| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Natural product
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
细胞中的 IC50 值为 19.0 µM（24 小时）、12.0 µM（48 小时）和 7.57 µM（5637 72 小时）、11.9 µM（24 小时）、9.92 µM（48 小时）和 7.13 µM（72 小时） ，fumangchinoline（2.5–40 µM；24-96 小时）以剂量依赖性方式抑制 T24 和 5637 细胞 [1]。当应用于 T24 和 5637 细胞时，fanchinoline（5 µM；24 小时）显着增加 caspase-3 裂解，降低 p62，并增加 LC3-II/LC3-I 的比率 [1]。
高活性抗逆转录病毒疗法的引入大大降低了获得性免疫缺陷综合征患者的发病率和死亡率。然而，耐药性的出现导致大量患者的治疗失败，因此需要开发新的抗艾滋病毒药物。在这项研究中，在基于细胞的HIV-1抗病毒筛选中评估了200多种植物来源的小分子化合物，从而鉴定出一种新型HIV-1抑制剂（fangchinoline）。Fangchinoline是一种从粉防己中分离出来的双苄基异喹啉生物碱，在MT-4和PM1细胞中对HIV-1实验室菌株NL4-3、LAI和BaL表现出抗病毒活性，50%有效浓度范围为0.8至1.7µM。作用机制研究表明，方喹啉在TZM-b1细胞中没有表现出可测量的抗病毒活性，但在HIV-1 cDNA转染的293T细胞中确实抑制了感染性病毒颗粒的产生，这表明该化合物靶向感染周期的晚期事件。此外，方奇诺啉的抗病毒作用似乎是HIV-1包膜依赖性的，因为用异源包膜包装的感染性HIV-1颗粒（水疱性口炎病毒G糖蛋白）的产生不受方奇诺啉影响。在转染的293T细胞和分离的病毒颗粒中表达的HIV包膜蛋白的蛋白质印迹分析表明，方喹啉抑制了HIV-1 gp160的加工，导致包膜糖蛋白掺入新生病毒颗粒的减少。总的来说，我们的研究结果表明，方胆碱通过干扰gp160的蛋白水解过程来抑制HIV-1的复制。Fangchinoline可作为开发新的HIV-1治疗方法的起点。[1] 由于A549和其他三种细胞系之间FAK表达的显著差异，方喹啉通过抑制FAK（Tyr397）及其下游途径的磷酸化有效地抑制了A549细胞系的增殖和侵袭，但对NCI-H292、NCI-H446和NCI-H460细胞系没有抑制作用。fangchinoline可抑制FAK-paxillin/MMP2/MMP9通路、FAK-Akt通路和FAK-MEK-ERK1/2通路。 讨论：方喹啉通过抑制FAK（Tyr397）的磷酸化及其下游途径有效抑制A549细胞系的增殖和侵袭。 结论：方喹啉能部分抑制FAK（对-Tyr397）的磷酸化。Fangchinoline作为激酶抑制剂，靶向FAK并抑制FAK介导的信号通路，抑制高表达FAK的肿瘤细胞（如A549细胞系）的生长和侵袭。 [2] 我们的数据表明，Fangchinoline/Fcn导致能量生成受损，从而导致癌症中的细胞凋亡和适应性自噬。这些结果表明Fcn可能是用于预防和治疗膀胱癌症的潜在候选物。[3] |
| 细胞实验 |
细胞活力测定[3]
细胞类型： T24 和 5637 细胞 测试浓度： 2.5 µM； 5μM； 10 µM； 20 µM； 30 µM； 40 µM 孵育时间：24 小时； 48 小时； 96小时 实验结果：抑制T24和5637细胞增殖。 蛋白质印迹分析[3] 细胞类型： T24 和 5637 细胞 测试浓度： 5 µM 孵育持续时间：24 小时 实验结果：LC3-II/LC3-I 比率和 caspase-3 裂解增加。 |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
方奇诺林是一种双苄基异喹啉生物碱，是(1β)-贝巴曼在2位和2'位被甲基取代，6位、6'位和12位被甲氧基取代，7位被羟基取代的化合物。它从四裂千层塔（Stephania tetrandra）中分离得到，具有神经保护和抗肿瘤活性。它可作为抗肿瘤药、抗炎药、抗氧化剂、抗HIV-1药、神经保护剂和植物代谢产物。它是一种大环化合物，属于双苄基异喹啉生物碱和芳香醚。
方奇诺林已在四裂千层塔、赫氏千层塔（Stephania hernandifolia）和其他有相关数据的生物体中被报道。 |
| 分子式 |
C37H40N2O6
|
|---|---|
| 分子量 |
608.7233
|
| 精确质量 |
608.288
|
| 元素分析 |
C, 73.01; H, 6.62; N, 4.60; O, 15.77
|
| CAS号 |
33889-68-8
|
| 相关CAS号 |
Fangchinoline;436-77-1; 33889-68-8
|
| PubChem CID |
73481
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
709.7±60.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
-245 °F to -148 °F
473 °F (decomposes) |
| 闪点 |
383.0±32.9 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.3 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.602
|
| 来源 |
Stephania Tetrandra
|
| LogP |
3.78
|
| tPSA |
72.86
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
45
|
| 分子复杂度/Complexity |
963
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
|
| SMILES |
O1C2=C(C([H])=C3C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])(C([H])([H])C4C([H])=C([H])C(=C([H])C=4[H])OC4=C(C([H])=C([H])C(=C4[H])C([H])([H])C4([H])C5=C1C(=C(C([H])=C5C([H])([H])C([H])([H])N4C([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])O[H])OC([H])([H])[H])C3=C2[H])OC([H])([H])[H]
|
| InChi Key |
IIQSJHUEZBTSAT-URLMMPGGSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C37H40N2O6/c1-38-14-12-24-19-31(42-4)33-21-27(24)28(38)16-22-6-9-26(10-7-22)44-32-18-23(8-11-30(32)41-3)17-29-35-25(13-15-39(29)2)20-34(43-5)36(40)37(35)45-33/h6-11,18-21,28-29,40H,12-17H2,1-5H3/t28-,29+/m0/s1
|
| 化学名 |
(11S,31R)-16,36,54-trimethoxy-12,32-dimethyl-11,12,13,14,31,32,33,34-octahydro-2,6-dioxa-1(7,1),3(8,1)-diisoquinolina-5(1,3),7(1,4)-dibenzenacyclooctaphan-37-ol
|
| 别名 |
Fangchinoline; NSC 277171; NSC-277171; NSC277171; Isofangchinoline; Fangchinoline; Isofangchinoline; 33889-68-8; Demethyl tetrandrine; Limacine; 436-77-1; THALRUGOSINE; Thalrugosine;Thaligine; Thaligine; Thalrugosine; (+)-Limacine, 7-O-Demethyltetrandine;
|
| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 50~100 mg/mL (82.14~164.27 mM)
Ethanol : 5 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (4.11 mM) 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6428 mL | 8.2140 mL | 16.4279 mL | |
| 5 mM | 0.3286 mL | 1.6428 mL | 3.2856 mL | |
| 10 mM | 0.1643 mL | 0.8214 mL | 1.6428 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
