(R)-Filanesib

别名: (R)-ARRY-520; (R)-Filanesib (2R)-2-(3-氨基丙基)-5-(2,5-二氟苯基)-N-甲氧基-N-甲基-2-苯基-1,3,4-噻二唑-3(2H)-甲酰胺; KSP (ARRY-520 R ENANTIOMER) ；芬兰塞博

目录号: V28939 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

(R)-Filanesib 是 ARRY-520 的 R 对映体，是一种新型、有效的驱动蛋白纺锤体蛋白 (KSP) 抑制剂 (IC50 = 6 nM)，具有抗癌活性。

(R)-Filanesib CAS号: 885060-08-2
产品类别: Kinesin

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

(R)-Filanesib 是 ARRY-520 的 R 对映体，是一种新型、有效的驱动蛋白纺锤体蛋白 (KSP) 抑制剂 (IC50 = 6 nM)，具有抗癌活性。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	Filanesib（ARRY520；ARRY-520）在多重耐药细胞系中保留活性。 Filanesib (ARRY-520) 抑制 HCT-15、NCI/ADR-RES 和 K562/ADR 细胞增殖的 EC50 分别为 3.7、14 和 4.2 nM。 Filanesib (ARRY-520) (10 nM) 通过 KSP 抑制的典型单极纺锤体结构阻断大多数细胞的有丝分裂[1]。 Filanesib (ARRY-520) (10 nM) 诱导有丝分裂停滞，根据四个细胞中组蛋白 H3 (pHH3) 磷酸化的增加和细胞周期蛋白 B1 的积累来判断[2]。 Filanesib (ARRY-520) 和紫杉醇对 I 型和 II 型细胞表现出相同的细胞毒性作用。对于 ARRY-520，II 型 EOC 细胞在 48 小时时的 GI50 为 0.0015 μM。对于 I 型 EOC 细胞，ARRY-520 在 48 小时时的 GI50 > 3 μM[3]。 Filanesib (ARRY-520) (1 nM) 在 24 小时时可诱导 OCI-AML3 细胞显着的 G2M 细胞周期阻滞[4]。
体内研究 (In Vivo)	Filanesib (ARRY520; ARRY-520) (10, 15, 20, 30 mg/kg, ip) 在 UISO-BCA-1 异种移植物中具有活性，并且在皮下注射 HT-29、HCT-116、MDA 的小鼠中也优于紫杉醇-MB-231和A2780异种移植物。 ARRY-520在雄激素受体阴性前列腺癌异种移植模型PC-3中优于多西他赛，在DU145前列腺异种移植模型中也优于多西他赛[1]。 RPMI 8226 肿瘤异种移植物对低剂量 ARRY-520（12.5 mg/kg，腹腔注射）特别敏感[2]。 ARRY-520 浓度分别为 27 mg/kg 和 20 mg/kg 时，可显着抑制 SCID 小鼠 HL60 和 MV4-11 异种移植物中的肿瘤生长[4]。
细胞实验	使用 Filanesib (ARRY-520) 处理指数生长的细胞 (0.4×106/mL) 长达 48 小时。对于组合，将 HL-60 和 HL-60Bcl-2 细胞 (0.4×106/mL) 与 Filanesib (ARRY-520)、ABT-737 或两者一起孵育长达 96 小时。 DMSO用作控制剂。使用膜联蛋白-V-FLUOS 染色试剂盒通过流式细胞术测量磷脂酰丝氨酸来估计细胞凋亡。膜完整性同时通过 7-氨基放线菌素 D (7-AAD) 进行评估。为了测量线粒体膜电位 (MMP) 的变化，将 CMXRos (300 nM) 和 MitoTracker Green (500 nM) 加载到细胞中，在 37°C 下保持 1 小时。然后通过测量 CMXRos 保留来评估 MMP 的损失，同时调整线粒体质量。
动物实验	Tumor xenografts placed subcutaneously are permitted to expand to a volume of 250–350 mm3. Based on the size of their tumors, the mice are randomly assigned to groups of three to four, and each group receives a single intraperitoneal dose of filanesib (ARRY-520). The mice are put to death by CO2 inhalation at different intervals following the drug's administration, and the tumors are removed and put in 10% neutral buffered formalin. Standard procedures are followed to process and paraffin embed the formalin-fixed tumors. TUNEL stain is used to analyze apoptosis, and α-tubulin staining is used to analyze spindle morphology in tumor sections. For every sample, three ×40 fields are counted to identify monopolar/abnormal spindles and TUNEL positive (apoptotic) cells, which are then analyzed using algorithms built into the ImagePro software.
参考文献	[1]. Leukemia . 2009 Oct;23(10):1755-62

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H22F2N4O2S
分子量	420.476089954376
精确质量	420.143
CAS号	885060-08-2
相关CAS号	Filanesib;885060-09-3
PubChem CID	46189838
外观&性状	White to off-white solid
LogP	3.954
tPSA	96.46
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	605
定义原子立体中心数目	1
SMILES	C([C@@]1(SC(C2C=C(F)C=CC=2F)=NN1C(=O)N(C)OC)C1C=CC=CC=1)CCN
InChi Key	LLXISKGBWFTGEI-HXUWFJFHSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H22F2N4O2S/c1-25(28-2)19(27)26-20(11-6-12-23,14-7-4-3-5-8-14)29-18(24-26)16-13-15(21)9-10-17(16)22/h3-5,7-10,13H,6,11-12,23H2,1-2H3/t20-/m1/s1
化学名	(2R)-2-(3-aminopropyl)-5-(2,5-difluorophenyl)-N-methoxy-N-methyl-2-phenyl-1,3,4-thiadiazole-3-carboxamide
别名	(R)-ARRY-520; (R)-Filanesib
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ≥ 100 mg/mL (~237.8 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 3.75 mg/mL (8.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 37.5 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 3.75 mg/mL (8.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 37.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ≥ 100 mg/mL (~237.8 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 3.75 mg/mL (8.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 37.5 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 3.75 mg/mL (8.92 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 37.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3782 mL	11.8912 mL	23.7823 mL
	5 mM	0.4756 mL	2.3782 mL	4.7565 mL
	10 mM	0.2378 mL	1.1891 mL	2.3782 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT02384083	Completed	Drug: Filanesib, pomalidomide and dexamethasone	Multiple Myeloma	PETHEMA Foundation	September 2015	Phase 1 Phase 2