| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：Flavoxate 是一种抗胆碱能药物，可结合并抑制毒蕈碱受体，从而抑制排尿反射，并通过改变脑干的排尿中枢来增加膀胱容量。作为一种抗胆碱能药物，Flavoxate 有潜力用于各种泌尿系统综合症并作为解痉药。黄酮沙酯（3 mg/kg，静脉注射）完全消除了媒介物预处理大鼠的节律性膀胱收缩，但在 PTX 预处理大鼠中则不然。这些发现表明，通过 Gi 偶联受体进行的信号转导至少部分参与了黄酮酯对大鼠排尿反射的抑制。细胞分析：黄酮酯 (>10 μM) 抑制离体大鼠逼尿肌条中卡巴胆碱诱导的收缩pD 值为 4.55。 Flavoxate (>10 μM) 可抑制离体大鼠逼尿肌条中 Ca2+ 诱导的收缩，pIC50 值为 4.92。 Flavoxate (0.01 μM -10 μM) 以浓度依赖性方式抑制大鼠纹状体和大脑皮层膜中 CAMP 的形成，用百日咳毒素 (PTX) 预处理膜可完全消除这种作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Flavoxate (10mg/kg) 对大鼠的初始快速上升阶段性收缩（第 1 阶段）和强直收缩（第 2 阶段）抑制程度相同。 Flavoxate (10mg/kg) 消除大鼠膀胱收缩而不引起收缩幅度的任何变化。 Flavoxate (3 mg/kg) 可消除传出神经活动和相关的膀胱收缩约 10 分钟，而不改变大鼠的基线膀胱压力。注射 ICV（50 至 200 μg/大鼠）或 IT 注射（100 至 200 μg/大鼠）的 Flavoxate 可在注射期间和注射后 5 至 15 分钟内以剂量依赖性方式消除大鼠的节律性膀胱收缩 [2]。 Flavoxate（3 mg/kg，静脉注射）消除膀胱节律性收缩，排尿收缩的最大间隔为 7.20 分钟
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| 动物实验 |
大鼠；10毫克/千克
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
在胃肠道中吸收良好。 57%的盐酸黄酮哌酯在24小时内经尿液排出。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
与其他抗胆碱能药物一样，黄酮哌酯尚未被发现与肝酶升高或临床上明显的肝损伤有关。其安全性高的主要原因可能在于其每日剂量较低。 关于抗胆碱能药物的安全性和潜在肝毒性的参考文献在“抗胆碱能药物概述”部分之后列出。 药物类别：抗胆碱能药物 妊娠和哺乳期用药 ◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于哺乳期使用黄酮哌酯的信息。长期服用苯海索可能会减少乳汁分泌或泌乳反射，但单次服用不太可能影响母乳喂养。长期使用时，应观察泌乳减少的迹象（例如，婴儿不满足、体重增长不良）。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 抗胆碱能药物可抑制动物泌乳，其机制可能是抑制生长激素和催产素的分泌。抗胆碱能药物还可降低非哺乳期妇女的血清催乳素水平。已建立泌乳的母亲的催乳素水平可能不会影响其母乳喂养能力。 |
| 参考文献 |
Brain Res.1996 Jul 15;727(1-2):91-8.
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| 其他信息 |
黄酮哌酯是由3-甲基黄酮-8-羧酸与2-(1-哌啶基)乙醇缩合而成的羧酸酯。它具有副交感神经阻滞、毒蕈碱受体拮抗和解痉作用。它属于哌啶类、黄酮类、羧酸酯类和叔胺类化合物。其功能与3-甲基黄酮-8-羧酸和2-(哌啶-1-基)乙醇相关。它是黄酮哌酯(1+)的共轭碱。黄酮哌酯是一种胆碱能毒蕈碱受体拮抗剂。其作用机制是作为胆碱能毒蕈碱受体拮抗剂。黄酮哌酯是一种合成的抗胆碱能药物，用于治疗尿失禁和膀胱过度活动症。黄酮哌酯尚未被证实会导致肝酶升高或出现临床上明显的急性肝损伤。
黄酮哌酯是一种合成的副交感神经阻滞剂，具有抗毒蕈碱、肌肉松弛和尿路解痉作用。黄酮哌酯可结合并抑制毒蕈碱受体，从而抑制排尿反射，并通过调节脑干排尿中枢来增加膀胱容量。此外，该药还被发现可通过刺激百日咳毒素敏感的G蛋白偶联受体来抑制脑纹状体膜中环磷酸腺苷（cAMP）的生成，进而抑制等容膀胱收缩。 该药已被用于治疗多种泌尿系统疾病和作为解痉药。其治疗价值和作用机制尚不明确。它可能具有局部麻醉作用，对平滑肌有直接松弛作用，并具有一定的毒蕈碱受体拮抗作用。 另见：盐酸黄酮哌酯（有盐形式）。 药物适应症 用于缓解膀胱炎、前列腺炎、尿道炎、尿道膀胱炎/尿道三角炎引起的排尿困难、尿急、夜尿、耻骨上疼痛、尿频和尿失禁等症状。 作用机制 黄酮哌酯作为胆碱能支配器官中毒蕈碱型乙酰胆碱受体的直接拮抗剂发挥作用。其抗胆碱能-副交感神经阻滞作用可降低膀胱平滑肌张力，有效减少排尿次数、急迫性尿失禁发作次数和尿急程度，改善尿潴留，并增加每次排尿量。 |
| 分子式 |
C24H25NO4
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|---|---|
| 分子量 |
391.18
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| 精确质量 |
391.178
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| CAS号 |
15301-69-6
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| 相关CAS号 |
Flavoxate hydrochloride;3717-88-2;Flavoxate-d5;2748541-85-5
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| PubChem CID |
3354
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
564.1±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
232-234
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| 闪点 |
294.9±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.591
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| LogP |
5.18
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| tPSA |
59.75
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
631
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=C(C2=CC=CC=C2)OC3=C(C=CC=C3C(=O)OCCN4CCCCC4)C1=O
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| 别名 |
Flavoxate, Spasuret, Uronid, Urispas, Bladuril;Rec-7-0040; DW-61; NSC-114649;Rec 7-0040; DW 61; NSC 114649;Rec7-0040; DW61; NSC114649
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: >10 mM
Water:<1 mg/mL
Ethanol:
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5564 mL | 12.7818 mL | 25.5637 mL | |
| 5 mM | 0.5113 mL | 2.5564 mL | 5.1127 mL | |
| 10 mM | 0.2556 mL | 1.2782 mL | 2.5564 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Enpp-1/3-IN-1
PDE5-IN-15
PDEδ-IN-1
Nelvutamig
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
