| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在皮质切片制备实验中,ZK200775 对于水胆酸盐、红藻氨酸和 NMDA 的 Ki 值分别为 3.2 nM、100 nM 和 8.5 μM。在扩散抑制实验中,它对喹啉、红藻氨酸、NMDA 和甘氨酸的 IC50 值为 200 nM、76 nM、13 μM 和 18 μM [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
ZK200775 提高了 AMPA 和红藻氨酸诱导的小鼠阵挛性癫痫发作的阈值,THRD50(阈剂量)为 2.9 (1.7-4.6) 和 1.6 (1.3-2.0) mg/kg iv。相比之下,NMDA 诱发的癫痫发作阈值仅随剂量升高,THRD50 为 24.1 (21.9–26.5) mg/kg iv。这影响了转棒的运动协调性,ED50 为 14.6 (12.1–17.6) mg/kg。在患有遗传性痉挛的大鼠中,静脉注射 10 和 30 mg/kg 剂量的 ZK200775 可降低肌张力 [1]。在 NAcc 和尼古丁刺激的 LMA 中,ZK200775 (3.0 mg/kg) 显着降低尼古丁诱导的 (0.6 mg/kg) DA 释放,但不降低 1.5 或 6.0 mg/kg。 ZK200775(1.5、3.0 和 6.0 mg/kg)本身不影响 LMA 或 DA 释放。 ZK200775 对尼古丁受体的亲和力很小,对 AMPA 受体的选择性比 NMDA 受体高 34 倍 [2]。
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C14H17F3N3O7P
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|---|---|
| 分子量 |
427.269654989243
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| 精确质量 |
427.075
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| CAS号 |
1255517-78-2
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| 相关CAS号 |
Fanapanel;161605-73-8
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| PubChem CID |
71312017
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| tPSA |
120
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
651
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
RYQLMFHPDNKPKY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H15F3N3O6P.H2O/c15-14(16,17)8-5-9-11(6-10(8)19-1-3-26-4-2-19)20(7-27(23,24)25)13(22)12(21)18-9;/h5-6H,1-4,7H2,(H,18,21)(H2,23,24,25);1H2
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| 化学名 |
[7-morpholin-4-yl-2,3-dioxo-6-(trifluoromethyl)-4H-quinoxalin-1-yl]methylphosphonic acid;hydrate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~5 mg/mL (~11.70 mM)
H2O : ~5 mg/mL (~11.70 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 5.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3404 mL | 11.7022 mL | 23.4044 mL | |
| 5 mM | 0.4681 mL | 2.3404 mL | 4.6809 mL | |
| 10 mM | 0.2340 mL | 1.1702 mL | 2.3404 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。