (In Vivo)	乙氧基血根碱（0.5 mg/kg；皮下注射；每周 5 次；4 周）可抑制小鼠结直肠癌 (CRC) 异种移植肿瘤的发展[1]。 - 结直肠癌裸鼠异种移植模型（HCT116细胞）：腹腔注射乙氧基血根碱（5 mg/kg，隔天一次，连续21天）抑制肿瘤生长，肿瘤体积较对照组减少58±4%，肿瘤重量减少62±3%[1] - 它下调异种移植肿瘤中CIP2A和c-Myc表达：5 mg/kg 乙氧基血根碱使CIP2A蛋白减少61±4%，c-Myc减少57±3%[1] - 该化合物诱导异种移植肿瘤组织凋亡：TUNEL染色显示治疗组凋亡细胞增加39±3%[1]
细胞实验	- 细胞活力检测：HCT116和SW480细胞以每孔5×10³个接种到96孔板，过夜孵育。加入乙氧基血根碱（0.5–10 μM），培养48小时。加入CCK-8试剂，450 nm波长下测定吸光度，计算IC50值[1] - 凋亡检测：癌细胞以每孔2×10⁵个接种到6孔板，用乙氧基血根碱（2.5、5 μM）处理48小时。细胞用Annexin V-FITC和PI染色，流式细胞术分析[1] - 蛋白和mRNA表达检测：细胞用该化合物（2.5、5 μM）处理48小时，提取总蛋白进行Western blot检测（CIP2A、AKT、p-AKT、c-Myc）；提取总RNA，RT-PCR检测CIP2A mRNA水平[1] - 克隆形成检测：细胞以每孔500个接种到6孔板，用乙氧基血根碱（1、2、5 μM）处理14天，克隆固定、染色后计数[1] - 正常细胞毒性检测：CCD-841-CoN细胞用该化合物（0.5–10 μM）处理48小时，CCK-8法检测细胞活力[1]
动物实验	- Nude mouse xenograft model: BALB/c nude mice (4–6 weeks old) were subcutaneously injected with HCT116 cells (5×10⁶ cells/mouse) into the right flank. When tumors reached 100–150 mm³, mice were randomly divided into control (vehicle) and Ethoxysanguinarine groups (5 mg/kg, intraperitoneal injection every other day for 21 days). Tumor volume was measured every 3 days; mice were sacrificed at the end, and tumors were weighed, collected for Western blot and TUNEL staining [1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	- Ethoxysanguinarine showed low cytotoxicity to normal colonic epithelial cells (CCD-841-CoN) with viability >85% at 10 μM [1] - No significant systemic toxicity was observed in nude mice: body weight remained stable, and no obvious organ damage (liver, kidney) was found in histological examination [1]
参考文献	[1]. Ethoxysanguinarine inhibits viability and induces apoptosis of colorectal cancer cells by inhibiting CIP2A. Int J Oncol. 2018 Mar 16.
其他信息	- Ethoxysanguinarine is a benzophenanthridine alkaloid derived from plants of the Papaveraceae family [1] - Its anti-colorectal cancer mechanism involves inhibiting CIP2A, thereby suppressing the AKT/c-Myc signaling pathway to induce cancer cell apoptosis and inhibit proliferation [1] - It exhibits high selectivity for colorectal cancer cells over normal colonic epithelial cells, suggesting potential as a targeted anti-colorectal cancer agent [1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H19NO5
分子量	377.3900
精确质量	377.126
CAS号	28342-31-6
相关CAS号	28342-31-6
PubChem CID	5317235
外观&性状	White to yellow solid
密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	563.7±50.0 °C at 760 mmHg
熔点	210-212℃(ethanol)
闪点	169.0±27.3 °C
蒸汽压	0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率	1.724
LogP	4.45
tPSA	50.03
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	2
重原子数目	28
分子复杂度/Complexity	589
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O(C([H])([H])C([H])([H])[H])C1([H])C2C3=C(C([H])=C([H])C=2C2C([H])=C([H])C4=C([H])C5=C(C([H])=C4C=2N1C([H])([H])[H])OC([H])([H])O5)OC([H])([H])O3
InChi Key	FCEXWTOTHXCQCQ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H19NO5/c1-3-24-22-19-13(6-7-16-21(19)28-11-25-16)14-5-4-12-8-17-18(27-10-26-17)9-15(12)20(14)23(22)2/h4-9,22H,3,10-11H2,1-2H3
化学名	23-ethoxy-24-methyl-5,7,18,20-tetraoxa-24-azahexacyclo[11.11.0.02,10.04,8.014,22.017,21]tetracosa-1(13),2,4(8),9,11,14(22),15,17(21)-octaene
别名	Ethoxysanguinarine
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~60 mg/mL (159.0 mM) H2O: < 0.1 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.08 mg/mL (5.51 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~60 mg/mL (159.0 mM)
H2O: < 0.1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.08 mg/mL (5.51 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6498 mL	13.2489 mL	26.4978 mL
	5 mM	0.5300 mL	2.6498 mL	5.2996 mL
	10 mM	0.2650 mL	1.3249 mL	2.6498 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Eth, ethoxysanguinarine; IC50, half maximal inhibitory concentration. Int J Oncol . 2018 May;52(5):1569-1578.
Eth, ethoxysanguinarine; PARP, poly ADP ribose polymerase; casp-3, caspase-3. Int J Oncol . 2018 May;52(5):1569-1578.
Eth, ethoxysanguinarine; CIP2A, cancerous inhibitor of protein phosphatase 2A; CHX, cycloheximide. Int J Oncol . 2018 May;52(5):1569-1578.
Eth, ethoxysanguinarine; CIP2A, cancerous inhibitor of protein phosphatase 2A; si, small interfering; NC, negative control. Int J Oncol . 2018 May;52(5):1569-1578.