吸收、分布和排泄
空腹状态下迅速吸收，口服 600 mg 剂量后 2 小时内血浆浓度峰值达到 50 µg/mL。
...口服后迅速吸收；血浆浓度峰值在 90 分钟内出现。与食物同服会降低吸收和生物利用度，但同时服用抗酸剂则不影响其吸收和生物利用度。
非诺洛芬以钠盐或钙盐的形式从胃肠道良好吸收，并迅速经肾脏清除。
常用剂量下，非诺洛芬吸收良好（超过 80%），迅速达到稳态血药浓度，且与蛋白质高度结合（95-99%）。在肝脏进行生物转化，代谢产物经尿液排出。 ...T/2...2.5-3 小时...
吸收后，非诺洛芬代谢并几乎完全以结合物形式从尿液中排出。 ...与血浆蛋白高度结合，并可能将其他与蛋白结合的药物从其结合位点置换出来，从而导致药物相互作用。
口服和静脉注射非诺洛芬后的人血浆和尿液药代动力学。

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代谢/代谢物
单次口服剂量约90%在24小时内以非诺洛芬葡萄糖醛酸苷和4'-羟基非诺洛芬葡萄糖醛酸苷的形式排出体外，这是非诺洛芬的主要尿代谢物。
...非诺洛芬...在人体内产生2种尿葡萄糖醛酸苷。其中一种化合物……约占剂量的一半，是酰基葡萄糖醛酸苷……另一种化合物……约占剂量的一半，是非诺洛芬酚衍生物的葡萄糖醛酸苷……一种带有游离酚基的酰基葡萄糖醛酸苷。
……非诺洛芬……发现其产生的酸标记结合物量很少，既不是甘氨酸结合物也不是谷氨酰胺结合物……

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生物半衰期
血浆半衰期约为3小时。
……口服后迅速吸收；血浆峰浓度在90分钟内出现。该药物的血浆半衰期约为160分钟，似乎与剂量无关。与食物同服会降低其吸收和生物利用度，但同时服用抗酸剂则不受影响。
半衰期为2.5-3小时。

肝毒性
前瞻性研究表明，服用非诺洛芬的患者中，高达 15% 会出现至少短暂的血清转氨酶升高。这些升高通常是短暂的、轻微的且无症状的，即使继续用药也可能自行消退。显著的转氨酶升高（升高超过 3 倍）见于
可能性评分：D（可能是临床上明显的肝损伤的罕见原因）。

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妊娠和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述
一些评论者认为非诺洛芬在哺乳期是可以接受的。由于关于哺乳期使用非诺洛芬的经验发表较少，因此可能更倾向于选择其他药物，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
◉ 对泌乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。

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蛋白质结合
与白蛋白的结合率为99%。

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相互作用
当在接受皮质类固醇或金制剂治疗的类风湿性关节炎患者的治疗方案中加入非诺洛芬时，有证据表明可以减少类固醇的剂量，并且与金制剂联合使用更有效。
食物会延缓吸收……&与抗酸剂合用可降低血浆峰浓度（约30%）和总吸收量（约20%）。
/血浆蛋白/ 芬诺洛芬与吲哚美辛和保泰松合用可抑制其结合。阿司匹林可降低芬诺洛芬的血浆半衰期。
芬诺洛芬和丙氧芬合用具有叠加效应。

[1]. A universal methodology for reliable predicting the non-steroidal anti-inflammatory drug solubility in supercritical carbon dioxide. Sci Rep. 2022 Jan 20;12(1):1043.

[2]. Fenoprofen-An Old Drug Rediscovered as a Biased Allosteric Enhancer for Melanocortin Receptors. ACS Chem Neurosci. 2019 Mar 20;10(3):1066-1074.

非诺洛芬是一种单羧酸，是丙酸的一种衍生物，其2位上的一个氢原子被3-苯氧基苯基取代。它是一种非甾体类抗炎药，其钙盐二水合物用于治疗轻度至中度疼痛，以及缓解关节炎等疾病引起的疼痛和炎症。它的药理作用与阿司匹林相似，但胃肠道出血较少。它具有多种功能，包括非甾体类抗炎药、环氧合酶2抑制剂、环氧合酶1抑制剂、解热药、非麻醉性镇痛药和药物过敏原。它是非诺洛芬(1-)的共轭酸。
非诺洛芬是一种抗炎镇痛解热药，与血浆蛋白高度结合。它的药理作用与阿司匹林相似，但胃肠道出血较少。
非诺洛芬是一种非甾体类抗炎药。非诺洛芬的作用机制是作为环氧合酶抑制剂。
非诺洛芬是一种非甾体抗炎药 (NSAID)，用于治疗急性疼痛和慢性关节炎。非诺洛芬治疗期间血清酶升高的发生率较低，且极少发生临床上明显的急性肝损伤。
非诺洛芬是丙酸衍生物，具有镇痛、非甾体抗炎和抗风湿作用。非诺洛芬抑制环氧合酶的两种同工酶，从而抑制前列腺素的合成，进而阻断花生四烯酸转化为前列腺素的过程。此外，非诺洛芬可激活过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)-α 和 -γ，从而可能下调白三烯 B4 的生成。
非诺洛芬是一种丙酸衍生物，用作非甾体类抗炎药。
另见：非诺洛芬钙（有盐形式）；非诺洛芬钠（有盐形式）。

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适应症
用于缓解类风湿性关节炎和骨关节炎的体征和症状。也可用于缓解轻度至中度疼痛。
FDA 标签

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作用机制
非诺洛芬的确切作用机制尚不清楚，但据认为与前列腺素合成酶抑制有关。研究表明，非诺洛芬能够抑制从牛精囊中分离出的前列腺素合成酶。
与阿司匹林类似，非诺洛芬也能抑制前列腺素合成酶，但这种作用与临床疗效之间的关系尚不明确。

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治疗用途
环氧合酶抑制剂；非甾体类抗炎药
……对于因胃肠道不适而无法耐受阿司匹林的患者，可尝试使用非诺洛芬。……具有抗炎、镇痛和解热作用。 ...对类风湿性关节炎的疗效似乎...与...阿司匹林相当，并且...胃肠道反应和胃肠道出血量较少...
...芬诺洛芬...经证实可有效治疗类风湿性关节炎，表现为疼痛、关节僵硬、肿胀和压痛的减轻。在类风湿性关节炎患者中，每日服用 2.4 克非诺洛芬的疗效与 3.9 克阿司匹林的疗效大致相当。
当在接受皮质类固醇或金制剂治疗的类风湿性关节炎患者的治疗方案中加入非诺洛芬时，有证据表明可以减少类固醇的剂量，并且与金制剂联合使用更有效。
有关非诺洛芬（共 7 种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。

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药物警告
……关于包括非诺洛芬在内的新型药物的临床经验尚不充分足以确定它们在风湿性疾病治疗中的相对疗效和最终作用。
.../非诺洛芬/不应用于出血性疾病患者，且在接受抗凝治疗的患者中应谨慎使用。
.../非诺洛芬/与血浆蛋白高度结合，可能会将其他蛋白结合药物从其结合位点置换出来，从而导致药物相互作用。

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药效学
非诺洛芬是一种丙酸衍生物，具有镇痛、抗炎和解热作用。非诺洛芬通过减少生物合成所需的酶来抑制前列腺素的合成。在类风湿性关节炎患者中，芬诺洛芬的抗炎作用已通过缓解疼痛、增强握力、减轻关节肿胀、缩短晨僵持续时间以及降低疾病活动度（由研究者和患者共同评估）得到证实。在骨关节炎患者中，芬诺洛芬的抗炎和镇痛作用已通过减轻压痛、降低夜间疼痛、关节僵硬、肿胀以及降低总体疾病活动度（由患者和研究者共同评估）得到证实。这些作用还体现在缓解活动和静息状态下的疼痛以及增加受累关节的活动范围。在类风湿性关节炎和骨关节炎患者中，临床研究表明，芬诺洛芬在控制上述疾病活动度指标方面与阿司匹林疗效相当，但芬诺洛芬治疗组患者出现轻微胃肠道反应（恶心、消化不良）和耳鸣的发生率低于阿司匹林治疗组。目前尚不清楚非诺洛芬是否比阿司匹林更不易引起消化性溃疡。在疼痛患者中，非诺洛芬的镇痛作用可降低疼痛强度、增强镇痛效果、提高总体镇痛评分，并具有持久的镇痛效果。

C15H14O3

242.2699

242.094

29679-58-1

Fenoprofen Calcium hydrate;71720-56-4;Fenoprofen Calcium;34597-40-5;Fenoprofen-13C6 sodium hydrate

3342

Colorless to light yellow viscous liquid

1.2±0.1 g/cm3

381.3±25.0 °C at 760 mmHg

168-171

141.7±16.7 °C

0.0±0.9 mmHg at 25°C

1.583

3.84

46.53

1

3

4

18

271

0

O(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])C1=C([H])C([H])=C([H])C(=C1[H])C([H])(C(=O)O[H])C([H])([H])[H]

RDJGLLICXDHJDY-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C15H14O3/c1-11(15(16)17)12-6-5-9-14(10-12)18-13-7-3-2-4-8-13/h2-11H,1H3,(H,16,17)

2-(3-phenoxyphenyl)propanoic acid

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~100 mg/mL (~412.76 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.32 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。