| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Eurycomanone targets multiple enzymes and pathways. It inhibits the activity of phosphodiesterase and aromatase, which are involved in steroidogenesis. It induces apoptosis through the up-regulation of p53 and Bax, and down-regulation of Bcl-2. It has cytotoxic effects on cancer cells. It also possesses antimalarial and anticancer properties.
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| 体外研究 (In Vitro) |
当与磷酸二酯酶抑制剂3-异丁基-1-甲基黄嘌呤（IBMX）联用时，乙二胺酮（EN）在0.1、1.0和10.0 μM的剂量下均能以剂量依赖的方式显著增加睾酮的生成；然而，除较高浓度外，较低两个剂量下的睾酮生成量与单独使用IBMX或EN相比并无显著差异。分子对接分析表明，IBMX和EN与该酶的结合位点不同。EN不能逆转硝苯地平、酮康唑或氨鲁米特对相应类固醇卵子发生酶的抑制作用。苦参碱同样对雌激素受体的抑制作用无反应，但当使用芳香化酶抑制剂美司坦降低雌激素生成时，其效果更佳。分子对接研究进一步证实了EN和福美司坦与芳香化酶的结合取向和自由能值相似[1]。
体外实验表明，东革阿里酮通过上调p53和Bax以及下调Bcl-2诱导细胞凋亡，对HepG2细胞和人宫颈癌细胞具有细胞毒性作用。它抑制磷酸二酯酶和芳香化酶的活性，具有抗肿瘤、抗疟疾和抗癌特性。目前公开资料中尚未提供其针对特定癌细胞系的细胞毒性IC50值的定量数据。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内实验表明，东革阿里酮通过抑制参与雌激素生成的磷酸二酯酶和芳香化酶的活性来促进精子发生。它是东革阿里根提取物中主要的促进精子发生的苦木素类化合物，在男性生育力研究中具有潜在的应用价值。然而，目前动物模型中详细的剂量反应和药代动力学数据仍然有限。
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| 酶活实验 |
对于无细胞检测，可使用标准酶活性测定法和特异性底物来测定Eurycomanone对磷酸二酯酶和芳香化酶的抑制活性。磷酸二酯酶活性可通过测定cAMP或cGMP水解来评估。芳香化酶活性可通过测定雄烯二酮转化为雌酮的量来评估。其促凋亡活性可通过使用荧光底物测定caspase活性来研究。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，Eurycomanone 的细胞毒活性在 HepG2 和宫颈癌细胞等癌细胞系中进行了评估。细胞用不同浓度的化合物处理后，采用 MTT 或 SRB 法检测细胞活力。细胞凋亡通过流式细胞术（Annexin V/PI 双染）和 Western blot 检测 p53、Bax 和 Bcl-2 的表达进行评估。
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| 动物实验 |
在体内研究中，可将东革阿里酮口服给药于动物模型，以评估其对精子发生的影响。终点指标包括精子计数、精子活力、睾丸重量和血清睾酮水平。其抗癌活性可在小鼠异种移植模型中进行评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
苦参酮（CAS 84633-29-4）的分子量约为 412.43 g/mol（提供的资料中未明确指出其确切分子式）。它是一种苦参素类化合物。外观：通常为粉末。溶解性：溶于二甲基亚砜 (DMSO) 和其他有机溶剂。储存：与天然产物储存方式相同（干燥、避光、-20°C）。纯度：通常用于科研用途时纯度 >98%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的详细毒性数据。作为一种从东革阿里（Eurycoma longifolia）中提取的天然苦木素类化合物，它通常被认为在中等剂量下毒性较低，但药物开发仍需进行标准的毒理学研究。通常会在进行疗效研究的同时，开展针对不同细胞系的体外细胞毒性试验。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
有报告指出东革阿里含有东革阿里酮，相关数据可供参考。
东革阿里酮是一种研究级化合物，尚未获准用于治疗用途。它主要用作研究精子发生、类固醇生成和抗癌机制的药理学工具。其作用机制包括抑制磷酸二酯酶和芳香化酶，并通过p53/Bax/Bcl-2通路诱导细胞凋亡。它是东革阿里（Eurycoma longifolia）的天然产物。目前尚无临床试验报道。 |
| 分子式 |
C₂₀H₂₄O₉
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|---|---|
| 分子量 |
408.40
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| 精确质量 |
408.142
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| CAS号 |
84633-29-4
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| PubChem CID |
13936691
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
273-285℃ (methanol ethyl ether )
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| LogP |
-2.8
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| tPSA |
172.21
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
896
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| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
CC1=CC(=O)[C@H]([C@]2([C@H]1C[C@@H]3[C@]45[C@@H]2[C@]([C@@H](C(=C)[C@@]4([C@H](C(=O)O3)O)O)O)(OC5)O)C)O
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| InChi Key |
UCUWZJWAQQRCOR-OKNZMGBLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H24O9/c1-7-4-10(21)13(23)17(3)9(7)5-11-18-6-28-20(27,16(17)18)12(22)8(2)19(18,26)14(24)15(25)29-11/h4,9,11-14,16,22-24,26-27H,2,5-6H2,1,3H3/t9-,11+,12+,13+,14-,16+,17+,18+,19-,20-/m0/s1
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| 化学名 |
(1R,4R,5R,7R,8R,11R,13S,17S,18S,19R)-4,5,7,8,17-pentahydroxy-14,18-dimethyl-6-methylidene-3,10-dioxapentacyclo[9.8.0.01,7.04,19.013,18]nonadec-14-ene-9,16-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~16.67 mg/mL (~40.82 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (2.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 8.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (2.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (2.03 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4486 mL | 12.2429 mL | 24.4858 mL | |
| 5 mM | 0.4897 mL | 2.4486 mL | 4.8972 mL | |
| 10 mM | 0.2449 mL | 1.2243 mL | 2.4486 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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