| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Flecainide acetate targets the voltage-gated sodium channel Nav1.5 in the heart. It binds to the sodium channel and inhibits the fast inward sodium current. This inhibition results in a decrease in the rate of rise of the action potential (phase 0), leading to a reduction in conduction velocity in the atria, ventricles, and His-Purkinje system. The drug stabilizes the neuronal membrane by inhibiting the ionic fluxes required for the initiation and conduction of impulses. Its action is use- and concentration-dependent.
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| 体外研究 (In Vitro) |
氟卡尼是一种 1C 类抗心律失常药物，仅用于治疗室上性心律失常。氟卡尼通过抑制心脏中的 Nav1.5 钠通道来延长心脏动作电位。体外实验：在不改变静息膜电位的情况下，氟卡尼（1-100 µM）在电流钳制条件下以浓度依赖的方式延长早期和晚期复极化时的动作电位持续时间[1]。虽然在 -120 mV 的钳制电位 (HP) 下，氟卡尼对野生型 (WT) 和 G1306E 突变体 I(Na) 的抑制作用相似，但其抑制效果更佳，这取决于 R1448C 突变体通道。为了达到比 -120 mV 和 -180 mV 更高的阻断效果，野生型通道的钳制电压必须比激活阈值更低[2]。体内实验：所有8例患者的心动过速均通过口服氟卡尼（80–130 mg/m²）终止。1例患者因口服氟卡尼负荷剂量过大而出现急性停药，另1例患者因静脉注射艾司洛尔负荷剂量过大而出现暂时停药。2例患者使用了地高辛，5例患者使用了普萘洛尔作为辅助治疗[3]。体外实验表明，醋酸氟卡尼可抑制Nav1.5钠通道。大鼠心肌细胞研究表明，氟卡尼可降低Ca²⁺火花、波频率和波速。该化合物的主要作用是抑制快速钠通道，该通道负责心肌传导组织中动作电位的快速上升。这种作用可减慢传导速度并延长不应期。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，醋酸氟卡尼在临床上用作抗心律失常药物。它已被广泛用于长期恢复窦性心律和减轻房颤症状。它对治疗室上性心律失常有效。通过阻断Nav1.5钠通道，它减慢心肌动作电位的上升速度并降低传导速度，从而预防和治疗快速性心律失常。
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| 酶活实验 |
氟卡尼醋酸酯的体外受体结合试验包括使用放射性配体结合或电生理技术测定其与 Nav1.5 钠通道的亲和力。电生理试验中，使用表达 Nav1.5 的细胞，并采用膜片钳技术。将化合物以不同浓度（0.01-100 µM）施加，并测量钠电流的抑制情况。IC50 值由剂量反应曲线计算得出。结合亲和力也可以使用放射性标记的钠通道阻滞剂进行评估。
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| 细胞实验 |
氟卡尼醋酸酯的体外细胞试验通常使用表达Nav1.5的心肌细胞或细胞系。细胞经培养后，用不同浓度的化合物处理。采用膜片钳电生理技术测量钠电流，以确定通道阻滞程度。使用MTT法评估细胞活力。该化合物对动作电位参数的影响可在离体心肌组织标本中进行研究。这些试验有助于表征该化合物的电生理效应。
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| 动物实验 |
氟卡尼醋酸酯的体内动物研究采用心律失常模型。该化合物通过口服或静脉注射给药于动物，并监测心电图（ECG）。评估该化合物预防或终止诱发心律失常的能力。测量其对心率、传导间期（PR、QRS、QT）和血压的影响。药效学研究评估药物浓度与其电生理效应之间的关系。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
醋酸氟卡尼具有良好的口服生物利用度。口服后吸收良好，血浆浓度可达到治疗水平。它主要通过CYP2D6在肝脏代谢，代谢产物经尿液排泄。该化合物的半衰期约为20小时，因此可以每日两次给药。其药代动力学受肝功能和药物相互作用等因素的影响。醋酸氟卡尼是一种IC类抗心律失常药物，CAS号为54143-56-5，分子式为C17H20F6N2O3·C2H4O2。它用于预防和治疗快速性心律失常。其作用机制是通过阻断心脏中的Nav1.5钠通道。该化合物已获得FDA批准用于临床，但需凭处方购买。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
醋酸氟卡尼是氟卡尼的醋酸盐形式，与等摩尔量的乙酸结合而成。它是一种抗心律失常药物，用于预防和治疗快速性心律失常（异常快速的心律）。它是一种含有氟卡尼(1+)离子的抗心律失常药物。醋酸氟卡尼是氟卡尼的醋酸盐形式，氟卡尼是一种由三氟乙氧基苯甲酰胺衍生的合成药物，具有抗心律失常和局部麻醉活性。作为一种阻断钠通道的Ic类抗心律失常药物，氟卡尼抑制0期极化并降低希氏-浦肯野系统的诱导率。它还能降低4期斜率并提高去极化阈值。它是一种强效抗心律失常药物，对多种室性和房性心律失常和心动过速有效。另见：氟卡尼（含活性成分）。
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| 分子式 |
C19H24F6N2O5
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|---|---|
| 分子量 |
474.39500
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| 精确质量 |
474.158
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| CAS号 |
54143-56-5
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| 相关CAS号 |
Flecainide-d4 acetate;1276197-21-7
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| PubChem CID |
41022
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.286g/cm3
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| 沸点 |
434.9ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
145-147℃
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| 闪点 |
216.8ºC
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| LogP |
4.251
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| tPSA |
96.89
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
531
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
RKXNZRPQSOPPRN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H20F6N2O3.C2H4O2/c18-16(19,20)9-27-12-4-5-14(28-10-17(21,22)23)13(7-12)15(26)25-8-11-3-1-2-6-24-11;1-2(3)4/h4-5,7,11,24H,1-3,6,8-10H2,(H,25,26);1H3,(H,3,4)
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| 化学名 |
acetic acid;N-(piperidin-2-ylmethyl)-2,5-bis(2,2,2-trifluoroethoxy)benzamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~105.40 mM)
H2O : ~20 mg/mL (~42.16 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1079 mL | 10.5396 mL | 21.0793 mL | |
| 5 mM | 0.4216 mL | 2.1079 mL | 4.2159 mL | |
| 10 mM | 0.2108 mL | 1.0540 mL | 2.1079 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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