GABA Receptor

GABA Receptor

γ-氨基丁酸 (GABA) 是脊椎动物中枢神经系统中的主要抑制性神经递质,可激活一组称为 GABA 受体的受体。 GABAA 和GABAB 是两类GABA 受体。 GABAB受体是G蛋白偶联受体,也称为代谢型受体,而GABAA受体是配体门控离子通道,也称为离子型受体。人们早就知道,直接激活阴离子通道会导致神经元对 GABA 快速做出反应,而 GABA 会被荷包牡丹碱和印防己毒素阻断。 GABAA 受体是后来给这个通道起的名字。速效 GABA 受体属于 Cys 环配体门控离子通道家族。 GABAB 受体最初是根据其药理学特性确定的,介导对 GABA 的缓慢反应。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V71815 (E)-GABAB receptor antagonist 1 1611483-29-4 (E)-GABAB受体拮抗剂1是GABAB受体拮抗剂1的反式结构。
V70286 (S)-Cipepofol ((S)-Ciprofol; (S)-HSK3486) 1637741-59-3 (S)-Cipepofol 是 Cipepofol 的非活性异构体。
V70288 1-Phenyl-2-pyrrolidinone (1-Phenylpyrrolidin-2-one) 4641-57-0 1-Phenyl-2-pyrrolidinone (1-Phenylpyrrolidin-2-one) 是一种 GABA 类似物,具有镇静作用,50-100 mg/kg(静脉注射)可减少大鼠的探索行为。
V71853 12,14-Dichlorodehydroabietic acid 65281-77-8 12,14-二氯脱氢松香酸是一种氯化树脂酸,是一种有效的 Ca2+ 激活 K+ (BK) 通道开放剂。
V71812 17β-Estradiol sulfate sodium (17β-Estradiol 3-sulfate sodium) 4999-79-5 17β-雌二醇硫酸盐(钠),也称为β-雌二醇3-硫酸钠盐,是一种神经活性类固醇。
V71182 2'-O-Methylisoliquiritigenin 51828-10-5 2'-O-Mmethylisoliquiritigenin 可以从花生中提取,可以上调 5-HT、NE、DA 和 GABA 信号通路,但对 NE 通路影响不大。
V71844 2'MeO6MF 89112-85-6 2'MeO6MF 是 α2β1γ2L 和所有含 α1 GABAA 受体的 BBB(血脑屏障)可渗透(可穿透)PAM(正变构调节剂)。
V71840 3-Aminopropylphosphinic acid (3-APPA; CGP 27492; CGA 147823) 103680-47-3 3-氨基丙基次膦酸 (3-APPA) 是 GABA 的磷酸盐类似物,也是一种有效且特异性的 GABAB 受体激动剂(激活剂)。
V71817 3-Methyl-GABA 1216629-00-3 3-Mmethyl-GABA 是一种有效的 GABA 转氨酶激活剂。
V71811 3-Methylglutaconic acid (β-Methylglutaconic acid) 5746-90-7 3-甲基戊二酸是 3-甲基戊二酸尿症 (MGTA) 中积累的主要代谢物。
V2709 4-Aminobutyric acid 56-12-2 γ-氨基丁酸(4-氨基丁酸、GABA、γ-氨基丁酸、哌啶酸)是一种天然存在的神经递质,具有中枢神经系统 (CNS) 抑制活性。
V70289 6-Aminonicotinic acid 3167-49-5 6-Aminonicotic Acid 是一种 GABAA 受体激动剂(激活剂),Ki 为 4.4 nM。
V71826 AA29504 945828-50-2 A29504 是一种氨基甲酸乙酯,具有 γ-氨基丁酸 (GABAA) 受体活性。
V71822 Acamprosate-d3 calcium 1225580-94-8 阿坎酸-d3(钙)是阿坎酸钙的氘化形式。
V71821 Acamprosate-d6 calcium 1225580-91-5 阿坎酸-d6(钙)是氘标记的阿坎酸钙。
V71799 Afizagabar (S44819; Egis-13529) 1398496-82-6 Afizagabar (S44819) 是一种一流的竞争性选择性 α5-GABAAR 拮抗剂(抑制剂),对于 α5β2γ2 的 IC50 为 585 nM,对于 α5β3γ2 的 Ki 为 66 nM。
V28547 Afloqualone 56287-74-2 Afloqualone (HQ-495; HQ495; HQ 495) 是一种中枢性肌肉松弛剂和 GABA 受体激动剂,具有镇静和肌肉松弛作用。
V2878 Allopregnanolone 516-54-1 Allopregnanolone [5α-pregnan-3α-ol-20-one 或 3α,5α-四氢孕酮 (3α,5α-THP) 或 SAGE-547、Brexanolone、zulresso 和 AllotetraHydroprogesterone] 是一种黄体酮代谢物,可作为 GABA 的变构调节剂(γ-氨基丁酸)受体。
V71809 Alogabat (RG-7816; RO-7017773) 2230009-48-8 Alogabat(实施例8)是GABAA α5受体的正异构调节剂(PAM)(信息来自专利WO2018104419A1)。
V7371 Amentoflavone 1617-53-4 Amentoflavone (Didemethyl-ginkgetin) 是一种有效的口服生物活性 GABA(A) 负调节剂。
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