规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
使用特定活性调整计算,对于 3H-HDL 和 14C-LDL 胆固醇酯转移测试,trocetrapib 的 IC50 分别为 52 和 65 nM,使用单指数衰减函数时分别为 47 和 61 nM[1]。该信息源自曲线的线性区域,范围为 25 至 80 nM。 trocetrapib(0、0.5、1、5 和 10 μM)显着抑制 MCF-7 细胞的增殖[2]。浓度为 0、1、5、10 和 20 μM 的 Torcetrapib 不会引起 MCF-7 细胞凋亡[2]。 trocetrapib (10 μM) 与 CETP 的高亲和力结合导致 CETP 表达下调[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
Torcetrapib 显着增加高密度脂蛋白 (HDL) 胆固醇并降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇(每天 3、10 或 30 mg/kg [qd];口服管饲 14 天)。此外,Torcetrapib 有降低甘油三酯和极低密度脂蛋白(VLDL)胆固醇的趋势。使用trocetapib,HDL 胆固醇的最大增加量为53%[3]。
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细胞实验 |
细胞活力测定
细胞类型: MCF-7 细胞 测试浓度:0、0.5、1、5 和 10 μM 孵化持续时间:5天 实验结果:细胞生长急剧下降。 RT-PCR 细胞类型: MCF-7 细胞 测试浓度: 10 μM 孵育时间: 48小时 实验结果:CETP mRNA表达下调。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Male Tg (B6; SJL-TgN (CETP)-TgN (ApoB100)) mice at 6 to 7 weeks of age[3]
Doses: 3, 10, and 30 mg/kg Route of Administration: Orally every day for 14 days Experimental Results: Dramatically Increased HDL cholesterol by 27%, 24%, and 53% in the 3, 10 , and 30 mg/kg groups compared to baseline, respectively, after 14 days of treatment. Dramatically diminished LDL cholesterol by 44% and 35% at 10 and 30 mg/kg compared to baseline, respectively, after 14 days of treatment. |
参考文献 |
[1]. Ronald W Clark, et al. Raising high-density lipoprotein in humans through inhibition of cholesteryl ester transfer protein: an initial multidose study of torcetrapib.Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2004 Mar;24(3):490-7.
[2]. Luke Esau, et al. Identification of CETP as a molecular target for estrogen positive breast cancer cell death by cholesterol depleting agents. Genes Cancer. 2016 Sep;7(9-10):309-322. [3]. Michael K Hansen,et al. Selective CETP inhibition and PPARalpha agonism increase HDL cholesterol and reduce LDL cholesterol in human ApoB100/human CETP transgenic mice.J Cardiovasc Pharmacol Ther. 2010 Jun;15(2):196-202. |
分子式 |
C26H25F9N2O4
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分子量 |
600.47
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CAS号 |
262352-17-0
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SMILES |
O=C(N1[C@H](CC)C[C@H](N(CC2=CC(C(F)(F)F)=CC(C(F)(F)F)=C2)C(OC)=O)C3=C1C=CC(C(F)(F)F)=C3)OCC
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InChi Key |
CMSGWTNRGKRWGS-NQIIRXRSSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C26H25F9N2O4/c1-4-18-12-21(19-11-15(24(27,28)29)6-7-20(19)37(18)23(39)41-5-2)36(22(38)40-3)13-14-8-16(25(30,31)32)10-17(9-14)26(33,34)35/h6-11,18,21H,4-5,12-13H2,1-3H3/t18-,21+/m1/s1
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化学名 |
ethyl (2R,4S)-4-[[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]methyl-methoxycarbonylamino]-2-ethyl-6-(trifluoromethyl)-3,4-dihydro-2H-quinoline-1-carboxylate
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.6654 mL | 8.3268 mL | 16.6536 mL | |
5 mM | 0.3331 mL | 1.6654 mL | 3.3307 mL | |
10 mM | 0.1665 mL | 0.8327 mL | 1.6654 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。