| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
新型 CETP 抑制剂 evetrapib 基于苯并氮杂卓。缓冲液 CETP 测定中药物的绝对效力为 5.5 nM。对于人血浆CETP测定，来自人血浆的重组蛋白或CETP的CETP浓度约为2 μg/mL (25 nM)，36 nM IC50值证实依泽帕尼是强CETP抑制剂。据一些报道，evacetrapib 比 dalecapib 更有效[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在表达人 CETP 和 apoAI 的双转基因小鼠中，口服给药后 8 小时，Evacetrapib 显示 HDL 胆固醇显着增加，且离体 CETP 抑制 ED50 低于 5 mg/kg。至关重要的是，当给予高剂量依折麦布暴露倍数的大鼠与阳性对照托塞曲匹（torcetrapib）进行比较时，血压没有升高。口服时，剂量为30 mg/kg的依折麦布在给药后4、8和24小时分别抑制CETP活性98.4%、98.6%和18.4%。口服给药后 8 小时，当依折麦布剂量为 30 mg/kg 时，HDL-C 增加了 129.7%[1]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 | |||
| 其他信息 |
Evacetrapib is a benzazepine.
Evacetrapib has been used in trials studying the basic science and treatment of Dyslipidemia, Hyperlipidemia, Hypercholesterolemia, Hepatic Insufficiency, and Cardiovascular Disease. Drug Indication Treatment of hypercholesterolaemia, Treatment of hypo-high-density-lipoprotein-cholesterolaemia |
| 分子式 |
C31H36F6N6O2
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|---|---|---|
| 分子量 |
638.65
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| 精确质量 |
638.28
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| CAS号 |
1186486-62-3
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
49836058
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
680.1±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
365.1±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.598
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| LogP |
6.22
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| tPSA |
87.38
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
13
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
45
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| 分子复杂度/Complexity |
973
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC1=CC(=C2C(=C1)[C@H](CCCN2CC3CCC(CC3)C(=O)O)N(CC4=CC(=CC(=C4)C(F)(F)F)C(F)(F)F)C5=NN(N=N5)C)C
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| InChi Key |
IHIUGIVXARLYHP-UXNJHFGPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C31H36F6N6O2/c1-18-11-19(2)27-25(12-18)26(5-4-10-42(27)16-20-6-8-22(9-7-20)28(44)45)43(29-38-40-41(3)39-29)17-21-13-23(30(32,33)34)15-24(14-21)31(35,36)37/h11-15,20,22,26H,4-10,16-17H2,1-3H3,(H,44,45)/t20?,22?,26-/m0/s1
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| 化学名 |
4-[[(5S)-5-[[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]methyl-(2-methyltetrazol-5-yl)amino]-7,9-dimethyl-2,3,4,5-tetrahydro-1-benzazepin-1-yl]methyl]cyclohexane-1-carboxylic acid
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: 15% Captisol: 30 mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5658 mL | 7.8290 mL | 15.6580 mL | |
| 5 mM | 0.3132 mL | 1.5658 mL | 3.1316 mL | |
| 10 mM | 0.1566 mL | 0.7829 mL | 1.5658 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02226653 | Completed Has Results | Drug: Evacetrapib | Healthy Volunteers | Eli Lilly and Company | September 2014 | Phase 1 |
| NCT01903434 | Completed Has Results | Drug: Evacetrapib | Healthy Volunteers | Eli Lilly and Company | July 2013 | Phase 1 |
| NCT01825889 | Completed Has Results | Drug: Evacetrapib | Cardiovascular Disease | Eli Lilly and Company | April 2013 | Phase 1 |
| NCT02497391 | Completed Has Results | Drug: Evacetrapib | Healthy | Eli Lilly and Company | July 2015 | Phase 1 |
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