| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
FG 7142 targets the GABAA receptor, specifically the benzodiazepine binding site on GABAA receptors containing the α1 subunit. It acts as an inverse agonist, meaning it reduces the effect of GABA at the receptor, leading to decreased chloride influx and neuronal inhibition. It has a Ki of 91 nM for the α1 subunit-containing GABAA receptor and modulates GABA-induced chloride flux with an EC50 of 137 nM. The compound also affects tyrosine hydroxylase and β-adrenoceptors.
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| 体外研究 (In Vitro) |
FG-7142 对 α 亚基表达具有亲和力，Ki 值为 91 nM；330 μM；α1、α2、α3 和 α5 亚基的 Ki 值分别为 492 nM 和 2.150 μM[1]。在控制表达 α1 亚基的 GABAA 受体上 GABA 诱导的氯离子流方面（EC50 = 137 nM），FG-7142 比其他 α 亚基（EC50：α2=507 nM，α3=1.021 μM，α5=1.439 μM）更有效[1]。体外研究表明，FG 7142 是一种非选择性苯二氮卓类反向激动剂，对含有 α1 亚基的 GABAA 受体具有高亲和力（Ki = 91 nM）。该化合物能调节表达α1亚基的GABAA受体上GABA诱导的氯离子内流，EC50值为137 nM。该化合物可增加酪氨酸羟基化，并导致小鼠大脑皮层中β-肾上腺素能受体的上调。它具有致焦虑和致惊厥作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠中，FG-7142（腹腔注射；15–30 mg/kg）通过激活中脑边缘皮质多巴胺能投射，增加伏隔核和前额皮质的多巴胺水平[1]。体内实验表明，FG-7142（腹腔注射；15 mg/kg）可提高腹侧被盖和内侧前额皮质的多巴胺周转率和酪氨酸羟化酶活性，但对中脑边缘系统或黑质纹状体区域无影响[1]。体内研究表明，FG-7142（腹腔注射；15 mg/kg）可提高内侧前额皮质和腹侧被盖的酪氨酸羟化酶活性和多巴胺周转率，但对中脑边缘系统或黑质纹状体区域无影响。它能上调小鼠大脑皮层中的β-肾上腺素能受体。该化合物具有致焦虑和致惊厥作用。它被用作研究焦虑、GABAA受体功能和苯二氮卓类药物结合位点的研究工具。
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| 酶活实验 |
FG 7142 的体外酶/受体结合（非细胞）测定通常采用放射性配体结合实验，使用表达重组 GABAA 受体的细胞膜或脑组织膜。将受体与浓度递增的 FG 7142（0.01 nM - 10 μM）和固定浓度的放射性标记苯二氮卓类配体（例如，³H-氟硝西泮或³H-地西泮）在结合缓冲液中于 4°C 孵育 1-2 小时。通过玻璃纤维滤膜快速过滤分离结合的和游离的放射性配体。采用液体闪烁计数法测量放射性。IC50 值通过非线性回归从剂量-反应曲线计算得出，Ki 值则使用 Cheng-Prusoff 方程计算得出。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，表达重组GABAA受体（例如α1β2γ2亚基组合）的细胞在合适的培养基中培养。细胞用浓度为0.01-10 μM的FG 7142处理1-24小时。受体调节通过使用荧光氯离子敏感染料（例如MQAE）测量氯离子通量或通过膜片钳电生理技术进行评估。通常将细胞与GABA共同处理，以评估该化合物的反向激动剂效应。细胞活力通过MTT或CCK-8法进行评估。该化合物对下游信号通路的影响可以通过测量基因表达的变化来评估。
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| 动物实验 |
FG 7142 的体内动物研究通常采用小鼠或大鼠模型，以研究焦虑、癫痫易感性和 GABAA 受体功能。该化合物以腹腔注射给药，剂量例如 15 mg/kg。焦虑作用通过高架十字迷宫、旷场实验或明暗箱等行为学测试进行评估。促惊厥作用通过测量癫痫阈值进行评估。酪氨酸羟化酶活性和多巴胺周转率在脑区进行测量。β-肾上腺素能受体水平通过放射性配体结合法进行测量。收集脑组织进行神经化学分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
FG 7142 的分子量为 225.25 g/mol，分子式为 C13H11N3O。化学名称为 N-甲基-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-甲酰胺。该化合物可溶于二甲基亚砜 (DMSO)。储存建议：干燥、避光处。药代动力学特性包括腹腔注射后可迅速进入脑组织。该化合物可用作研究苯二氮卓类药物结合位点和 GABAA 受体功能的工具。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在临床前研究中，FG 7142 显示出焦虑和促惊厥特性，这与苯二氮卓类反向激动剂的预期药理作用相符。该化合物仅用作研究工具，不适用于人类治疗。在研究剂量下，该化合物在动物模型中耐受性良好，并进行了适当的监测。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
N-甲基-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-甲酰胺属于β-咔啉类化合物。
FG 7142（也称为ZK 39106或LSU-65）是一种非选择性苯二氮卓类反向激动剂。它对含有α1亚基的GABAA受体具有高亲和力，Ki值为91 nM。FG 7142调节表达α1亚基的GABAA受体上GABA诱导的氯离子流，EC50值为137 nM。它能增加酪氨酸羟基化，并导致小鼠大脑皮层中β-肾上腺素能受体的上调。该化合物具有致焦虑和致惊厥作用。FG 7142尚未获得FDA批准，仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C13H11N3O
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|---|---|
| 分子量 |
225.24594
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| 精确质量 |
225.09
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| 元素分析 |
C, 69.32; H, 4.92; N, 18.66; O, 7.10
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| CAS号 |
78538-74-6
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| PubChem CID |
4375
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.328g/cm3
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| 沸点 |
576.3ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
302.3ºC
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| 折射率 |
1.735
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| LogP |
2.466
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| tPSA |
57.78
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
307
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CNC(=O)C1=NC=C2C(=C1)C3=CC=CC=C3N2
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| InChi Key |
QMCOPDWHWYSJSA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H11N3O/c1-14-13(17)11-6-9-8-4-2-3-5-10(8)16-12(9)7-15-11/h2-7,16H,1H3,(H,14,17)
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| 化学名 |
N-methyl-9H-pyrido[3,4-b]indole-3-carboxamide
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| 别名 |
FG-7142 FG 7142 FG7142
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~443.95 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4395 mL | 22.1976 mL | 44.3951 mL | |
| 5 mM | 0.8879 mL | 4.4395 mL | 8.8790 mL | |
| 10 mM | 0.4440 mL | 2.2198 mL | 4.4395 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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