Etiracetam

别名: 乙拉西坦;N-丁酰胺-2-吡咯烷酮;益智酰胺;左乙拉西坦消旋混合物;2-羰基吡咯烷-1-丁酰胺;左乙拉西坦;左乙拉西坦外消旋混合物 USP标准品;左乙拉西坦杂质【消旋体】
目录号: V30847 纯度: ≥98%
Etiracetam (UCB 6474) 是乙酰胆碱的激动剂和抗精神病药物。
Etiracetam CAS号: 33996-58-6
产品类别: New2
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

Other Forms of Etiracetam:

  • 左乙拉西坦
点击了解更多
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
乙拉西坦(UCB 6474)是乙酰胆碱激动剂和抗精神病药物。其活性低于其 S-对映体左乙拉西坦(UCB L059)。
依替拉西坦(也称 UCB 6474)是一种乙酰胆碱激动剂,属于吡拉西坦类促智药。它是一种外消旋混合物,活性低于其 S-对映体左乙拉西坦(UCB L059)。依替拉西坦在研究中被用作抗癫痫药和认知增强剂。它也是一种乙酰胆碱酯酶激动剂,其对认知功能的影响也已被研究。
生物活性&实验参考方法
靶点
Acetylcholine receptors (agonist). Etiracetam is an acetylcholine agonist. Its mechanism of action may also involve modulation of synaptic vesicle protein SV2A, similar to its active enantiomer levetiracetam, though with lower affinity. The compound is a nootropic drug of the racetam family.
体外研究 (In Vitro)
乙拉西坦是一种乙酰胆碱激动剂,其活性低于其S-对映体左乙拉西坦。该化合物具有促智(认知增强)作用,并在研究中被用作抗癫痫药物。其活性主要在神经病学和精神病学研究领域进行研究。
体内研究 (In Vivo)
乙拉西坦已在动物模型中进行了抗癫痫和认知增强作用的研究。作为一种吡拉西坦类药物,预计其体内作用与左乙拉西坦相似,但效力较低。该化合物被用于研究吡拉西坦类药物的作用机制。
酶活实验
体外受体结合试验通常测定依替拉西坦与SV2A蛋白的亲和力,SV2A蛋白是一种突触囊泡蛋白,也是左乙拉西坦的主要靶点。可以使用[3H]-左乙拉西坦进行放射性配体置换试验。乙酰胆碱受体结合也可以通过放射性配体结合试验进行评估。
细胞实验
在神经元细胞培养中评估了依替拉西坦的体外细胞活性。可通过电生理记录或钙成像评估其对突触传递、神经递质释放和神经元兴奋性的影响。该化合物对乙酰胆碱信号传导的影响可在表达乙酰胆碱受体的细胞中进行研究。
动物实验
艾替拉西坦的体内动物研究通常采用腹腔注射或灌胃给药的方式给啮齿动物服用。癫痫模型(例如戊四唑诱导的癫痫发作)或认知障碍模型(例如东莨菪碱诱导的遗忘症)用于评估其抗癫痫和促智作用。给药方案取决于具体的实验目的。
药代性质 (ADME/PK)
乙拉西坦的分子式为C8H14N2O2,分子量为170.21。它是一种外消旋混合物,活性低于其S-对映体左乙拉西坦。该化合物在神经学研究中用作研究工具。储存:在推荐条件下储存。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无关于乙拉西坦的具体毒理学数据。作为一种吡拉西坦类药物,根据左乙拉西坦的临床应用经验,预计其安全性相对较好。然而,与纯对映体相比,外消旋混合物可能具有不同的毒性特征。应遵守标准的实验室安全预防措施。
参考文献

[1]. Levetiracetam: a novel antiepileptic drug. Pharmacotherapy. 2001 Nov;21(11):1375-88.

其他信息
依替拉西坦是一种含氧有机化合物。目前正在进行临床试验NCT01137110(比较短期和长期使用左乙拉西坦预防蛛网膜下腔出血(SAH)后癫痫发作的疗效)。依替拉西坦是一种吡咯烷酮和乙酰胺衍生物,主要用于治疗癫痫和某些运动障碍;它也可用作促智药。
乙拉西坦(UCB 6474)是一种乙酰胆碱激动剂,属于吡拉西坦类促智药。其活性低于其S-对映体左乙拉西坦。该化合物因其抗癫痫和认知增强特性而被用于研究。尽管左乙拉西坦已被批准作为抗癫痫药物,但乙拉西坦在大多数地区尚未获准用于临床。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C8H14N2O2
分子量
170.21
精确质量
170.105
CAS号
33996-58-6
相关CAS号
Levetiracetam;102767-28-2
PubChem CID
59708
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
395.9±25.0 °C at 760 mmHg
闪点
193.2±23.2 °C
蒸汽压
0.0±0.9 mmHg at 25°C
折射率
1.519
LogP
-0.67
tPSA
64.39
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
12
分子复杂度/Complexity
203
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
HPHUVLMMVZITSG-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C8H14N2O2/c1-2-6(8(9)12)10-5-3-4-7(10)11/h6H,2-5H2,1H3,(H2,9,12)
化学名
2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)butanamide
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ≥ 125 mg/mL (~734.39 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (12.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (12.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (12.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.8751 mL 29.3755 mL 58.7510 mL
5 mM 1.1750 mL 5.8751 mL 11.7502 mL
10 mM 0.5875 mL 2.9375 mL 5.8751 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们