Firategrast(SB-683699) 中文名称: 非拉司特

别名: T-0047; SB 683699;T 0047; SB-683699;T0047; SB683699; Firategrast

目录号: V2856 纯度: ≥98%

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Firategrast（以前称为 SB683699；T0047；SB-683699；T-0047）是一种新型、有效、口服生物可利用的 alpha4 beta1/alpha4 beta7 (α4β1/α4β7) 整合素拮抗剂，旨在减少淋巴细胞运输到中枢神经系统 (CNS)。

Firategrast(SB-683699) CAS号: 402567-16-2
产品类别: Integrin

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Firategrast（以前称为 SB683699；T0047；SB-683699；T-0047）是一种新型、有效、口服生物可利用的 alpha4 beta1/alpha4 beta7 (α4β1/α4β7) 整合素拮抗剂，旨在减少淋巴细胞转运至中枢神经系统 (CNS) ）。因此，它被用作治疗多发性硬化症（MS）的药物，多发性硬化症是由白细胞（例如单核细胞、T细胞、B细胞和树突状细胞）迁移到CNS引起的。 Firategrast 可以降低多发性硬化症 (MS) 活动，但可能会损害中枢神经系统免疫监视。 Firategrast治疗与中位脑脊液总数、CD4、CD8和CD19淋巴细胞计数适度下降相关。下降幅度通常较小，表明有足够数量的淋巴细胞可以进入蛛网膜下腔，从而保留中枢神经系统的免疫监视。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	Firategrast（0.1–10 µM；1 小时）可显着降低 CLL（慢性淋巴细胞白血病）细胞的粘附力[2]。 Firategrast 是一种有效的 Integrin α4β1 (VLA-4) 抑制剂，IC50 值为 198 nM。它的作用是防止可溶性 VCAM/Fc 嵌合蛋白 (sVCAM-1) 附着在 G2 急性淋巴细胞白血病 (ALL) 细胞上。 CD49d (α4) 和 CD29 (β1) 组成 VLA-4[1][4]。
体内研究 (In Vivo)	当给予 firategrast（30 mg/kg/天，饮用水中；移植后 2 或 7 天开始，持续 21 天）时，脾脏中的白血病细胞通常会减少[3]。
动物实验	Animal/Disease Models: Female Wild-type C57BL/6J mice (8 -12 weeks) with primary TCL1-tg splenocytes[3] Doses: 30 mg/kg Route of Administration: Drinking water; daily; starting 2 or 7 days post transplantation to 21 days Experimental Results: demonstrated an overall reduction of leukemic cells in the spleen, accompanied by significant spleen weight reduction.
参考文献	[1]. Moses O. Evbuomwan, et al. Generation and Characterization of Novel VLA-4 Inhibitors for Stem Cell Mobilization in Combination with a CXCR2 Agonist. Blood (2017) 130 (Supplement 1): 3197. [2]. Sarah E M Herman, et al. Treatment with Ibrutinib Inhibits BTK- and VLA-4-Dependent Adhesion of Chronic Lymphocytic Leukemia Cells In Vivo. Clin Cancer Res. 2015 Oct 15;21(20):4642-51. [3]. Eva Szenes, et al. TCL1 transgenic mice as a model for CD49d-high chronic lymphocytic leukemia. Leukemia. 2020 Sep;34(9):2498-2502. [4]. H Rahimi, et al. Aberrant regulation of the integrin very late antigen-4 in systemic lupus erythematosus. Lupus. 2013 Mar;22(3):297-306.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C27H27F2NO6

分子量

499.5

CAS号

402567-16-2

相关CAS号

402567-16-2

SMILES

O=C(O)[C@@H](NC(C1=C(F)C=CC=C1F)=O)CC2=CC=C(C3=C(OC)C=C(COCC)C=C3OC)C=C2

别名

T-0047; SB 683699;T 0047; SB-683699;T0047; SB683699; Firategrast

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: ≥ 100 mg/mL

Water:N/A

Ethanol: N/A

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: 0.2 mg/mL (0.40 mM) in 1% SBE-beta-CD (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 通过加热和超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0020 mL	10.0100 mL	20.0200 mL
	5 mM	0.4004 mL	2.0020 mL	4.0040 mL
	10 mM	0.2002 mL	1.0010 mL	2.0020 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。