| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
β2 adrenoreceptor
Fenoterol hydrobromide targets the β2-adrenergic receptor, a G protein-coupled receptor expressed primarily on bronchial smooth muscle cells. As a selective agonist, fenoterol activates β2-adrenergic receptors, leading to the activation of adenylate cyclase and an increase in intracellular cAMP levels. This results in relaxation of bronchial smooth muscle, bronchodilation, and relief of bronchospasm. Fenoterol also has tocolytic (uterine relaxant) effects. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
非诺特罗（1 μM；预孵育 30 分钟）处理可显著下调 AMPK 的磷酸化水平，并减少 AICAR 诱导的 NF-κB 活化、TNF-α 释放和 AMPK 活化[2]。
非诺特罗可抑制脂多糖 (LPS) 诱导的 THP-1 细胞中炎症细胞因子的产生和 AMPK 活化[2]。 非诺特罗也是 PC 细胞中外泌体生成和/或分泌的强效诱导剂[4]。 体外研究表明，氢溴酸非诺特罗是一种选择性 β2-肾上腺素能受体激动剂。其活性可通过基于细胞的检测方法进行评估，即用该化合物处理表达 β2-肾上腺素能受体的细胞，并使用 cAMP ELISA 或基于 HTRF 的检测方法测量 cAMP 积累的增加。受体活化的 EC50 值由剂量反应曲线确定。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
氢溴酸非诺特罗（0.7 mg/kg；腹腔注射；每日两次；持续3周）可抑制慢性治疗期间的机械性痛觉过敏[3]。
氢溴酸非诺特罗在体内用作支气管扩张剂，用于治疗哮喘、慢性阻塞性肺疾病（COPD）和其他呼吸系统疾病。它有多种剂型，包括定量吸入器和雾化溶液。该化合物的支气管扩张作用起效迅速，可缓解支气管痉挛。非诺特罗还可用作宫缩抑制剂，以延缓早产。 |
| 酶活实验 |
非细胞受体结合试验用于检测氢溴酸非诺特罗，该试验采用竞争性放射性配体结合置换法，使用表达人β2-肾上腺素能受体的细胞膜制备物。将膜与放射性标记的β2选择性配体（例如[³H]CGP-12177）和不同浓度的非诺特罗孵育。孵育和过滤后，测量放射性以确定IC50值，然后使用Cheng-Prusoff方程将其转换为Ki值。
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| 细胞实验 |
细胞系：AICAR刺激的THP-1细胞
浓度：1 μM 孵育时间：预孵育30分钟 结果：显著下调了升高的AMPK磷酸化水平。 非诺特罗氢溴酸盐的体外细胞实验包括用该化合物处理表达β2-肾上腺素能受体的细胞，并测量受体介导的信号传导。用不同浓度的非诺特罗处理细胞，并通过cAMP ELISA或基于HTRF的检测方法定量cAMP积累来测量受体的激活。受体激活的EC50值由剂量反应曲线确定。该化合物对β2受体相对于β1受体的选择性可以通过与表达β1受体的细胞进行平行实验来评估。 |
| 动物实验 |
患有神经病变的雄性C57BL/6J小鼠（6周龄）
0.7 mg/kg 腹腔注射；每日两次；持续3周 在支气管收缩动物模型中进行了氢溴酸非诺特罗的体内动物实验。豚鼠或大鼠暴露于支气管收缩剂（例如组胺或乙酰甲胆碱）后，通过吸入或静脉注射给予非诺特罗治疗。通过测量气道阻力或肺功能参数来评估该化合物逆转支气管收缩的能力。在妊娠动物模型中进行了宫缩抑制研究。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
非诺特罗氢溴酸盐的分子量为384.26，分子式为C17H22BrNO4。它是一种白色结晶性粉末，纯度≥98%。该化合物可溶于水和其他极性溶剂。通常在室温下干燥避光保存。药代动力学研究表明，非诺特罗吸入后吸收迅速，作用持续时间相对较短，需要频繁给药才能维持支气管扩张作用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
非诺特罗氢溴酸盐在治疗剂量下通常耐受性良好。常见副作用包括震颤、心悸、头痛和心动过速，这些都与β2-肾上腺素能受体刺激有关。高剂量时，非诺特罗可能导致低钾血症和心律失常。患有心血管疾病、高血压或甲状腺功能亢进的患者应谨慎使用该化合物。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
非诺特罗氢溴酸盐是非诺特罗的氢溴酸盐。它是一种β2-肾上腺素能激动剂，用于治疗可逆性气道阻塞，并具有支气管扩张作用。它具有支气管扩张、β-肾上腺素能激动和拟交感神经作用。它含有非诺特罗。非诺特罗氢溴酸盐是一种短效拟交感神经药，具有支气管扩张作用。非诺特罗刺激肺部的β2-肾上腺素能受体，从而激活腺苷酸环化酶，催化三磷酸腺苷（ATP）转化为环磷酸腺苷（cAMP）。cAMP浓度升高可舒张支气管平滑肌，缓解支气管痉挛，并减少炎症细胞因子（尤其是肥大细胞释放的炎症细胞因子）的释放。非诺特罗氢溴酸盐（CAS 1944-12-3）是一种选择性、口服有效的β2-肾上腺素能受体激动剂，可用作支气管扩张剂和子宫收缩抑制剂，用于治疗哮喘、慢性阻塞性肺疾病（COPD）和其他呼吸系统疾病。它也可用作宫缩抑制剂。该化合物的作用机制是激活支气管平滑肌上的β2-肾上腺素能受体，从而导致支气管扩张。非诺特罗氢溴酸盐可从多家制药供应商处获得，用于研究和临床应用。
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| 分子式 |
C17H22BRNO4
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|---|---|
| 分子量 |
384.26488
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| 精确质量 |
383.073
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| 元素分析 |
C, 53.14; H, 5.77; Br, 20.79; N, 3.65; O, 16.65
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| CAS号 |
1944-12-3
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| 相关CAS号 |
Fenoterol; 13392-18-2; Fenoterol-d6 hydrobromide; 1286129-04-1
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| PubChem CID |
5702161
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
226-228°C
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| 蒸汽压 |
1.19E-13mmHg at 25°C
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| LogP |
3.406
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| tPSA |
92.95
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
310
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(CC1=CC=C(C=C1)O)NCC(C2=CC(=CC(=C2)O)O)O.Br
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| InChi Key |
SGZRQMALQBXAIQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H21NO4.BrH/c1-11(6-12-2-4-14(19)5-3-12)18-10-17(22)13-7-15(20)9-16(21)8-13;/h2-5,7-9,11,17-22H,6,10H2,1H3;1H
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| 化学名 |
5-[1-hydroxy-2-[1-(4-hydroxyphenyl)propan-2-ylamino]ethyl]benzene-1,3-diol;hydrobromide
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| 别名 |
Fenoterol hydrobromide; Fenoterol HBr; Phenoterol hydrobromide; TH 1165A; TH-1165A; TH1165A; Berotec hydroxyphenylorciprenaline
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ≥ 100 mg/mL (~260.2 mM)
H2O: ~25 mg/mL (~65.1 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 60 mg/mL (156.14 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6024 mL | 13.0120 mL | 26.0240 mL | |
| 5 mM | 0.5205 mL | 2.6024 mL | 5.2048 mL | |
| 10 mM | 0.2602 mL | 1.3012 mL | 2.6024 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01440335 | Completed | Drug: Oral R,R'-Fenoterol Drug: Oral Racemic Fenoterol |
Congestive Heart Failure | National Institute on Aging (NIA) |
July 10, 2011 | Phase 1 |
| NCT01440335 | Completed | Drug: Oral R,R'-Fenoterol Drug: Oral Racemic Fenoterol |
Congestive Heart Failure | National Institute on Aging (NIA) |
July 10, 2011 | Phase 1 |
| NCT00274066 | Completed | Drug: Tiotropium + placebo Drug: Tiotropium + fenoterol |
Pulmonary Disease, Chronic Obstructive |
Boehringer Ingelheim | October 2002 | Phase 3 |
| NCT05294965 | Completed | Drug: Fenoterol Drug: Mild cold exposure |
Thermogenesis | University Hospital, Basel, Switzerland |
April 27, 2022 | Early Phase 1 |
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
