Farampator (CX-691, Org24448)

别名: Org-24448; Org 24448; Org24448; CX-691; CX691; CX 691 法拉帕托

目录号: V3241 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Farampator（也称为 CX-691 或 Org24448）是 AMPA（α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异唑丙酸）受体的正变构调节剂。

Farampator (CX-691, Org24448) CAS号: 211735-76-1
产品类别: iGluR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

Farampator（也称为 CX-691 或 Org24448）是 AMPA（α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异唑丙酸）受体的正向变构调节剂。 CX691 减轻了急性给药（0.1 mg/kg 口服）后东莨菪碱引起的提示性恐惧条件反射损伤，以及急性给药（0.1 和 1.0 mg/kg 口服）和亚慢性（每日两次）后短暂诱导的新物体识别缺陷。持续 7 天）给药（0.01、0.03、0.1 mg/kg，口服）。它还改善了亚慢性给药（0.3 mg/kg po）后的注意力转移。因此，Farampator 可能可用于治疗认知障碍，例如阿尔茨海默病和精神分裂症。

生物活性&实验参考方法

靶点	The target of Farampator (CX-691, Org24448) is the α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoazolepropionic acid (AMPA) receptor, acting as a positive allosteric modulator of this receptor. [1] - Farampator (CX-691, Org24448) targets the AMPA-type glutamate receptors as a positive allosteric modulator. [2]
体外研究 (In Vitro)	体外活性：Farampator（也称为 CX-691 或 Org24448）是 AMPA（α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异唑丙酸）受体的正向变构调节剂。激酶测定：本研究的目的是研究 AMPA 正调节剂 CX691，1) 急性和亚慢性给药后大鼠海马中脑源性神经营养因子 (BDNF) 信使 RNA (mRNA) 表达的影响； 2) 急性给药后背侧海马和内侧前额皮质的神经化学。细胞测定：
体内研究 (In Vivo)	Farampator 可用于治疗以认知障碍为特征的精神分裂症和阿尔茨海默病等疾病。 CX691 可降低东莨菪碱对急性给药（0.1 mg/kg 口服）后提示性恐惧调节的影响，以及亚慢性（每天两次，持续 7 天）和急性（0.1 和 1.0 mg/kg）后短暂诱导的新物体识别缺陷po)给药(0.01、0.03、0.1mg/kg po)。此外，亚慢性给药（0.3 mg/kg po）后，它可以增强注意力转移[1]。毫无疑问，farampator（500 毫克）可以增强短期记忆，但它似乎会降低情景记忆。此外，它还可以减少 CTMT 的开关故障次数。药物引起的副作用（SE）包括恶心、嗜睡和头痛。与没有 SE 的参与者相比，有 SE 的受试者血浆 Farampator 水平明显更高[2]。在大鼠体内，Farampator (CX-691, Org24448)以0.1mg/kg的剂量经口急性给药，可减轻东莨菪碱诱导的线索恐惧条件反射损伤。经口急性给药（0.1和1.0mg/kg）以及亚慢性给药（每日两次，持续7天，剂量为0.01、0.03、0.1mg/kg），均能缓解时间诱导的新物体识别缺陷。以0.3mg/kg的剂量亚慢性经口给药，可改善注意力定势转移能力。急性经口给予0.1、0.3和1.0mg/kg的剂量，能增加大鼠背侧海马和内侧前额叶皮层中乙酰胆碱的细胞外水平，同时升高内侧前额叶皮层中的多巴胺水平。以0.1mg/kg的剂量亚慢性经口给药，可使大鼠全海马以及海马CA1亚区的脑源性神经营养因子（BDNF）信使RNA（mRNA）表达水平升高（P < 0.05）[1] - 在一项包含16名健康老年志愿者（8名男性，8名女性；平均年龄66.1岁，标准差4.5岁）的双盲、安慰剂对照、随机交叉研究中，Farampator (CX-691, Org24448)以500mg的剂量经口急性给药，能显著改善短期记忆（通过N-back、符号回忆任务评估），但似乎会损害情景记忆（通过词汇表学习和图片记忆任务评估）。此外，该药物还有减少连续轨迹制作测试（CTMT）中转换错误数量的趋势。研究通过缠结线条任务、符号数字替换测试（SDST）和CTMT评估信息处理能力，除了CTMT中的上述趋势外，未观察到这些方面的显著整体损伤[2]
动物实验	0.1-1.0 mg/kg；口服三种啮齿动物学习和记忆模型在线索恐惧条件反射实验中：使用雄性大鼠。口服法拉帕托（CX-691，Org24448），剂量为0.1 mg/kg。给予东莨菪碱以诱导线索恐惧条件反射受损。随后，对大鼠进行线索恐惧条件反射范式实验，该范式包括条件反射阶段（将线索与厌恶刺激配对）和测试阶段（单独呈现线索以测量条件反射）。记录并分析大鼠的条件恐惧反应，以评估药物对东莨菪碱诱导的条件反射受损的影响。在新物体识别实验中：大鼠接受急性口服剂量0.1和1.0 mg/kg的Farampator（CX-691，Org24448），或亚慢性口服剂量（每日两次，持续7天）0.01、0.03和0.1 mg/kg。诱导大鼠出现新物体识别的时间性缺陷（具体诱导方法未在摘要中详细说明）。在熟悉化阶段，大鼠首先接触两个相同的物体；然后在测试阶段，大鼠接触一个熟悉的物体和一个新物体。测量大鼠探索新物体的时间相对于探索熟悉物体的时间，以评估其识别记忆。在注意力转换实验中：大鼠接受亚慢性口服0.3 mg/kg的Farampator（CX-691，Org24448）。本研究进行了注意力转换任务，该任务包含一系列辨别问题（简单辨别、复合辨别、维度内转换、维度外转换），旨在评估大鼠转移注意力和形成注意力集合的能力。记录了错误次数和完成任务各阶段所需的时间。神经化学测量实验：大鼠经口急性给予Farampator（CX-691，Org24448），剂量分别为0.1、0.3和1.0 mg/kg。将微透析探针植入大鼠背侧海马和内侧前额叶皮层，在给药后不同时间点采集细胞外液样本。采用高效液相色谱法（HPLC）或其他合适的分析技术定量分析样本中乙酰胆碱和多巴胺的水平。对于 BDNF mRNA 表达实验：大鼠接受亚慢性口服给药，剂量为 0.1 mg/kg Farampator（CX-691，Org24448）（每日两次，连续 7 天）。治疗结束后，处死大鼠，收集海马组织（整个海马和 CA1 亚区）。进行原位杂交以检测 BDNF mRNA 的表达，并对杂交信号进行定量以确定 BDNF mRNA 水平的变化 [1] - 本研究未进行动物实验；而是对健康老年志愿者进行了人体临床试验。因此，未描述与 Farampator（CX-691，Org24448）相关的动物实验方案 [2]
药代性质 (ADME/PK)	在健康老年志愿者中，口服 500 毫克 Farampator（CX-691，Org24448）后约 1 小时达到血浆药物浓度峰值 (Tmax)。出现副作用的受试者血浆药物浓度显著高于未出现副作用的受试者。[2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在健康老年志愿者中，急性口服 500 mg 法兰帕托（CX-691，Org24448）可引起头痛、嗜睡和恶心等副作用。出现副作用的受试者血浆药物浓度显著高于未出现副作用的受试者。未提供有关肝肾毒性、药物相互作用或血浆蛋白结合率的信息[2]
参考文献	[1]. Evaluation of the pro-cognitive effects of the AMPA receptor positive modulator, 5-(1-piperidinylcarbonyl)-2,1,3-benzoxadiazole (CX691), in the rat. Psychopharmacology (Berl). 2009 Jan;202(1-3):343-54. [2]. Acute effects of the ampakine farampator on memory and information processing in healthy elderly volunteers. Neuropsychopharmacology. 2007 Jun;32(6):1272-83.
其他信息	Farampator 正在进行临床试验 NCT00113022（Org 24448 用于治疗重度抑郁症）。谷氨酸能 AMPA 受体的正向变构调节剂，例如 Farampator（CX-691，Org24448），并不直接刺激 AMPA 受体，而是延缓受体的失活和/或减缓其脱敏，从而增强突触反应并促进长时程增强作用 (LTP)。这些化合物可能对治疗认知障碍（例如阿尔茨海默病和精神分裂症）具有应用价值 [1] - 像 Farampator（CX-691，Org24448）这样的 AMPA 受体正向变构调节剂，能够促进海马长时程增强作用 (LTP)，这是一种与记忆存储和巩固相关的机制。该药物对短期记忆的积极影响以及在CTMT测试中呈现的良好趋势，对于安帕卡因类药物在阿尔茨海默病和精神分裂症治疗中的应用前景而言，都令人关注[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C12H13N3O2

分子量

231.26

精确质量

231.1

CAS号

211735-76-1

相关CAS号

211735-76-1

PubChem CID

4118151

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

398.3±34.0 °C at 760 mmHg

闪点

194.7±25.7 °C

蒸汽压

0.0±0.9 mmHg at 25°C

折射率

1.621

LogP

0.91

tPSA

59.23

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

292

定义原子立体中心数目

InChi Key

XFVRBYKKGGDPAJ-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C12H13N3O2/c16-12(15-6-2-1-3-7-15)9-4-5-10-11(8-9)14-17-13-10/h4-5,8H,1-3,6-7H2

化学名

1-(2,1,3-Benzoxadiazol-5-ylcarbonyl)piperidine

别名

Org-24448; Org 24448; Org24448; CX-691; CX691; CX 691

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:≥ 30 mg/mL

Water:

Ethanol:

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.3241 mL	21.6207 mL	43.2414 mL
	5 mM	0.8648 mL	4.3241 mL	8.6483 mL
	10 mM	0.4324 mL	2.1621 mL	4.3241 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。