Filanesib (ARRY520) 中文名称: 非拉奈司

别名: Filanesib; ARRY520; ARRY 520; ARRY-520 (2S)-2-(3-氨基丙基)-5-(2,5-二氟苯基)-N-甲氧基-N-甲基-2-苯基-1,3,4-噻二唑-3(2H)-甲酰胺; (2S)-2-(3-氨基丙基)-5-(2,5-二氟苯基)-N-甲氧基-N-甲基-2-苯基-1,3,4-噻二唑-3(2H)-羧酰胺

目录号: V4726 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Filanesib（以前也称为 ARRY-520）是一种新型、有效的合成小分子驱动蛋白纺锤体蛋白 (KSP) 抑制剂，具有抗癌活性。

Filanesib (ARRY520) CAS号: 885060-09-3
产品类别: Kinesin

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述

Filanesib（以前也称为 ARRY-520）是一种新型、有效的合成小分子驱动蛋白纺锤体蛋白 (KSP) 抑制剂，具有抗癌活性。它抑制 KSP，IC50 为 6 nM。驱动蛋白纺锤体蛋白 (KSP) 是一种细胞周期进展必需的微管相关运动蛋白，在许多癌症中过度表达，是潜在的抗肿瘤靶点。 Filanesib 阻断细胞周期进程，导致表达高水平 KSP 的急性髓系白血病细胞系凋亡。 p53 的敲低、XIAP 的过度表达和 caspase-8 的突变并未显着影响对 ARRY-520 的敏感性，表明该反应独立于 p53、XIAP 和外源性凋亡途径。尽管 ARRY-520 在 HL-60 和 Bcl-2 过表达 HL-60Bcl-2 细胞中诱导有丝分裂停滞，但在 HL-60Bcl-2 细胞中细胞死亡减弱，表明细胞凋亡程序是通过线粒体途径执行的。因此，在 HL-60Bcl-2 细胞中，ABT-737 对 Bcl-2 的抑制与 ARRY-520 具有协同作用。此外，ARRY-520 在 HL-60 细胞中 caspase 激活之前增加了 Bim 蛋白水平。 ARRY-520 显着抑制 SCID 小鼠异种移植物的肿瘤生长，并抑制 AML 母细胞，但不抑制正常集落形成，支持 KSP 在白血病祖细胞增殖中的关键作用。这些结果表明，ARRY-520 通过线粒体途径有效诱导白血病细胞的细胞周期阻断和随后的死亡，并具有根除 AML 祖细胞的潜力。

生物活性&实验参考方法

靶点	KSP (EC50 = 6 nM)
体外研究 (In Vitro)	Filanesib（ARRY520；ARRY-520）在多重耐药细胞系中保留活性。 Filanesib (ARRY-520) 抑制 HCT-15、NCI/ADR-RES 和 K562/ADR 细胞增殖的 EC50 分别为 3.7、14 和 4.2 nM。 Filanesib (ARRY-520) (10 nM) 通过 KSP 抑制的典型单极纺锤体结构阻断大多数细胞的有丝分裂[1]。 Filanesib (ARRY-520) (10 nM) 诱导有丝分裂停滞，根据四个细胞中组蛋白 H3 (pHH3) 磷酸化的增加和细胞周期蛋白 B1 的积累来判断[2]。 Filanesib (ARRY-520) 和紫杉醇对 I 型和 II 型细胞表现出相同的细胞毒性作用。对于 ARRY-520，II 型 EOC 细胞在 48 小时时的 GI50 为 0.0015 μM。对于 I 型 EOC 细胞，ARRY-520 在 48 小时时的 GI50 > 3 μM[3]。 Filanesib (ARRY-520) (1 nM) 在 24 小时时可诱导 OCI-AML3 细胞显着的 G2M 细胞周期阻滞[4]。
体内研究 (In Vivo)	Filanesib (ARRY520; ARRY-520) (10, 15, 20, 30 mg/kg, ip) 在 UISO-BCA-1 异种移植物中具有活性，并且在皮下注射 HT-29、HCT-116、MDA 的小鼠中也优于紫杉醇-MB-231和A2780异种移植物。 ARRY-520在雄激素受体阴性前列腺癌异种移植模型PC-3中优于多西他赛，在DU145前列腺异种移植模型中也优于多西他赛[1]。 RPMI 8226 肿瘤异种移植物对低剂量 ARRY-520（12.5 mg/kg，腹腔注射）特别敏感[2]。 ARRY-520 浓度分别为 27 mg/kg 和 20 mg/kg 时，可显着抑制 SCID 小鼠 HL60 和 MV4-11 异种移植物中的肿瘤生长[4]。
细胞实验	使用 Filanesib (ARRY-520) 处理指数生长的细胞 (0.4×106/mL) 长达 48 小时。对于组合，将 HL-60 和 HL-60Bcl-2 细胞 (0.4×106/mL) 与 Filanesib (ARRY-520)、ABT-737 或两者一起孵育长达 96 小时。 DMSO用作控制剂。使用膜联蛋白-V-FLUOS 染色试剂盒通过流式细胞术测量磷脂酰丝氨酸来估计细胞凋亡。膜完整性同时通过 7-氨基放线菌素 D (7-AAD) 进行评估。为了测量线粒体膜电位 (MMP) 的变化，将 CMXRos (300 nM) 和 MitoTracker Green (500 nM) 加载到细胞中，在 37°C 下保持 1 小时。然后通过测量 CMXRos 保留来评估 MMP 的损失，同时调整线粒体质量。
动物实验	皮下移植的肿瘤异种移植瘤生长至体积为 250–350 mm³。根据肿瘤大小，将小鼠随机分为 3 至 4 只一组，并腹腔注射单剂量的 filanesib（ARRY-520）。给药后，在不同时间间隔用二氧化碳吸入法处死小鼠，取出肿瘤并置于 10% 中性缓冲福尔马林溶液中固定。福尔马林固定的肿瘤按照标准流程进行处理和石蜡包埋。使用 α-微管蛋白染色分析肿瘤切片的梭形细胞形态，并使用 TUNEL 染色分析细胞凋亡。使用 ImagePro 软件中开发的算法，分析每个样本中三个 40 倍视野下 TUNEL 阳性（凋亡）细胞和单极/异常梭形细胞的数量。
参考文献	[1]. Front Pharmacol . 2018 Oct 9:9:1131. [2]. PLoS One . 2017 Sep 19;12(9):e0184888.
其他信息	菲拉尼西布是一种强效的驱动蛋白纺锤体蛋白 (KSP) 抑制剂，在人类实体瘤和人类白血病的临床前模型中，可显著抑制肿瘤生长，并常产生持久疗效。菲拉尼西布是一种合成的小分子，靶向驱动蛋白纺锤体蛋白 (KSP)，具有潜在的抗肿瘤活性。菲拉尼西布特异性抑制 KSP（驱动蛋白-5 或 Eg5），从而激活纺锤体组装检查点，诱导有丝分裂期细胞周期阻滞，最终导致活跃分裂的肿瘤细胞死亡。由于 KSP 不参与有丝分裂后过程（例如神经元运输），因此该药物不会引起通常与微管蛋白靶向药物相关的周围神经病变。 KSP 是一种 ATP 依赖性微管马达蛋白，对双极纺锤体的形成以及有丝分裂过程中姐妹染色单体的正确分离至关重要。药物适应症已研究用于治疗癌症/肿瘤（未具体说明）。作用机制 KSP 已被确定为一种有吸引力的抗癌药物靶点。癌症的发生是由于正常的细胞过程出现异常，导致大量不受控制的细胞分裂、增殖和生长。KSP 抑制剂通过阻止双极纺锤体的形成而导致有丝分裂停滞。单极纺锤体由此阻止中心体的分离，将微管从细胞中的单个位点组织起来，并将染色体排列在该位点周围。该化合物是一种高效的KSP抑制剂，在酶学和细胞学实验中均表现出亚纳摩尔级的效力，并能引起有丝分裂停滞，最终导致极度增殖的癌细胞死亡或凋亡。药效学该化合物是一种高效的KSP抑制剂，在酶学和细胞学实验中均表现出亚纳摩尔级的效力，并能引起有丝分裂停滞，最终导致极度增殖的癌细胞死亡或凋亡。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H22N4O2F2S
分子量	420.47608
精确质量	420.143
元素分析	C, 57.13; H, 5.27; F, 9.04; N, 13.32; O, 7.61; S, 7.6
CAS号	885060-09-3
相关CAS号	(R)-Filanesib;885060-08-2;Filanesib TFA;1781834-99-8
PubChem CID	44224257
外观&性状	white solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	511.3±60.0 °C at 760 mmHg
闪点	263.0±32.9 °C
蒸汽压	0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率	1.604
LogP	3.27
tPSA	96.46
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	605
定义原子立体中心数目	1
SMILES	C([C@]1(SC(C2C=C(F)C=CC=2F)=NN1C(=O)N(C)OC)C1C=CC=CC=1)CCN
InChi Key	LLXISKGBWFTGEI-FQEVSTJZSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H22F2N4O2S/c1-25(28-2)19(27)26-20(11-6-12-23,14-7-4-3-5-8-14)29-18(24-26)16-13-15(21)9-10-17(16)22/h3-5,7-10,13H,6,11-12,23H2,1-2H3/t20-/m0/s1
化学名	(2S)-2-(3-aminopropyl)-5-(2,5-difluorophenyl)-N-methoxy-N-methyl-2-phenyl-1,3,4-thiadiazole-3-carboxamide
别名	Filanesib; ARRY520; ARRY 520; ARRY-520
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~76 mg/mL (~200.8 mM) Ethanol: ~10 mg/mL (~26.4 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 5%DMSO+40%PEG300+5%Tween80+50%ddH2O: 3.8mg/ml 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~76 mg/mL (~200.8 mM)
Ethanol: ~10 mg/mL (~26.4 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 5%DMSO+40%PEG300+5%Tween80+50%ddH2O: 3.8mg/ml

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3782 mL	11.8912 mL	23.7823 mL
	5 mM	0.4756 mL	2.3782 mL	4.7565 mL
	10 mM	0.2378 mL	1.1891 mL	2.3782 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT01372540	Completed	Drug: Carfilzomib Drug: Filanesib	Recurrent Plasma Cell Myeloma Plasma Cell Leukemia	M.D. Anderson Cancer Center	February 24, 2012	Phase 1
NCT02384083	Completed	Drug: Filanesib, pomalidomide and dexamethasone	Multiple Myeloma	PETHEMA Foundation	September 2015	Phase 1 Phase 2
NCT00637052	Completed	Drug: ARRY-520, KSP(Eg5) inhibitor; intravenous	Advanced MDS Acute Myeloid Leukemia	Pfizer	March 18, 2008	Phase 1 Phase 2

生物数据图片

ARRY-520 induces dose- and time-dependent cell death in acute leukemic cells.

Filanesib

ARRY-520-induced cell death is independent of XIAP levels and activation of the extrinsic apoptotic pathway.

Filanesib

ARRY-520 greatly inhibits the colony formation capacity of BM from patients with AML.Leukemia.2009 Oct;23(10):1755-62.

ARRY-520 induces G2M cell cycle block prior to cell death. Filanesib

ARRY-520 induces primarily G2M cell death.

Filanesib

KSP is highly expressed in acute leukemia cell lines and in most samples of AML blasts.Leukemia.2009 Oct;23(10):1755-62.

ARRY-520-induced cell death is mediated via the mitochondrial apoptotic pathway.

Filanesib

ARRY-520 significantly inhibits tumor growth in HL60 (A) and MV4-11 (B) xenografts of SCID mice.Leukemia.2009 Oct;23(10):1755-62.