| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
FAUC-365 selectively targets the dopamine D3 receptor with a Ki value of 0.5 nM, demonstrating exceptionally high binding affinity. It exhibits significantly lower binding affinities at other dopamine receptor subtypes, with Ki values of 340 nM at D4.4, 2600 nM at D2short, and 3600 nM at D2Long receptors. This represents over 100-fold selectivity for D3 over D2 and D4 receptors. FAUC-365's mechanism of action is as a potent and selective antagonist, blocking dopamine-mediated signaling at the D3 receptor.
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| 体外研究 (In Vitro) |
FAUC-365 在多巴胺 D3 受体上表现出强效拮抗活性，放射性配体结合实验中 Ki 值为 0.5 nM。它具有显著的选择性，对 D4.4、D2short 和 D2Long 受体的 Ki 值分别为 340 nM、2600 nM 和 3600 nM。这种高选择性使 FAUC-365 成为神经药理学中研究 D3 受体功能的宝贵工具。该化合物的活性特征与其作为高选择性 D3 受体拮抗剂的分类相符。
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| 体内研究 (In Vivo) |
FAUC-365 可用于体内研究神经精神疾病动物模型中 D3 受体的功能。它在精神分裂症和帕金森病的研究中具有潜在应用价值，因为 D3 受体与这两种疾病的病理生理学和治疗反应密切相关。该化合物对 D3 受体的选择性远高于 D2 受体，提示其锥体外系副作用的可能性较低，因此可作为区分体内 D3 受体介导效应和 D2 受体介导效应的有效工具。
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| 酶活实验 |
采用竞争性放射性配体结合置换法进行FAUC-365的非细胞受体结合试验。将表达重组人多巴胺受体（D2短链、D2长链、D3和D4.4）的细胞膜制备物与放射性标记的D3选择性配体（例如[³H]7-OH-DPAT或[¹²⁵I]碘磺必利）和不同浓度的FAUC-365孵育。孵育后，将混合物通过玻璃纤维滤膜过滤，以分离结合的和游离的放射性配体，并通过闪烁计数法测量保留的放射性。根据置换曲线确定IC50值，并使用Cheng-Prusoff方程计算Ki值。
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| 细胞实验 |
FAUC-365 的体外细胞活性测定包括用该化合物处理表达人多巴胺 D3 受体的细胞，以评估其功能性拮抗活性。通常，将细胞与不同浓度的 FAUC-365 预孵育，然后用 D3 受体激动剂（例如多巴胺或喹吡罗）刺激。激动剂诱导的信号传导抑制程度通过 cAMP 积累的减少来衡量（因为 D3 受体与 Gi 蛋白偶联），并使用 cAMP ELISA 或基于 HTRF 的测定方法进行定量。拮抗作用的 IC50 值由剂量反应曲线确定，以确认该化合物的拮抗特性。
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| 动物实验 |
在啮齿动物神经精神疾病模型中，使用FAUC-365进行体内动物实验，以评估D3受体功能。该化合物通常通过腹腔注射或口服途径给药，剂量根据实验范式而定。采用条件性位置偏好、运动活性和前脉冲抑制等行为学检测方法，评估D3受体阻断对奖赏、运动功能和感觉运动门控的影响。该化合物的高选择性使其能够特异性地研究D3介导的行为，而不会受到D2受体阻断的干扰。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
FAUC-365 的分子量为 462.44，分子式为 C23H25Cl2N3OS。它在室温下为固体，通常以粉末形式在 -20°C 下保存长达 3 年，以溶液形式在 -20°C 下保存长达 6 个月。纯度 >98%。该化合物可溶于 DMSO 和其他有机溶剂。在推荐的储存条件下稳定，应避光防潮。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
FAUC-365 是一种仅供实验室使用的研究化合物，不可用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施，因为它可能引起皮肤、眼睛和呼吸道刺激。该化合物对 D3 受体的选择性高于 D2 受体，这表明与非选择性多巴胺受体拮抗剂相比，其潜在的副作用特征更佳，锥体外系症状的风险也更低。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
FAUC-365（CAS 474432-66-1）是一种新型、高效且高选择性的多巴胺D3受体拮抗剂，其Ki值为0.5 nM。它对D2和D4受体亚型的选择性超过100倍。该化合物主要用于精神分裂症和帕金森病的研究。FAUC-365是一种重要的药理学工具，可用于神经药理学中D3受体功能的研究，并可应用于体外结合试验以及成瘾和神经系统疾病的体内模型。
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| 分子式 |
C23H25CL2N3OS
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|---|---|
| 分子量 |
462.43510222435
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| 精确质量 |
461.109
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| 元素分析 |
C, 59.74; H, 5.45; Cl, 15.33; N, 9.09; O, 3.46; S, 6.93
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| CAS号 |
474432-66-1
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| PubChem CID |
10276451
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
680.3±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
365.2±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.638
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| LogP |
7.14
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| tPSA |
63.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
561
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1C(=CC=CC=1N1CCN(CCCCNC(C2=CC3C=CC=CC=3S2)=O)CC1)Cl
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| InChi Key |
CPTSTFKVXWZGEV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H25Cl2N3OS/c24-18-7-5-8-19(22(18)25)28-14-12-27(13-15-28)11-4-3-10-26-23(29)21-16-17-6-1-2-9-20(17)30-21/h1-2,5-9,16H,3-4,10-15H2,(H,26,29)
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| 化学名 |
N-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl]butyl]-1-benzothiophene-2-carboxamide
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| 别名 |
FAUC365; FAUC 365; FAUC-365
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~33.3 mg/mL (~72.1 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1624 mL | 10.8122 mL | 21.6244 mL | |
| 5 mM | 0.4325 mL | 2.1624 mL | 4.3249 mL | |
| 10 mM | 0.2162 mL | 1.0812 mL | 2.1624 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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