规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
ADH-1 (0.2 mg/mL) 是 N-钙粘蛋白诱导的细胞运动的有效抑制剂,并抑制胰腺癌细胞中胶原蛋白 I 介导的改变。 ADH-1 在 0、0.1、0.2、0.5 和 1.0 mg/mL 时以剂量依赖性和 N-钙粘蛋白依赖性方式引起细胞凋亡 [1]。
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体内研究 (In Vivo) |
ADH-1 (50 mg/kg) 直接抑制胰腺癌小鼠模型中的肿瘤发展和转移。在采用过表达 N-钙粘蛋白的 BxPC-3 细胞的胰腺癌原位模型中,ADH-1 抑制肿瘤细胞侵袭和转移 [1]。在大鼠主动脉环测定中,ADH-1 在所检测的水平上没有表现出抗血管生成活性,在 PC3 皮下异种移植肿瘤模型中也没有任何抗肿瘤潜力 [2]。 ADH-1(10 mL/kg,腹腔注射)通过提高局部施用美法仑的功效来防止黑色素瘤进一步生长。局部替莫唑胺输注对 ADH-1 介导的黑色素瘤生长加速没有影响。当 ADH-1 给予异种移植物 A375 而不是 DM443 异种移植物时,AKT 丝氨酸 473 磷酸化程度更高。在两种异种移植物中,ADH-1 均略微下调 N-钙粘蛋白表达 [3]。
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参考文献 |
[1]. Shintani Y, et al. ADH-1 suppresses N-cadherin-dependent pancreatic cancer progression. Int J Cancer. 2008 Jan 1;122(1):71-7.
[2]. Li H, et al. ADH1, an N-cadherin inhibitor, evaluated in preclinical models of angiogenesis and androgen-independent prostate cancer. Anticancer Drugs. 2007 Jun;18(5):563-8. [3]. Turley RS, et al. Targeting N-cadherin increases vascular permeability and differentially activates AKT in melanoma. Ann Surg. 2015 Feb;261(2):368-77 |
分子式 |
C24H35F3N8O8S2
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分子量 |
684.7087
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精确质量 |
684.197
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CAS号 |
1135237-88-5
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相关CAS号 |
ADH-1;229971-81-7
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PubChem CID |
24203776
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外观&性状 |
White to off-white solid powder
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LogP |
1.679
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tPSA |
323.61
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氢键供体(HBD)数目 |
8
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氢键受体(HBA)数目 |
14
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可旋转键数目(RBC) |
5
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重原子数目 |
45
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分子复杂度/Complexity |
991
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定义原子立体中心数目 |
5
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SMILES |
S1C([H])([H])[C@@]([H])(C(N([H])[H])=O)N([H])C([C@]([H])(C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])C2=C([H])N=C([H])N2[H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])S1)N([H])C(C([H])([H])[H])=O)=O)=O)=O)=O.FC(C(=O)O[H])(F)F
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InChi Key |
RMLOJFSXNMROLS-BMLUHVGESA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C22H34N8O6S2.C2HF3O2/c1-10(2)17-22(36)29-15(18(23)32)7-37-38-8-16(27-12(4)31)21(35)28-14(5-13-6-24-9-25-13)20(34)26-11(3)19(33)30-17;3-2(4,5)1(6)7/h6,9-11,14-17H,5,7-8H2,1-4H3,(H2,23,32)(H,24,25)(H,26,34)(H,27,31)(H,28,35)(H,29,36)(H,30,33);(H,6,7)/t11-,14-,15-,16-,17-;/m0./s1
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化学名 |
(4R,7S,10S,13S,16R)-16-acetamido-13-(1H-imidazol-5-ylmethyl)-10-methyl-6,9,12,15-tetraoxo-7-propan-2-yl-1,2-dithia-5,8,11,14-tetrazacycloheptadecane-4-carboxamide;2,2,2-trifluoroacetic acid
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 43 mg/mL (~62.80 mM)
H2O : ~33.33 mg/mL (~48.68 mM) |
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溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (73.02 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.4605 mL | 7.3024 mL | 14.6047 mL | |
5 mM | 0.2921 mL | 1.4605 mL | 2.9209 mL | |
10 mM | 0.1460 mL | 0.7302 mL | 1.4605 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。