规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
艾替福辛 (EFX) 在 10 至 300 μM 浓度范围内以剂量依赖性方式增加[3H]蝇蕈醇在平衡状态下的结合(较高浓度限制其溶解度);在 300 μM 时,EFX 21 达到其对照值的 155±。
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体内研究 (In Vivo) |
在微摩尔剂量下,etifoxine 竞争性降低大鼠脑中 [35S]TBPS 的结合 [1]。与 C57BL/6J 小鼠相比,BALB/cByJ 小鼠在暴露于依托福辛 (3.125-50 mg/kg) 时表现出更明显的抗焦虑和抗惊厥作用 [3]。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: Sixweeks old BALB/cByJ and C57BL/6J mice (20-25 g) [3].
Doses: 3.125-50 mg/kg. Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection. Experimental Results: The 12.5 mg/kg dose of BALB/cByJ mice Dramatically increased arm open time compared to vehicle (p = 0.009), but had no effect in C57B/6J mice. BALB/cByJ mice demonstrated Dramatically (p < 0.012) lower plasma compound levels at 15 and 30 min compared with C57BL/6J mice. |
参考文献 |
[1]. Marc Verleye, et al. Effects of etifoxine on ligand binding to GABA(A) receptors in rodents. Neurosci Res. 2002 Oct;44(2):167-72.
[2]. Alain Hamon, et al. The modulatory effects of the anxiolytic etifoxine on GABA(A) receptors are mediated by the beta subunit. Neuropharmacology. 2003 Sep;45(3):293-303. [3]. Marc Verleye, et al. Differential effects of etifoxine on anxiety-like behaviour and convulsions in BALB/cByJ and C57BL/6J mice: any relation to overexpression of central GABAA receptor beta2 subunits? Eur Neuropsychopharmacol. 2011 Jun;21(6):457-70. |
分子式 |
C₁₇H₁₇CLN₂O
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分子量 |
300.78
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CAS号 |
21715-46-8
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相关CAS号 |
Etifoxine hydrochloride;56776-32-0;Etifoxine-d5;1346598-10-4
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SMILES |
ClC1=CC=C2C(C(C3=CC=CC=C3)(C)OC(NCC)=N2)=C1 References
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别名 |
HOE 36-801HOE 36801 HOE-36801 HOE36801 etafenoxine Stresam
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ~100 mg/mL (~332.47 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.3247 mL | 16.6234 mL | 33.2469 mL | |
5 mM | 0.6649 mL | 3.3247 mL | 6.6494 mL | |
10 mM | 0.3325 mL | 1.6623 mL | 3.3247 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。