Levetiracetam (UCB-L 059, SIB-S 1)

别名: Levetiracetam, UCBL059, UCB L059, UCB-L059, SIB S1, SIBS1, SIB-S1, Keppra, Etiracetam, UCB6474, UCB-6474, UCB 6474, 左乙拉西坦; (S)-alpha-乙基-2-氧合-1-乙酰胺吡咯烷; Levetiracetam; 左乙拉西坦;左乙拉西坦 EP标准品;左乙拉西坦 USP标准品;左乙拉西坦 标准品;左乙拉西坦-D6;左乙拉西坦杂质对照品;(S)-Α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺; 益智酰胺[INN];左乙拉西坦[INN];左乙拉西坦(标准品);左乙拉西坦溶液 ; A-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺;2-(2-氧代吡咯烷-1-基)丁酰胺; 2-(2-氧代-1- 吡咯烷)丁酰胺; 1-吡咯烷乙酰胺, A-乙基-2-氧代-; S)-Α-乙基-2-氧合-1-乙酰胺吡咯烷
目录号: V0335 纯度: ≥98%
左乙拉西坦(也称为 UCB-L059、SIB-S1)是一种有效的选择性 M2 毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 抑制剂,也是一种用于治疗癫痫的抗惊厥药物。
Levetiracetam (UCB-L 059, SIB-S 1) CAS号: 102767-28-2
产品类别: DNA Methyltransferase
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
50mg
250mg
500mg
1g
Other Sizes

Other Forms of Levetiracetam (UCB-L 059, SIB-S 1):

  • Etiracetam
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
左乙拉西坦(也称为 UCB-L059、SIB-S1)是一种有效的选择性 M2 毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 抑制剂,也是一种用于治疗癫痫的抗惊厥药物。左乙拉西坦和相关化合物与成纤维细胞中表达的 SV2A 结合,表明 SV2A 足以与左乙拉西坦结合。在新鲜分离的大鼠 CA1 海马神经元中,Levetiracetam 不可逆地抑制平均约 18% 的高压激活 (HVA) 钙电流。左乙拉西坦选择性抑制 CA1 锥体海马神经元的 N 型 Ca2+ 通道。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
Levetiracetam 通过增加 HDAC 转录并在启动子上招募辅阻遏物复合物来抑制 O6-甲基鸟嘌呤-DNA-甲基转移酶 (MGMT) 的活性 [1]。多形性胶质母细胞瘤干细胞 (GSC) 对左乙拉西坦 (40 μg/mL) 的替莫唑胺 (250 μM) 处理更加敏感 [1]。左乙拉西坦 (40 μg/mL) 处理 GCSC 会导致 MGMT 表达下调[1]。
体内研究 (In Vivo)
左乙拉西坦(10、25 或 50 mg/kg)可抑制缺氧新生儿的脑电图和行为癫痫活动[2]。
细胞实验
细胞活力测定[1]
细胞类型: GCSC 神经球
测试浓度: 40 μg/mL
孵育时间: 48 小时
实验结果:单独使用替莫唑胺 (250 µM) 或左乙拉西坦 (40 μg/mL) 治疗所产生的轻微抗肿瘤作用,当添加替莫唑胺和左乙拉西坦时,会显着增强结合。

蛋白质印迹分析[1]
细胞类型: 多形性胶质母细胞瘤干细胞 (GSC)
测试浓度: 40 μg/ mL
孵育持续时间: 48 小时
实验结果:未处理的 GCSC 中 MGMT 表达水平较高;在单独用替莫唑胺(250 µM)和左乙拉西坦治疗后,该表达略有减少,但在替莫唑胺和左乙拉西坦联合治疗后,该表达显着减少。
动物实验
Animal/Disease Models: Male Long-Evans rats[2]
Doses: 10, 25, or 50 mg/kg
Route of Administration: intraperitoneal (ip)injection 60 min before hypoxia.
Experimental Results: Treatment resulted in a significant decrease in hypoxic seizure (HS) duration at 25 mg/ kg and at 50 mg/kg. Anticonvulsant activity was maximal at 50 mg/kg, at which HSs were decreased by 63.6%.
参考文献
[1]. Bianca Maria Scicchitano, et al. Levetiracetam enhances the temozolomide effect on glioblastoma stem cell proliferation and apoptosis. Cancer Cell Int. 2018 Sep 10;18:136.
[2]. Delia M Talos, et al. Antiepileptic effects of levetiracetam in a rodent neonatal seizure model. Pediatr Res. 2013 Jan;73(1):24-30.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C8H14N2O2
分子量
170.21
CAS号
102767-28-2
相关CAS号
Etiracetam;33996-58-6
SMILES
O=C(N)[C@H](CC)N1C(CCC1)=O
InChi Key
HPHUVLMMVZITSG-LURJTMIESA-N
InChi Code
InChI=1S/C8H14N2O2/c1-2-6(8(9)12)10-5-3-4-7(10)11/h6H,2-5H2,1H3,(H2,9,12)/t6-/m0/s1
化学名
(S)-2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)butanamide
别名
Levetiracetam, UCBL059, UCB L059, UCB-L059, SIB S1, SIBS1, SIB-S1, Keppra, Etiracetam, UCB6474, UCB-6474, UCB 6474,
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO:34 mg/mL (199.8 mM)
Water:34 mg/mL (199.8 mM)
Ethanol:34 mg/mL (199.8 mM)
溶解度 (体内)
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (14.69 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (14.69 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.

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Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (14.69 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.


Solubility in Formulation 4: Saline: 30 mg/mL

Solubility in Formulation 5: 100 mg/mL (587.51 mM) in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with ultrasonication.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.8751 mL 29.3755 mL 58.7510 mL
5 mM 1.1750 mL 5.8751 mL 11.7502 mL
10 mM 0.5875 mL 2.9375 mL 5.8751 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06224530 Not yet recruiting Drug: Levetiracetam
Drug: Placebo
Psychosis King's College London February 2024 Not Applicable
NCT04004702 Not yet recruiting Drug: Levetiracetam Alzheimer Disease Walter Reed National
Military Medical Center
January 2020 Phase 2
NCT04317807 Recruiting Drug: Levetiracetam Pill
Other: Placebo
Early Psychosis NYU Langone Health August 27, 2020 Phase 2
NCT06067412 Completed Drug: Levetiracetam
Drug: Phenytoin
Status Epilepticus Shaheed Zulfiqar Ali Bhutto
Medical University
August 1, 2022 Not Applicable
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