| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
氟卡尼是一种 1C 类抗心律失常药物,仅用于治疗室上性心室心律失常。氟卡尼通过抑制心脏中的 Nav1.5 钠通道来延长心脏的动作电位。体外:在不改变静息膜电位的情况下,氟卡尼 (1-100 µM) 在电流钳条件下以浓度依赖性方式延长了早期和晚期复极的动作电位持续时间 [1]。虽然氟卡尼在 -120 mV 的保持电位 (HP) 下类似地抑制 WT 和 G1306E I(Na),但它更有效 - 取决于 R1448C 通道。 WT 的保持电压必须比激活阈值更负,以便阻断程度高于 -120 和 -180 mV [2]。体内:所有八名患者的心动过速均通过口服氟卡尼(80–130 mg/m(2))终止。一名患者因口服氟卡尼负荷而急性停药,另一名患者因静脉艾司洛尔负荷而暂时停药。 2 例给予地高辛,5 例使用普萘洛尔作为辅助治疗[3]。
|
|---|---|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
醋酸氟卡尼是氟卡尼与等摩尔量的乙酸结合而成的醋酸盐。它是一种抗心律失常药物,用于预防和治疗快速性心律失常(心脏异常快速节律)。它是一种抗心律失常药物,含有氟卡尼(1+)离子。
醋酸氟卡尼是氟卡尼的醋酸盐形式,氟卡尼是一种由三氟乙氧基苯甲酰胺衍生的合成药物,具有抗心律失常和局部麻醉活性。作为一种阻断钠通道的Ic类抗心律失常药物,氟卡尼可抑制极化0期并降低希氏-浦肯野系统的诱导速度。它还能降低 4 期斜率并提高去极化阈值。 一种强效抗心律失常药物,对多种室性、房性心律失常和心动过速有效。 另见:氟卡尼(含有活性成分)。 |
| 分子式 |
C19H24F6N2O5
|
|---|---|
| 分子量 |
474.39500
|
| 精确质量 |
474.158
|
| CAS号 |
54143-56-5
|
| 相关CAS号 |
Flecainide-d4 acetate;1276197-21-7
|
| PubChem CID |
41022
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.286g/cm3
|
| 沸点 |
434.9ºC at 760mmHg
|
| 熔点 |
145-147℃
|
| 闪点 |
216.8ºC
|
| LogP |
4.251
|
| tPSA |
96.89
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
12
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
32
|
| 分子复杂度/Complexity |
531
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
RKXNZRPQSOPPRN-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C17H20F6N2O3.C2H4O2/c18-16(19,20)9-27-12-4-5-14(28-10-17(21,22)23)13(7-12)15(26)25-8-11-3-1-2-6-24-11;1-2(3)4/h4-5,7,11,24H,1-3,6,8-10H2,(H,25,26);1H3,(H,3,4)
|
| 化学名 |
acetic acid;N-(piperidin-2-ylmethyl)-2,5-bis(2,2,2-trifluoroethoxy)benzamide
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~105.40 mM)
H2O : ~20 mg/mL (~42.16 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1079 mL | 10.5396 mL | 21.0793 mL | |
| 5 mM | 0.4216 mL | 2.1079 mL | 4.2159 mL | |
| 10 mM | 0.2108 mL | 1.0540 mL | 2.1079 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。