| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Cardiac Sodium Channel NaV1.5 (class 1C antiarrhythmic)
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| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物中通常包含碳、氢和其他元素的稳定重同位素，主要用作药物研发过程中的定量示踪剂。由于氘代可能影响药物的药代动力学和代谢特性，因此值得关注[1]。
氟卡尼-d4（醋酸盐）是氟卡尼醋酸盐的氘标记类似物。氟卡尼醋酸盐（R-818）是一种 1C 类抗心律失常药物，用于治疗室上性心律失常。其作用机制是阻断心脏钠通道 NaV1.5，从而减缓动作电位的上升速度，延长心房、心室和浦肯野纤维的传导时间。标记形式用作标准品。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
尚无标记化合物的具体体内数据。未标记的醋酸氟卡尼是一种成熟的抗心律失常药物，已获美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准用于治疗阵发性房颤 (PAF)、阵发性室上性心动过速 (PSVT) 和室性心动过速 (VT)。它也用于治疗房扑。氟卡尼属于 1C 类抗心律失常药物（膜稳定剂）。
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| 酶活实验 |
重组人源心脏钠通道NaV1.5 (SCN5A)在HEK293细胞中表达。进行全细胞膜片钳记录。将细胞钳制在静息电位(-120 mV)，然后阶跃至测试电位(-10 mV)以测量峰值钠电流。施加氟卡尼(0.1-100 uM)，并测量钠电流的抑制情况。氟卡尼表现出使用依赖性阻滞（刺激频率越高，阻滞作用越强）。测定IC50值（例如，静息阻滞的IC50约为1-5 uM，失活状态下的IC50更低）。
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| 细胞实验 |
表达人NaV1.5通道的HEK293细胞培养于含10%胎牛血清的DMEM培养基中。在室温下进行全细胞膜片钳电生理实验。外液包含NaCl、KCl、CaCl2、MgCl2、HEPES和葡萄糖。内液包含CsF、CsCl和EGTA以消除钾电流。细胞钳制于-120 mV，然后阶跃至-10 mV。施加氟卡尼（0.1-100 uM），并测量峰值钠电流的降低。为了研究使用依赖性阻滞，施加去极化脉冲串（例如，2-10 Hz，10-100个脉冲）。
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| 动物实验 |
醋酸氟卡尼（Flecainide-d4 acetate）不作为治疗药物在体内使用，而是作为分析内标。未标记的氟卡尼用于体内研究：在动物模型中，氟卡尼（1-10 mg/kg，静脉注射或口服）可抑制犬和鼠冠状动脉结扎诱发的室性心律失常。它还能延长离体兔心脏标本的有效不应期（ERP）。这些研究为该药物的临床开发提供了支持。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
醋酸氟卡尼不用于体内给药。未标记的氟卡尼口服吸收良好（生物利用度为90-95%）。血浆峰浓度在2-4小时内达到。其血浆蛋白结合率很高（约40%）。半衰期为12-27小时（正常代谢者），因此可以每日两次给药。它在肝脏中经CYP2D6代谢为两种主要代谢物（mO-去烷基化氟卡尼和内酰胺）。约30%以原形经尿液排出。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
醋酸氟卡尼仅供研究使用。未标注用途的氟卡尼已知具有毒性：常见副作用包括头晕、视觉障碍（视物模糊、复视）、头痛、恶心和疲劳。其治疗指数窄，可引起心律失常，包括室性心动过速/室颤（尤其是在患有结构性心脏病或左室射血分数降低的患者中）。氟卡尼还具有负性肌力作用（可加重心力衰竭）。由于死亡率增加（CAST试验），心肌梗死后禁用1C类抗心律失常药物。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
氟卡尼-d4乙酸酯（CAS：1276197-21-7）是一种稳定同位素标记化合物，用作生物样品（血浆、尿液）中氟卡尼定量分析的内标，用于治疗药物监测（TDM）和药代动力学研究。氘原子位于两个2,2,2-三氟乙氧基（双(2,2,2-三氟乙氧基-1,1-d2)）上。分子式：C19H20D4F6N2O5，分子量：478.42。别名：R-818-d4。仅供研究使用。参考文献：氘代标准品。
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| 分子式 |
C19H24F6N2O5
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|---|---|
| 分子量 |
474.394686698914
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| 精确质量 |
478.184
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| CAS号 |
1276197-21-7
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| 相关CAS号 |
Flecainide acetate;54143-56-5
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| PubChem CID |
76973110
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
96.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
531
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C(=O)(O)C.C(C1C=C(OC([H])([H])C(F)(F)F)C=CC=1OC([H])([H])C(F)(F)F)(=O)NCC1NCCCC1
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| InChi Key |
RKXNZRPQSOPPRN-PQDNHERISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H20F6N2O3.C2H4O2/c18-16(19,20)9-27-12-4-5-14(28-10-17(21,22)23)13(7-12)15(26)25-8-11-3-1-2-6-24-11;1-2(3)4/h4-5,7,11,24H,1-3,6,8-10H2,(H,25,26);1H3,(H,3,4)/i9D2,10D2;
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| 化学名 |
acetic acid;2,5-bis(1,1-dideuterio-2,2,2-trifluoroethoxy)-N-(piperidin-2-ylmethyl)benzamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1080 mL | 10.5399 mL | 21.0797 mL | |
| 5 mM | 0.4216 mL | 2.1080 mL | 4.2159 mL | |
| 10 mM | 0.2108 mL | 1.0540 mL | 2.1080 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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