| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性:Flavoxate 取代 Ca2+ 通道结合位点上的 [3H]尼群地平,IC50 为 254 μM。 Flavoxate (>10 μM) 可抑制离体大鼠逼尿肌条中卡巴胆碱诱导的收缩,pD 值为 4.55。 Flavoxate (>10 μM) 可抑制离体大鼠逼尿肌条中 Ca2+ 诱导的收缩,pIC50 值为 4.92。 Flavoxate (0.01 μM -10 μM) 以浓度依赖性方式抑制大鼠纹状体和大脑皮层膜中 CAMP 的形成,用百日咳毒素 (PTX) 预处理膜可完全消除这种作用。黄酮沙酯可导致 K+ 诱导的人膀胱收缩呈浓度依赖性减少。在人逼尿肌细胞中,Flavoxate 以电压和浓度依赖性方式抑制电压依赖性硝苯地平敏感的内向 Ba2+ 电流的峰值,Ki 值为 10 μM。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Flavoxate (10mg/kg) 对大鼠的初始快速上升阶段性收缩(第 1 阶段)和强直收缩(第 2 阶段)抑制程度相同。 Flavoxate (10mg/kg) 消除大鼠膀胱收缩而不引起收缩幅度的任何变化。 Flavoxate (3 mg/kg) 可消除传出神经活动和相关的膀胱收缩约 10 分钟,而不改变大鼠的基线膀胱压力。注射 ICV(50 至 200 μg/大鼠)或 IT 注射(100 至 200 μg/大鼠)的 Flavoxate 可在注射期间和注射后 5 至 15 分钟内以剂量依赖性方式消除大鼠的节律性膀胱收缩。 Flavoxate(3 mg/kg,静脉注射)可消除膀胱节律性收缩,排尿收缩的最大间隔为 7.20 分钟。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
Int J Urol.1996 May;3(3):218-27;Brain Res.1996 Jul 15;727(1-2):91-8.
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| 其他信息 |
盐酸黄酮哌酯是黄酮哌酯的盐酸盐。它是一种毒蕈碱受体拮抗剂、解痉药和副交感神经阻滞剂。它含有黄酮哌酯(1+)离子。
盐酸黄酮哌酯是黄酮哌酯的盐酸盐形式,黄酮哌酯是一种具有解痉作用的副交感神经阻滞剂。盐酸黄酮哌酯与毒蕈碱受体竞争性结合,从而阻断乙酰胆碱的作用。这可使血管平滑肌(主要是泌尿道平滑肌)松弛,并抑制平滑肌收缩。 该药曾用于治疗多种泌尿系统疾病和作为解痉药。其治疗用途和作用机制尚不明确。它可能具有局部麻醉活性,对平滑肌有直接松弛作用,并且具有一定的毒蕈碱拮抗活性。 另见:黄酮哌酯(具有活性成分)。 |
| 分子式 |
C24H25NO4.HCL
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|---|---|---|
| 分子量 |
427.92
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| 精确质量 |
427.155
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| CAS号 |
3717-88-2
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| 相关CAS号 |
Flavoxate;15301-69-6;Flavoxate-d4 hydrochloride;1189678-43-0
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| PubChem CID |
441345
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.203g/cm3
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| 沸点 |
564.1ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
232-234°C
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| 闪点 |
294.9ºC
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| LogP |
5.151
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| tPSA |
59.75
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
631
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
XOEVKNFZUQEERE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H25NO4.ClH/c1-17-21(26)19-11-8-12-20(23(19)29-22(17)18-9-4-2-5-10-18)24(27)28-16-15-25-13-6-3-7-14-25;/h2,4-5,8-12H,3,6-7,13-16H2,1H3;1H
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| 化学名 |
2-piperidin-1-ylethyl 3-methyl-4-oxo-2-phenylchromene-8-carboxylate;hydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3369 mL | 11.6844 mL | 23.3689 mL | |
| 5 mM | 0.4674 mL | 2.3369 mL | 4.6738 mL | |
| 10 mM | 0.2337 mL | 1.1684 mL | 2.3369 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。