规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
新型 CETP 抑制剂 evetrapib 基于苯并氮杂卓。缓冲液 CETP 测定中药物的绝对效力为 5.5 nM。对于人血浆CETP测定,来自人血浆的重组蛋白或CETP的CETP浓度约为2 μg/mL (25 nM),36 nM IC50值证实依泽帕尼是强CETP抑制剂。据一些报道,evacetrapib 比 dalecapib 更有效[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
在表达人 CETP 和 apoAI 的双转基因小鼠中,口服给药后 8 小时,Evacetrapib 显示 HDL 胆固醇显着增加,且离体 CETP 抑制 ED50 低于 5 mg/kg。至关重要的是,当给予高剂量依折麦布暴露倍数的大鼠与阳性对照托塞曲匹(torcetrapib)进行比较时,血压没有升高。口服时,剂量为30 mg/kg的依折麦布在给药后4、8和24小时分别抑制CETP活性98.4%、98.6%和18.4%。口服给药后 8 小时,当依折麦布剂量为 30 mg/kg 时,HDL-C 增加了 129.7%[1]。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Cao G, et al. Evacetrapib is a novel, potent, and selective inhibitor of cholesteryl ester transfer protein that elevates HDL cholesterol without inducing aldosterone or increasing blood pressure. J Lipid Res. 2011 Dec;52(12):2169-76
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分子式 |
C31H36F6N6O2
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分子量 |
638.65
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CAS号 |
1186486-62-3
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SMILES |
FC(C1C([H])=C(C(F)(F)F)C([H])=C(C=1[H])C([H])([H])N(C1N=NN(C([H])([H])[H])N=1)[C@]1([H])C2=C([H])C(C([H])([H])[H])=C([H])C(C([H])([H])[H])=C2N(C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H])C([H])([H])C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(C(=O)O[H])C([H])([H])C1([H])[H])(F)F
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL); 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.5658 mL | 7.8290 mL | 15.6580 mL | |
5 mM | 0.3132 mL | 1.5658 mL | 3.1316 mL | |
10 mM | 0.1566 mL | 0.7829 mL | 1.5658 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。