| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Etifoxine is the GABAA receptor. It acts as a positive allosteric modulator, selectively increasing GABA-induced currents in X. laevis oocytes expressing α1β2γ2 or α1β3γ2 receptors. It also inhibits the binding of the GABAA receptor agonist muscimol. By enhancing GABAergic transmission, it produces anxiolytic and anticonvulsant effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
依替福辛 (EFX) 在 10 至 300 μM 的浓度范围内，以剂量依赖的方式增加 [3H]蝇蕈醇的平衡结合（更高浓度会限制其溶解度）；在 300 μM 时，EFX 21 达到对照值的 155±。
体外实验表明，依替福辛是 GABAA 受体的正向变构调节剂。它选择性地增加表达 α1β2γ2 或 α1β3γ2 的卵母细胞中 GABA 诱导的电流。它促进 PC12 细胞中 NGF 诱导的神经突生长。它抑制轴突生长。其活性特征在于其对 GABAA 受体亚型的双重作用机制。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
微摩尔剂量的依替福辛可竞争性地降低大鼠脑内[35S]TBPS的结合[1]。与C57BL/6J小鼠相比，BALB/cByJ小鼠在暴露于依替福辛（3.125-50 mg/kg）时表现出更显著的抗焦虑和抗惊厥作用[3]。体内实验表明，依替福辛在动物模型中具有类似抗焦虑的活性。它能增加高焦虑小鼠在高架十字迷宫开放臂中停留的时间百分比。它能提高苦味素诱导癫痫小鼠模型的癫痫发作阈值。它还能提高缩爪阈值。在一些国家，它已被临床用作抗焦虑药物。
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| 酶活实验 |
对于GABAA受体功能测定，将编码受体亚基的cRNA注射到非洲爪蟾卵母细胞中。采用双电极电压钳技术测量GABA诱导的电流。将依替福辛与GABA同时施加，并测量电流的增强情况。对于结合测定，使用放射性配体结合法测量化合物与受体的亲和力。
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| 细胞实验 |
在细胞学研究中，培养神经元细胞（例如PC12细胞）。将依替福辛溶解于DMSO中，并用培养基稀释。用该化合物处理细胞。通过显微镜测量神经突的生长情况。在机制研究中，通过蛋白质印迹法分析信号通路。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 六周龄 BALB/cByJ 和 C57BL/6J 小鼠（20-25 g）[3]。
剂量： 3.125-50 mg/kg。 给药途径： 腹腔注射 (ip)。 实验结果： 与载体组相比，12.5 mg/kg 剂量组 BALB/cByJ 小鼠的开放臂时间显著增加 (p = 0.009)，但对 C57BL/6J 小鼠无影响。与 C57BL/6J 小鼠相比，BALB/cByJ 小鼠在 15 分钟和 30 分钟时的血浆化合物浓度显著降低 (p < 0.012)。 体内疗效研究通常使用焦虑或癫痫动物模型。依替福辛以赋形剂配制，可通过腹腔注射或口服给药。行为学评估采用高架十字迷宫、旷场实验或其他焦虑测试。癫痫阈值通过给予致痉挛剂并测量癫痫发作潜伏期来确定。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
依替福辛的药代动力学数据显示其具有口服活性，口服生物利用度良好，且能穿过血脑屏障。其代谢可能涉及肝脏CYP450酶。临床研究已对其半衰期和其他药代动力学参数进行了表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
依替福辛的毒理学数据显示，其对小鼠的LD50值较高（口服12 g/kg）。该药通常耐受性良好，但可能引起嗜睡和头晕等副作用。与所有药物一样，应谨慎使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
依替福辛是一种苯二氮卓类药物，由赫斯特公司于20世纪60年代开发，是一种抗焦虑和抗惊厥药物。它用于治疗焦虑症和促进周围神经修复。虽然其作用与苯二氮卓类药物相似，但它并不与苯二氮卓受体结合。作为一种抗焦虑药物，它比劳拉西泮更有效，副作用更少。依替福辛曾与急性肝损伤有关。
依替福辛（CAS 21715-46-8）是一种非苯二氮卓类抗焦虑药，也是GABAA受体的正向变构调节剂。其分子式为C₁₇H₁₇ClN₂O，分子量为300.78。它在一些国家用于治疗焦虑症，但严格限制用于研究用途。 |
| 分子式 |
C₁₇H₁₇CLN₂O
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|---|---|
| 分子量 |
300.78
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| 精确质量 |
300.102
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| CAS号 |
21715-46-8
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| 相关CAS号 |
Etifoxine hydrochloride;56776-32-0;Etifoxine-d5;1346598-10-4
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| PubChem CID |
135413553
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
421.2±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
90-92
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| 闪点 |
208.5±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.601
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| LogP |
3.78
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| tPSA |
33.62
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
394
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
IBYCYJFUEJQSMK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H17ClN2O/c1-3-19-16-20-15-10-9-13(18)11-14(15)17(2,21-16)12-7-5-4-6-8-12/h4-11H,3H2,1-2H3,(H,19,20)
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| 化学名 |
6-chloro-N-ethyl-4-methyl-4-phenyl-1H-3,1-benzoxazin-2-imine
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| 别名 |
HOE 36-801HOE 36801 HOE-36801 HOE36801 etafenoxine Stresam
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~332.47 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3247 mL | 16.6234 mL | 33.2469 mL | |
| 5 mM | 0.6649 mL | 3.3247 mL | 6.6494 mL | |
| 10 mM | 0.3325 mL | 1.6623 mL | 3.3247 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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