Evacetrapib (LY2484595)

别名: Evacetrapib;LY 2484595;LY2484595; LY-2484595 反式-4-[[(5S)-5-[[[3,5-双(三氟甲基)苯基]甲基](2-甲基-2H-四氮唑-5-基)氨基]-2,3,4,5-四氢-7,9-二甲基-1H-1-苯并氮杂卓-1-基]甲基]环己烷羧酸; (1S,4r)-4-(((S)-5-((3,5-双(三氟甲基)苄基)(2-甲基-2H-四唑-5-基)氨基)-7,9-二甲基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂革-1-基)甲基)环己烷羧酸
目录号: V0913 纯度: ≥98%
Evacetrapib(也称为 LY-2484595;LY2484595)是一种阿苯并氮卓化合物,是 CETP(胆固醇酯转移蛋白)的有效选择性抑制剂,具有降低胆固醇水平和预防心血管疾病的潜力。
Evacetrapib (LY2484595) CAS号: 1186486-62-3
产品类别: CETP
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
Evacetrapib(也称为 LY-2484595;LY2484595)是一种苯并氮卓化合物,是一种有效的选择性 CETP(胆固醇酯转移蛋白)抑制剂,具有降低胆固醇水平和预防心血管疾病的潜力。它抑制 CETP,IC50 为 5.5 nM,升高 HDL 胆固醇,而不增加醛固酮或血压。 Evacetrapib 抑制胆固醇转移蛋白,胆固醇转移蛋白可转移并从而增加高密度脂蛋白并降低低密度脂蛋白。人们认为改变脂蛋白水平可以降低心血管疾病的风险。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
新型 CETP 抑制剂 evetrapib 基于苯并氮杂卓。缓冲液 CETP 测定中药物的绝对效力为 5.5 nM。对于人血浆CETP测定,来自人血浆的重组蛋白或CETP的CETP浓度约为2 μg/mL (25 nM),36 nM IC50值证实依泽帕尼是强CETP抑制剂。据一些报道,evacetrapib 比 dalecapib 更有效[1]。
体内研究 (In Vivo)
在表达人 CETP 和 apoAI 的双转基因小鼠中,口服给药后 8 小时,Evacetrapib 显示 HDL 胆固醇显着增加,且离体 CETP 抑制 ED50 低于 5 mg/kg。至关重要的是,当给予高剂量依折麦布暴露倍数的大鼠与阳性对照托塞曲匹(torcetrapib)进行比较时,血压没有升高。口服时,剂量为30 mg/kg的依折麦布在给药后4、8和24小时分别抑制CETP活性98.4%、98.6%和18.4%。口服给药后 8 小时,当依折麦布剂量为 30 mg/kg 时,HDL-C 增加了 129.7%[1]。
动物实验
Dissolved in 10% acacia; 30 mg/kg; Oral gavage
Human ApoAI and CETP double transgenic mice
参考文献
[1]. Cao G, et al. Evacetrapib is a novel, potent, and selective inhibitor of cholesteryl ester transfer protein that elevates HDL cholesterol without inducing aldosterone or increasing blood pressure. J Lipid Res. 2011 Dec;52(12):2169-76
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C31H36F6N6O2
分子量
638.65
CAS号
1186486-62-3
SMILES
FC(C1C([H])=C(C(F)(F)F)C([H])=C(C=1[H])C([H])([H])N(C1N=NN(C([H])([H])[H])N=1)[C@]1([H])C2=C([H])C(C([H])([H])[H])=C([H])C(C([H])([H])[H])=C2N(C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H])C([H])([H])C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(C(=O)O[H])C([H])([H])C1([H])[H])(F)F
别名
Evacetrapib;LY 2484595;LY2484595; LY-2484595
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 12.8 mg/mL (20.0 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:12.8 mg/mL (20.0 mM)
溶解度 (体内)
15% Captisol: 30 mg/mL
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL);
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5658 mL 7.8290 mL 15.6580 mL
5 mM 0.3132 mL 1.5658 mL 3.1316 mL
10 mM 0.1566 mL 0.7829 mL 1.5658 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • Evacetrapib (LY2484595)

    CETP inhibitory activity of evacetrapib in human ApoAI and CETP double transgenic mice.J Lipid Res.2011 Dec;52(12):2169-76.
  • Evacetrapib (LY2484595)

    Evacetrapib does not induce blood pressure elevation in ZDF rats.J Lipid Res.2011 Dec;52(12):2169-76.
  • Evacetrapib (LY2484595)

    Evacetrapib does not induce aldosterone or cortisol synthase mRNA in a human cortical carcinoma H295R cells.J Lipid Res.2011 Dec;52(12):2169-76.
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