Torcetrapib

别名: CP529,414;CP-529414; CP529414; Torcetrapib; CP 529414; CP-529,414; CP 529,414; 托彻普; (2R,4S)-4-[(3,5-双三氟甲基苄基)甲氧基甲酰氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3,4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸乙酯
目录号: V0912 纯度: ≥98%
Torcetrapib(原名 CP 529414;CP-529,414;CP-529414)是一种新型有效的 CETP(胆固醇酯转移蛋白)抑制剂,具有降低胆固醇水平和治疗心血管疾病的潜力。
Torcetrapib CAS号: 262352-17-0
产品类别: CETP
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
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纯度: ≥98%

产品描述
Torcetrapib(原名 CP 529414;CP-529,414;CP-529414)是一种新型有效的 CETP(胆固醇酯转移蛋白)抑制剂,具有降低胆固醇水平和治疗心血管疾病的潜力。它抑制 CETP,IC50 为 37 nM。 Torcetrapib 能够升高血浆 HDL-C 并降低非 HDL-C,因此正在研究治疗高胆固醇血症(胆固醇水平升高)和预防心血管疾病。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
使用特定活性调整计算,对于 3H-HDL 和 14C-LDL 胆固醇酯转移测试,trocetrapib 的 IC50 分别为 52 和 65 nM,使用单指数衰减函数时分别为 47 和 61 nM[1]。该信息源自曲线的线性区域,范围为 25 至 80 nM。 trocetrapib(0、0.5、1、5 和 10 μM)显着抑制 MCF-7 细胞的增殖[2]。浓度为 0、1、5、10 和 20 μM 的 Torcetrapib 不会引起 MCF-7 细胞凋亡[2]。 trocetrapib (10 μM) 与 CETP 的高亲和力结合导致 CETP 表达下调[2]。
体内研究 (In Vivo)
Torcetrapib 显着增加高密度脂蛋白 (HDL) 胆固醇并降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇(每天 3、10 或 30 mg/kg [qd];口服管饲 14 天)。此外,Torcetrapib 有降低甘油三酯和极低密度脂蛋白(VLDL)胆固醇的趋势。使用trocetapib,HDL 胆固醇的最大增加量为53%[3]。
细胞实验
细胞活力测定
细胞类型: MCF-7 细胞
测试浓度:0、0.5、1、5 和 10 μM
孵化持续时间:5天
实验结果:细胞生长急剧下降。

RT-PCR
细胞类型: MCF-7 细胞
测试浓度: 10 μM
孵育时间: 48小时
实验结果:CETP mRNA表达下调。
动物实验
Animal/Disease Models: Male Tg (B6; SJL-TgN (CETP)-TgN (ApoB100)) mice at 6 to 7 weeks of age[3]
Doses: 3, 10, and 30 mg/kg
Route of Administration: Orally every day for 14 days
Experimental Results: Dramatically Increased HDL cholesterol by 27%, 24%, and 53% in the 3, 10 , and 30 mg/kg groups compared to baseline, respectively, after 14 days of treatment. Dramatically diminished LDL cholesterol by 44% and 35% at 10 and 30 mg/kg compared to baseline, respectively, after 14 days of treatment.
参考文献
[1]. Ronald W Clark, et al. Raising high-density lipoprotein in humans through inhibition of cholesteryl ester transfer protein: an initial multidose study of torcetrapib.Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2004 Mar;24(3):490-7.
[2]. Luke Esau, et al. Identification of CETP as a molecular target for estrogen positive breast cancer cell death by cholesterol depleting agents. Genes Cancer. 2016 Sep;7(9-10):309-322.
[3]. Michael K Hansen,et al. Selective CETP inhibition and PPARalpha agonism increase HDL cholesterol and reduce LDL cholesterol in human ApoB100/human CETP transgenic mice.J Cardiovasc Pharmacol Ther. 2010 Jun;15(2):196-202.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C26H25F9N2O4
分子量
600.47
CAS号
262352-17-0
SMILES
O=C(N1[C@H](CC)C[C@H](N(CC2=CC(C(F)(F)F)=CC(C(F)(F)F)=C2)C(OC)=O)C3=C1C=CC(C(F)(F)F)=C3)OCC
InChi Key
CMSGWTNRGKRWGS-NQIIRXRSSA-N
InChi Code
InChI=1S/C26H25F9N2O4/c1-4-18-12-21(19-11-15(24(27,28)29)6-7-20(19)37(18)23(39)41-5-2)36(22(38)40-3)13-14-8-16(25(30,31)32)10-17(9-14)26(33,34)35/h6-11,18,21H,4-5,12-13H2,1-3H3/t18-,21+/m1/s1
化学名
ethyl (2R,4S)-4-[[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]methyl-methoxycarbonylamino]-2-ethyl-6-(trifluoromethyl)-3,4-dihydro-2H-quinoline-1-carboxylate
别名
CP529,414;CP-529414; CP529414; Torcetrapib; CP 529414; CP-529,414; CP 529,414;
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 120 mg/mL (199.8 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol: 6 mg/mL (10.0 mM)
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6654 mL 8.3268 mL 16.6536 mL
5 mM 0.3331 mL 1.6654 mL 3.3307 mL
10 mM 0.1665 mL 0.8327 mL 1.6654 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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