Fenoterol (Th-1165a; Phenoterol hydrobromide) 中文名称: 非诺特罗

别名: Phenoterol hydrobromide; Berotec; p Hydroxyphenylorciprenaline; Partusisten; Phenoterol; Th-1165a; Th1165a; Th 1165a 非诺特罗;5-[1-羟基-2-[[2-(4-羟基苯基)-1-甲基乙基]氨基]乙基]-1,3-苯二酚;酚丙喘宁;非诺特罗氢溴酸盐

目录号: V20978 纯度: ≥98%

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非诺特罗（Th-1165a；氢溴酸非诺特罗）是一种有效的 β2 肾上腺素能激动剂，旨在打开肺部气道，被归类为拟交感神经β激动剂和哮喘药物。

Fenoterol (Th-1165a; Phenoterol hydrobromide) CAS号: 13392-18-2
产品类别: Adrenergic Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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氢溴酸菲诺特罗

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

非诺特罗（Th-1165a；氢溴酸苯诺特罗）是一种强效β2肾上腺素能激动剂，旨在扩张肺部气道，属于拟交感神经β受体激动剂和哮喘药物。
非诺特罗（Th-1165a）是一种拟交感神经药，也是一种选择性口服活性β2肾上腺素受体激动剂。它是一种有效的支气管扩张剂，用于治疗哮喘、支气管炎和其他阻塞性气道疾病引起的支气管痉挛。非诺特罗还可用作宫缩抑制剂，以延缓早产。该化合物也称为氢溴酸苯诺特罗。

生物活性&实验参考方法

靶点	β2 adrenoreceptor Fenoterol targets the β2-adrenergic receptor (β2-adrenoceptor). It acts as a selective agonist at this receptor, activating it to cause bronchodilation. Activation of β2-adrenergic receptors on airway smooth muscle cells leads to relaxation and opening of the airways. The compound is classed as a sympathomimetic beta agonist.
体外研究 (In Vitro)	非诺特罗（1 μM；预孵育 30 分钟）处理可显著下调 AMPK 的磷酸化水平，并减少 AICAR 诱导的 NF-κB 活化、TNF-α 释放和 AMPK 活化[2]。非诺特罗可抑制脂多糖 (LPS) 诱导的 THP-1 细胞中炎症细胞因子的产生和 AMPK 活化[2]。非诺特罗也是 PC 细胞中外泌体生成和/或分泌的强效诱导剂[4]。在体外，非诺特罗作为 β2-肾上腺素能受体的选择性激动剂，激活该受体并刺激腺苷酸环化酶活性。这导致细胞内 cAMP 水平升高，从而引起平滑肌松弛。该化合物在离体气道标本中表现出强效的支气管扩张活性。
体内研究 (In Vivo)	非诺特罗（0.7 mg/kg；腹腔注射；每日两次；持续3周）可抑制慢性治疗期间的机械性痛觉过敏[3]。在体内，非诺特罗是一种有效的支气管扩张剂，用于治疗与哮喘、支气管炎和其他阻塞性气道疾病相关的支气管痉挛。它可通过口服或吸入给药。非诺特罗还可用作宫缩抑制剂，通过松弛子宫平滑肌来延缓早产。该化合物可扩张肺部气道。
酶活实验	非诺特罗的体外受体结合试验包括测定其与β2-肾上腺素能受体的亲和力。放射性标记配体结合试验（例如，使用[³H]-二氢阿普洛尔）使用表达β2-肾上腺素能受体的细胞膜制备物进行。将不同浓度的非诺特罗与受体制备物孵育，并测定结合亲和力（IC50或Ki）。非诺特罗是一种选择性β2-肾上腺素能受体激动剂。
细胞实验	细胞系：AICAR刺激的THP-1细胞浓度：1 μM 孵育时间：预孵育30分钟结果：显著下调了升高的AMPK磷酸化水平。非诺特罗的体外细胞试验包括用不同浓度的化合物处理表达β2-肾上腺素能受体的培养细胞（例如，气道平滑肌细胞）。使用ELISA或放射免疫分析法测量cAMP水平以评估受体激活。使用收缩性试验评估平滑肌细胞舒张。根据剂量反应曲线确定该化合物作为β2-激动剂的效力。
动物实验	患有神经病变的雄性C57BL/6J小鼠（6周龄） 0.7 mg/kg 腹腔注射；每日两次；持续3周芬诺特罗的体内动物实验通常使用豚鼠或大鼠支气管收缩模型。支气管痉挛通过组胺、乙酰胆碱或过敏原刺激诱导。芬诺特罗以不同剂量通过吸入、口服或静脉注射途径给药。使用全身容积描记法测量气道阻力和肺功能参数。通过测量支气管收缩的逆转来评估支气管扩张作用。
药代性质 (ADME/PK)	代谢/代谢物肝脏。非诺特罗是一种口服有效的β2-肾上腺素受体激动剂。它可通过口服或吸入给药，用于支气管扩张。该化合物的分子量为303.35 (C17H21NO4)。作为一种小分子，非诺特罗预计吸收良好，在肝脏中广泛代谢，并通过肾脏和胆道途径排泄。具体的药代动力学参数（例如，半衰期、生物利用度）可从临床药理学研究中获得。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	非诺特罗是一种获批用于治疗哮喘和阻塞性气道疾病的药物。β2受体激动剂常见的副作用包括心动过速、心悸、震颤、头痛和低钾血症。该药物禁用于肥厚型梗阻性心肌病或快速性心律失常患者。作为一种宫缩抑制剂，它可能导致母体和胎儿心动过速以及高血糖。
参考文献	[1]. Fenoterol: a review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy in asthma. Drugs. 1978 Jan;15(1):3-32. [2]. Anti-inflammatory activities of fenoterol through β-arrestin-2 and inhibition of AMPK and NF-κB activation in AICAR-induced THP-1 cells. Biomed Pharmacother. 2016 Dec;84:185-190. [3]. Beta2-adrenoceptor agonists alleviate neuropathic allodynia in mice after chronic treatment. Br J Pharmacol. 2009 Dec;158(7):1683-94. [4]. High-throughput screening identified selective inhibitors of exosome biogenesis and secretion: A drug repurposing strategy for advanced cancer. Sci Rep. 2018 May 25;8(1):8161.
其他信息	非诺特罗属于间苯二酚类化合物。其化学名称为5-(1-羟乙基)苯-1,3-二醇，其中一个甲基氢原子被1-(4-羟苯基)丙-2-氨基取代。它是一种β2-肾上腺素能激动剂，以氢溴酸盐形式用作支气管扩张剂，用于治疗可逆性气道阻塞。它具有多种作用，包括支气管扩张剂、拟交感神经药、β-肾上腺素能激动剂和宫缩抑制剂。它是一种仲氨基化合物、仲醇，也是一种间苯二酚。非诺特罗是一种β2-肾上腺素能激动剂，可用作支气管扩张剂和宫缩抑制剂。非诺特罗是一种短效拟交感神经药，具有支气管扩张作用。非诺特罗刺激肺部β2-肾上腺素能受体，从而激活腺苷酸环化酶，该酶催化三磷酸腺苷（ATP）转化为环磷酸腺苷（cAMP）。cAMP水平升高可舒张支气管平滑肌，缓解支气管痉挛，并减少炎症细胞因子（尤其是肥大细胞释放的炎症细胞因子）的释放。非诺特罗是一种合成的β2-肾上腺素能激动剂，用作支气管扩张剂和宫缩抑制剂。适应症：非诺特罗用于治疗哮喘。作用机制：肺部β2受体激动剂可引起支气管平滑肌松弛、支气管扩张和支气管气流增加。药效学：芬诺特罗是一种β受体激动剂，旨在通过减少支气管收缩来扩张肺部气道。芬诺特罗（CAS号：13392-18-2）是一种选择性口服活性β2肾上腺素受体激动剂，用作支气管扩张剂，用于治疗哮喘、支气管炎和其他阻塞性气道疾病。它也被称为Th-1165a和氢溴酸芬诺特罗。芬诺特罗已获得临床批准，并在多个国家上市，用于治疗呼吸系统疾病。它还可用作宫缩抑制剂，以延缓早产。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H21NO4
分子量	303.36
精确质量	303.147
元素分析	C, 67.31; H, 6.98; N, 4.62; O, 21.10
CAS号	13392-18-2
相关CAS号	Fenoterol hydrobromide; 1944-12-3
PubChem CID	3343
外观&性状	Light brown to brown solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	566.0±45.0 °C at 760 mmHg
熔点	181-183ºC
闪点	203.1±19.3 °C
蒸汽压	0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率	1.642
LogP	0.89
tPSA	92.95
氢键供体(HBD)数目	5
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	22
分子复杂度/Complexity	310
定义原子立体中心数目	0
SMILES	OC1=CC(C(O)CNC(C)CC2=CC=C(O)C=C2)=CC(O)=C1
InChi Key	LSLYOANBFKQKPT-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H21NO4/c1-11(6-12-2-4-14(19)5-3-12)18-10-17(22)13-7-15(20)9-16(21)8-13/h2-5,7-9,11,17-22H,6,10H2,1H3
化学名	5-[1-hydroxy-2-[1-(4-hydroxyphenyl)propan-2-ylamino]ethyl]benzene-1,3-diol
别名	Phenoterol hydrobromide; Berotec; p Hydroxyphenylorciprenaline; Partusisten; Phenoterol; Th-1165a; Th1165a; Th 1165a
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~100 mg/mL (~329.7 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (8.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~100 mg/mL (~329.7 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.2964 mL	16.4821 mL	32.9641 mL
	5 mM	0.6593 mL	3.2964 mL	6.5928 mL
	10 mM	0.3296 mL	1.6482 mL	3.2964 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT01440335	Completed	Drug: Oral R,R'-Fenoterol Drug: Oral Racemic Fenoterol	Congestive Heart Failure	National Institute on Aging (NIA)	July 10, 2011	Phase 1
NCT01440335	Completed	Drug: Oral R,R'-Fenoterol Drug: Oral Racemic Fenoterol	Congestive Heart Failure	National Institute on Aging (NIA)	July 10, 2011	Phase 1
NCT00274066	Completed	Drug: Tiotropium + placebo Drug: Tiotropium + fenoterol	Pulmonary Disease, Chronic Obstructive	Boehringer Ingelheim	October 2002	Phase 3
NCT05294965	Completed	Drug: Fenoterol Drug: Mild cold exposure	Thermogenesis	University Hospital, Basel, Switzerland	April 27, 2022	Early Phase 1

生物数据图片

Br J Pharmacol . 2009 Dec;158(7):1683-94.