| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
mGlu1 ( Ki = 2.5 nM )
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
FITM 紧密贴合狭长的口袋。除了嘧啶胺基与 T815 7.38 侧链的接触之外，大多数配体-受体相互作用都是疏水性的。 FITM 的 mGlu1 结合口袋很大程度上对应于 mGlus 中常见变构位点的诱变数据，并且可能扩展到其他 C 类 GPCR。 FITM 对 mGlu1 的亲和力和选择性高于 mGlu5[1]。在分子动力学模拟过程中，FITM 与 mGlu1 二聚体 A 和 B 中的 Thr815 和 Tyr805 具有高氢键占据率。 FITM的氮原子和氢原子分别与Tyr805的氢原子和Thr815的氧原子形成动态氢键。这表明FITM与变构位点之间存在很强的吸引力相互作用[2]。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
用未标记的FITM（1mg/kg）预处理大鼠，占据18F-FITM的mGluR1结合位点99%以上，并且不影响输入功能。对于丘脑，通过 Scatchard 分析和多剂量配体测定获得的 Kd (nM) 和 Bmax (pmol/mL) 分别为 2.1 和 36.3；海马体分别为 2.1 和 27.5；纹状体分别为 1.5 和 22.2；对于具有高置信度的扣带皮层，分别为 1.5 和 20.5[3]。 18F-FITM 显示出优异的药代动力学，即与 mGlu1 阴性肝癌和正常组织相比，mGlu1 阳性黑色素瘤中密集且特异性的积累。此外，放射性的累积水平与肿瘤的范围以及黑色素瘤和黑色素瘤转移中 mGlu1 蛋白的表达水平相对应[4]。
|
| 动物实验 |
Rats: Different doses of unlabeled FITM (0, 1, 5, or 30 μg/kg or 1 mg/kg) are administered to Sprague-Dawley rats prior to a bolus injection of 18F-FITM (17–18 MBq, 30–40 pmol, 0.1 mL). Acquired were estimates of the equilibrium state and BPND [3].
|
| 参考文献 |
|
| 分子式 |
C18H18FN5OS
|
|---|---|
| 分子量 |
371.4318
|
| 精确质量 |
371.12
|
| 元素分析 |
C, 58.21; H, 4.88; F, 5.11; N, 18.86; O, 4.31; S, 8.63
|
| CAS号 |
932737-65-0
|
| 外观&性状 |
Solid powder
|
| SMILES |
CC(C)NC1=NC=NC(=C1)C2=CSC(=N2)N(C)C(=O)C3=CC=C(C=C3)F
|
| InChi Key |
WIVGIKIKQHUFOD-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C18H18FN5OS/c1-11(2)22-16-8-14(20-10-21-16)15-9-26-18(23-15)24(3)17(25)12-4-6-13(19)7-5-12/h4-11H,1-3H3,(H,20,21,22)
|
| 化学名 |
4-fluoro-N-methyl-N-[4-[6-(propan-2-ylamino)pyrimidin-4-yl]-1,3-thiazol-2-yl]benzamide
|
| 别名 |
FITM
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外) |
DMSO: ~100 mg/mL (~269.2 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6923 mL | 13.4615 mL | 26.9230 mL | |
| 5 mM | 0.5385 mL | 2.6923 mL | 5.3846 mL | |
| 10 mM | 0.2692 mL | 1.3461 mL | 2.6923 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
|
|
|
|
|
|
|
ML353
Eglumegad hydrochloride (LY354740 hydrochloride; Eglumetad hydrochloride)
AZD 2066 hydrate
DMeOB (3,3'-Dimethoxybenzaldazine)
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号