| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
FAAH-IN-2 targets fatty acid amide hydrolase (FAAH), a serine hydrolase that catalyzes the hydrolysis of fatty acid amides including anandamide, oleoylethanolamide (OEA), and palmitoylethanolamide (PEA). By inhibiting FAAH, it increases the levels of these endogenous lipid signaling molecules.
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| 体外研究 (In Vitro) |
FAAH-IN-2 是一种新型高效的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂，提取自专利 WO/2008/100977A2。它也被称为 O-去吗啉丙基吉非替尼，是吉非替尼（一种 EGFR 抑制剂）的代谢产物。FAAH（也称为 EC 3.5.1.99、油酰胺水解酶、花生四烯酸乙醇胺酰胺水解酶）是一类丝氨酸水解酶。在人类中，该家族由 FAAH 1 和 2 代表。它于 1993 年首次被证实能够分解花生四烯酸乙醇胺。在人类中，它由 FAAH 基因编码。
FAAH-IN-2 抑制 FAAH 活性，从而导致内源性大麻素和其他脂肪酸酰胺水平升高。这可以增强内源性大麻素信号传导，并在临床前模型中产生镇痛、抗炎和抗焦虑作用。FAAH 抑制的详细 IC50 值已通过酶学分析确定。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在动物模型中，FAAH抑制剂已在体内展现出镇痛、抗炎和抗焦虑作用。它们通过提高内源性大麻素水平来调节疼痛、炎症和情绪反应。FAAH-IN-2在研究内源性大麻素系统以及开发疼痛和焦虑症疗法方面具有潜在的应用价值。
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| 酶活实验 |
用于检测 FAAH-IN-2 的无细胞 FAAH 活性测定采用纯化的重组 FAAH 酶和荧光或放射性底物（例如，花生四烯酸乙醇胺或花生四烯酸-7-氨基-4-甲基香豆素酰胺）。水解反应在化合物浓度递增的条件下进行。测定酶活性，并根据浓度-反应曲线确定 IC50 值。
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| 细胞实验 |
将表达 FAAH 的细胞（例如神经元细胞、巨噬细胞）用不同浓度的 FAAH-IN-2 处理。采用 LC-MS/MS 法测定内源性大麻素（花生四烯酸乙醇胺、2-AG）水平。使用荧光底物评估细胞裂解液中的 FAAH 活性。通过测量 cAMP 水平或 ERK 磷酸化水平来评估下游信号通路（例如 CB1 受体激活）。
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| 动物实验 |
FAAH-IN-2 的体内动物研究采用啮齿动物疼痛、炎症和焦虑模型进行。该化合物通过腹腔注射或口服途径给药。疼痛反应采用热板试验、von Frey 试验或福尔马林试验进行评估。焦虑样行为采用高架十字迷宫试验或旷场试验进行评估。脑组织中内源性大麻素水平也进行了测定。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
FAAH-IN-2 的药代动力学性质尚未得到全面报道。作为一种小分子化合物，预计其具有良好的膜渗透性和中枢神经系统穿透潜力。该化合物可溶于 DMSO。详细的药代动力学参数仍有待确定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
FAAH-IN-2 的毒性数据有限。作为一种 FAAH 抑制剂，其开发需要进行标准的毒理学评估。FAAH 抑制剂通常耐受性良好，但由于内源性大麻素信号传导增强，它们可能对中枢神经系统产生影响。
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| 参考文献 |
WO/2008/100977A2
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| 其他信息 |
O-去吗啉丙基属于喹唑啉类化合物。
FAAH-IN-2（CAS号：184475-71-6）是一种强效且选择性的脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）抑制剂。它被用作研究内源性大麻素系统以及脂肪酸酰胺在疼痛、炎症和情绪调节中作用的研究工具。该化合物仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C₁₅H₁₁CLFN₃O₂
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|---|---|---|
| 分子量 |
319.72
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| 精确质量 |
319.052
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| CAS号 |
184475-71-6
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
10471217
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
478.8±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
>260ºC (dec.)
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| 闪点 |
243.4±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.702
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| LogP |
3.56
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| tPSA |
67.27
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
379
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
JLVTVCRXFMLUIF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H11ClFN3O2/c1-22-14-6-12-9(5-13(14)21)15(19-7-18-12)20-8-2-3-11(17)10(16)4-8/h2-7,21H,1H3,(H,18,19,20)
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| 化学名 |
4-(3-Chloro-4-fluorophenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-ol; 4-((3-Chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-ol
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| 别名 |
FAAH-IN-2; O-Desmorpholinopropyl Gefitinib; JLVTVCRXFMLUIF-UHFFFAOYSA-N
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1277 mL | 15.6387 mL | 31.2774 mL | |
| 5 mM | 0.6255 mL | 3.1277 mL | 6.2555 mL | |
| 10 mM | 0.3128 mL | 1.5639 mL | 3.1277 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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