| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Fiboflapon Sodium targets 5-lipoxygenase-activating protein (FLAP), an integral membrane protein that is required for the activity of 5-lipoxygenase (5-LOX). FLAP is responsible for the transfer of arachidonic acid to 5-LOX, the enzyme that catalyzes the first two steps in the biosynthesis of leukotrienes, which are potent pro-inflammatory lipid mediators. By inhibiting FLAP, Fiboflapon Sodium prevents the production of leukotrienes, reducing inflammation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在大鼠和犬中，Fiboflapon (AM803) 已展现出优异的临床前毒性和药代动力学特性。啮齿动物支气管肺泡灌洗 (BAL) 模型显示，给予 Fiboflapon (AM803) 后可产生持续的药效学效应 [1]。在用离子载体刺激的离体全血中，口服 Fiboflapon (AM803) (1 mg/kg) 可使 LTB4 的生成量在 12 小时内持续降低 90% 以上，EC50 值约为 7 nM。在体内，当大鼠肺暴露于钙离子载体时，Fiboflapon (AM803) 可抑制半胱氨酰白三烯 (CysLT) 和 LTB4 的合成，其 ED50 值分别为 0.12 mg/kg 和 0.37 mg/kg。单次口服3 mg/kg剂量16小时后，LTB4和CysLT的抑制率分别为86%和41%。在急性炎症环境下，腹腔注射酵母聚糖诱导的LTB4、CysLT、血浆蛋白渗出和中性粒细胞浸润均被Fiboflapon（AM803）以剂量依赖的方式降低。最终，接受致命剂量血小板激活因子（PAF）静脉输注的小鼠，在接受AM803治疗后能够存活更长时间[2]。体外实验表明，Fiboflapon钠是一种强效的FLAP抑制剂，其结合IC50为2.9 nM。作为FLAP抑制剂，该化合物能有效阻断白三烯的生物合成。该化合物对FLAP的高效性和选择性使其成为研究白三烯在哮喘等炎症性疾病中作用的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，Fiboflapon Sodium 是一种口服生物利用度高的 FLAP 抑制剂，具有治疗哮喘的潜力。该化合物通过抑制 FLAP 并减少白三烯的生成，有望在呼吸系统疾病中发挥抗炎作用。现有资料中未提供具体的动物模型数据。
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| 酶活实验 |
用于检测 Fiboflapon Sodium 的 FLAP 结合试验包括将该化合物与表达人 FLAP 的细胞膜制备物和放射性标记的 FLAP 配体一起孵育。孵育后，通过过滤分离结合的和游离的配体，并计数放射性。根据竞争曲线计算放射性配体置换的 IC50 值。
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| 细胞实验 |
为了评估 Fiboflapon Sodium 的细胞活性，将产生白三烯的细胞（例如人多形核白细胞或肥大细胞）用不同浓度的该化合物处理，并用钙离子载体（例如 A23187）刺激以诱导白三烯的产生。使用 ELISA 或 LC-MS/MS 测定细胞上清液中白三烯（例如 LTB4 或 LTC4）的水平。计算抑制白三烯产生的 IC50 值。
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| 动物实验 |
现有资料中并未详细说明Fiboflapon Sodium的具体体内动物实验方案。作为一种FLAP抑制剂，该化合物通常会在炎症动物模型中进行评估，例如卵清蛋白诱导的气道炎症或LPS诱导的肺部炎症。动物将接受口服Fiboflapon Sodium治疗，并测量炎症指标（例如白细胞浸润和白三烯水平）。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Fiboflapon Sodium 具有良好的口服生物利用度。现有资料中未详细列出其具体的药代动力学参数（例如，Cmax、Tmax、半衰期、AUC）。该化合物的分子量为 659.82，分子式为 C38H42N3NaO4S。它可溶于 DMSO。粉末状的 Fiboflapon Sodium 在 -20°C 下可稳定保存 3 年。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有资料中未提供 Fiboflapon Sodium 的具体毒性数据。作为一种研究化合物，它仅供实验室使用，尚未获准用于人体治疗。该化合物是一种强效的 FLAP 抑制剂，其毒性特征预计与其他 FLAP 抑制剂一致。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Fiboflapon Sodium 又名 AM-803 和 GSK2190915 钠。它是一种新型的、口服生物利用度高且高效的 FLAP（5-脂氧合酶激活蛋白）抑制剂，其 IC50 值为 2.9 nM。它是一种 5-脂氧合酶抑制剂，具有治疗哮喘的潜在应用价值。该化合物的分子式为 C38H42N3NaO4S，分子量为 659.82。
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| 分子式 |
C38H42N3O4S-.NA+
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|---|---|
| 分子量 |
659.813
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| 精确质量 |
659.279
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| CAS号 |
1196070-26-4
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| 相关CAS号 |
Fiboflapon;936350-00-4
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| PubChem CID |
44473150
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
7.641
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| tPSA |
114.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
13
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| 重原子数目 |
47
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| 分子复杂度/Complexity |
973
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
NOJNFULGOQGBKB-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C38H43N3O4S.Na/c1-8-44-34-18-14-28(22-40-34)27-12-10-26(11-13-27)23-41-32-17-16-30(45-24-29-15-9-25(2)21-39-29)19-31(32)35(46-37(3,4)5)33(41)20-38(6,7)36(42)43;/h9-19,21-22H,8,20,23-24H2,1-7H3,(H,42,43);/q;+1/p-1
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| 化学名 |
sodium;3-[3-tert-butylsulfanyl-1-[[4-(6-ethoxypyridin-3-yl)phenyl]methyl]-5-[(5-methylpyridin-2-yl)methoxy]indol-2-yl]-2,2-dimethylpropanoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~151.56 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (3.79 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5156 mL | 7.5779 mL | 15.1559 mL | |
| 5 mM | 0.3031 mL | 1.5156 mL | 3.0312 mL | |
| 10 mM | 0.1516 mL | 0.7578 mL | 1.5156 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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粤公网安备 44011102003439号
463611831
