| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Fenoprofen targets cyclooxygenase and melanocortin receptors. It inhibits cyclooxygenase, an enzyme involved in the production of prostaglandins, which are mediators of inflammation and pain. It also acts as a positive allosteric modulator of melanocortin receptors, which are involved in various physiological processes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
非诺洛芬抑制环氧合酶，从而减少前列腺素的合成。它是一种黑皮质素受体正向变构调节剂，可增强ERK1/2的激活。它抑制生物膜的形成并改变生物膜的结构。它是一种抗炎镇痛药。
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| 体内研究 (In Vivo) |
非诺洛芬用于缓解类风湿性关节炎和骨关节炎的体征和症状，以及缓解轻度至中度疼痛。其药理作用与阿司匹林相似，但胃肠道出血较少。它是一种抗炎镇痛解热药。
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| 酶活实验 |
采用纯化的环氧合酶，在无细胞酶活性测定中评估非诺洛芬。将该化合物与酶和底物一起孵育，并测定酶活性的抑制情况。通过测定IC50值来量化COX抑制效力。
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| 细胞实验 |
通过细胞实验评估芬诺洛芬的抗炎作用。用芬诺洛芬处理细胞后，检测前列腺素的生成。此外，还在合适的细胞模型中研究了芬诺洛芬对黑皮质素受体信号传导的影响。
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| 动物实验 |
在动物模型中，芬诺洛芬以口服方式给药，用于评估其抗炎和镇痛作用。它已在关节炎和疼痛模型中进行过研究。然而，具体的动物实验方案尚未得到充分记录。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
空腹服用吸收迅速。口服600毫克后，2小时内血浆峰浓度可达50 µg/mL。……口服后吸收迅速；血浆峰浓度在90分钟内达到。与食物同服会降低吸收和生物利用度，但与抗酸剂同服不影响吸收和生物利用度。芬洛芬以钠或钙的形式在胃肠道中吸收良好，并经肾脏迅速清除。在常用剂量下，芬洛芬吸收良好（超过80%），迅速达到稳态血浆浓度，且与蛋白质高度结合（95-99%）。生物转化发生在肝脏，代谢物经尿液排出。半衰期（T/2）为2.5-3小时。吸收后，芬洛芬代谢并几乎完全以结合物的形式经尿液排出。芬洛芬与血浆蛋白高度结合，可能将其他蛋白结合药物从其结合位点置换出来，从而导致药物相互作用。 口服和静脉给药后芬洛芬的血浆和尿液药代动力学。 代谢/代谢物单次口服剂量约90%在24小时内以芬洛芬葡萄糖醛酸苷和4'-羟基芬洛芬葡萄糖醛酸苷的形式排出，这两种是芬洛芬的主要尿代谢物。 芬洛芬在人体内产生两种尿葡萄糖醛酸苷。其中一种化合物……约占剂量的一半，是酰基葡萄糖醛酸苷……另一种化合物……约占剂量的一半，是芬洛芬酚衍生物葡萄糖醛酸苷……一种带有游离酚基的酰基葡萄糖醛酸苷。 ……芬洛芬……被发现会产生极少量的酸标记结合物，既不是甘氨酸结合物也不是谷氨酰胺结合物…… 生物半衰期血浆半衰期约为3小时。 ……口服后迅速吸收；血浆峰浓度在90分钟内出现。该药物的血浆半衰期约为160分钟，且似乎与剂量无关。与食物同服会降低其吸收和生物利用度，但与抗酸剂同时服用不受影响。半衰期为2.5-3小时。 非诺洛芬的分子量为242.27，分子式为C15H14O3，CAS号为29679-58-1。该化合物为液体，密度为1.183 g/mL，可溶于DMSO。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
前瞻性研究表明，高达 15% 的服用芬洛芬的患者会出现至少短暂的血清转氨酶升高。这些升高通常是短暂的、轻微的、无症状的，并且可能随着继续用药而自行消退。转氨酶显著升高（升高超过 3 倍）的概率评分为 D（可能是临床上显著肝损伤的罕见原因）。妊娠期和哺乳期用药 ◉ 哺乳期用药概述 一些评论者认为芬洛芬在哺乳期是可以接受的。由于关于哺乳期使用芬洛芬的已发表经验有限，因此可能更倾向于选择其他药物，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 蛋白质结合 与白蛋白的结合率为99%。 相互作用 当芬洛芬加入正在接受皮质类固醇或金制剂治疗的类风湿性关节炎患者的治疗方案中时，有证据表明它可以减少类固醇的剂量，并且与金制剂联合使用时效果更佳。 食物会减缓吸收……与抗酸剂合用可降低血浆峰浓度（约30%）和总吸收量（约20%）。 /血浆蛋白/芬洛芬与吲哚美辛和保泰松合用时会抑制其与血浆蛋白的结合。阿司匹林可缩短芬洛芬的血浆半衰期。芬洛芬和丙氧芬合用时具有叠加效应。除作为非甾体抗炎药（NSAID）的已知用途外，目前尚无芬洛芬其他方面的详细毒性数据。该化合物是一种治疗药物，并非仅用于研究用途。它通常耐受性良好，但可能引起胃肠道副作用。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
芬诺洛芬是一种单羧酸，是丙酸的衍生物，其中2位上的氢原子被3-苯氧基苯基取代。它是一种非甾体抗炎药（NSAID），其钙盐二水合物用于治疗轻度至中度疼痛，以及缓解关节炎等疾病引起的疼痛和炎症。其药理作用与阿司匹林相似，但胃肠道出血较少。它具有多种功能，包括非甾体抗炎药、环氧合酶2抑制剂、环氧合酶1抑制剂、解热药、非麻醉性镇痛药和药物过敏原。它是芬诺洛芬(1-)的共轭酸。芬诺洛芬是一种抗炎、镇痛和解热药，与血浆蛋白高度结合。其药理作用与阿司匹林相似，但胃肠道出血较少。芬诺洛芬是一种非甾体抗炎药。芬洛芬的作用机制是作为环氧合酶抑制剂。芬洛芬是一种非甾体抗炎药（NSAID），用于治疗急性疼痛和慢性关节炎。芬洛芬治疗期间血清酶升高的发生率较低，临床上显著的急性肝损伤极为罕见。芬洛芬是一种丙酸衍生物，具有镇痛、非甾体抗炎和抗风湿作用。芬洛芬抑制环氧合酶的两种同工酶，从而抑制前列腺素的合成并阻断花生四烯酸转化为前列腺素。此外，芬洛芬可以激活过氧化物酶体增殖物激活受体（PPARs）-α和-γ，可能下调白三烯B4的生成。芬洛芬是一种丙酸衍生物，用作非甾体抗炎药。另见：芬洛芬钙（盐形式）；芬洛芬钠（盐形式）。适应症：用于缓解类风湿性关节炎和骨关节炎的体征和症状。也可用于缓解轻度至中度疼痛。
FDA标签 作用机制 芬洛芬的确切作用机制尚不明确，但据信与抑制前列腺素合成酶有关。研究表明，芬洛芬可以抑制从牛精囊中分离的前列腺素合成酶。 与阿司匹林类似，芬洛芬也可以抑制前列腺素合成酶，但这种作用与临床疗效之间的关系尚不明确。 治疗用途 环氧合酶抑制剂；非甾体类抗炎药 ……对于因胃肠道不适而无法耐受阿司匹林的患者，可尝试使用芬洛芬。 ……它具有抗炎、镇痛和解热作用。……它似乎能有效治疗类风湿性关节炎……与……阿司匹林相当，并且……胃肠道反应和胃肠道出血更少…… ……芬洛芬……已被证明能有效治疗类风湿性关节炎，表现为减轻疼痛、关节僵硬、肿胀和压痛。在类风湿性关节炎患者中，每日服用2.4克芬洛芬的疗效大致相当于3.9克阿司匹林。当在接受皮质类固醇或金制剂治疗的类风湿性关节炎患者的治疗方案中加入芬洛芬时，有证据表明它可以减少类固醇的剂量，并且与金制剂联合使用时效果更佳。有关芬洛芬（7种类型）治疗用途的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 …包括芬洛芬在内的新型药物的临床经验尚不足以确定其相对疗效及其在风湿性疾病治疗中的最终作用。……芬洛芬不应用于出血性疾病患者，且在接受抗凝治疗的患者中应谨慎使用。……芬洛芬与血浆蛋白高度结合，可能将其他蛋白结合药物从其结合位点置换出来，从而导致药物相互作用。 药效学 芬洛芬是一种丙酸衍生物，具有镇痛、抗炎和解热作用。芬洛芬通过减少生物合成所需的酶来抑制前列腺素的合成。在类风湿性关节炎患者中，芬洛芬的抗炎作用已通过缓解疼痛、改善握力、减轻关节肿胀、缩短晨僵持续时间和降低疾病活动度（由研究者和患者共同评估）得到证实。在骨关节炎患者中，芬洛芬的抗炎镇痛作用已通过减轻压痛、夜间疼痛、关节僵硬和肿胀以及降低整体疾病活动度（由患者和研究者共同评估）得到证实。这些作用还体现在活动和休息时疼痛的缓解以及受累关节活动范围的增加。在类风湿性关节炎和骨关节炎患者中进行的临床研究表明，芬洛芬在控制上述疾病活动度指标方面与阿司匹林相当，但芬洛芬治疗组轻度胃肠道反应（恶心、消化不良）和耳鸣的发生率低于阿司匹林治疗组。目前尚不清楚芬洛芬是否比阿司匹林更不容易引起消化性溃疡。对于疼痛患者，芬洛芬的镇痛作用可以降低疼痛强度，增强镇痛效果，改善整体疼痛评分，并提供持久镇痛。 芬洛芬是一种非甾体类抗炎药，CAS号为29679-58-1。它用于缓解关节炎和其他疾病引起的疼痛和炎症。芬洛芬是黑皮质素受体的正向变构调节剂，是一种治疗药物。 |
| 分子式 |
C15H14O3
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|---|---|
| 分子量 |
242.2699
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| 精确质量 |
242.094
|
| CAS号 |
29679-58-1
|
| 相关CAS号 |
Fenoprofen Calcium hydrate;71720-56-4;Fenoprofen Calcium;34597-40-5;Fenoprofen-13C6 sodium hydrate
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| PubChem CID |
3342
|
| 外观&性状 |
Colorless to light yellow viscous liquid
|
| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
381.3±25.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
168-171
|
| 闪点 |
141.7±16.7 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.583
|
| LogP |
3.84
|
| tPSA |
46.53
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
271
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])C1=C([H])C([H])=C([H])C(=C1[H])C([H])(C(=O)O[H])C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
RDJGLLICXDHJDY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H14O3/c1-11(15(16)17)12-6-5-9-14(10-12)18-13-7-3-2-4-8-13/h2-11H,1H3,(H,16,17)
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| 化学名 |
2-(3-phenoxyphenyl)propanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~412.76 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.1276 mL | 20.6381 mL | 41.2763 mL | |
| 5 mM | 0.8255 mL | 4.1276 mL | 8.2553 mL | |
| 10 mM | 0.4128 mL | 2.0638 mL | 4.1276 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05090579 | Not yet recruiting | Procedure: Group I Procedure: Active Comparator:Group ll |
Pain, Postoperative | Assiut University | June 1, 2022 | Not Applicable |
| NCT05195021 | Completed | Device:EDDY Device:Diode Laser device |
Post-operative Pain | Biruni University | December 1,2020 | Not Applicable |
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