| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Notch (EC50 = 2.3 μM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：在 HeLa NotchΔE-eGFP 细胞中，FLI-06 阻断 Notch 运输和加工。 FLI-06 改变了 APP 的成熟模式，并消除了稳定表达突变 APP 的 HEK293 细胞中 APP 的脱落，从而产生大量的 β 淀粉样蛋白。 FLI-06 破坏高尔基体，并在离开内质网 (ER) 之前的步骤抑制一般分泌，这伴随着 ER 的小管到片层的形态转变。激酶测定：测试化合物的 EC50 值根据 200 至 0.1 μM 范围内的连续稀释系列计算。将细胞以每孔 5,000 个细胞的密度接种在 100 μL 培养基中的 96 孔板中。第二天，添加含有每种测试化合物的 100 μL 培养基。将细胞孵育 16 小时，固定并进行自动显微镜处理。 EC50 估计值是使用 drc 包的四参数对数逻辑拟合来计算的。细胞测定：用 FLI-06 处理 HeLa NotchΔE-eGFP 细胞导致 NotchΔE-eGFP 积累并减少 NICD-eGFP 产量。当洗出 FLI-06 时，表型在 1-4 小时内完全可逆，这表明 FLI-06 在细胞中不具有急性毒性[1]。在 FLI-06 处理的细胞中，Aβ 分泌显着减少，但 APPCTF 积累没有减少，表明 FLI-06 在 α-分泌酶和 β-分泌酶裂解的上游发挥作用。 HeLa 细胞的免疫荧光分析显示，FLI-06 导致高尔基体完全破坏，这可能是由于干扰早期分泌途径中的膜运输或微管解体所致。 FLI-06 抑制 ER 退出并引发小管到片层表型，这些表型彼此相关
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| 体内研究 (In Vivo) |
FLI-06 (50 μM) 抑制斑马鱼胚胎中的内源性 Notch 信号传导。
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| 酶活实验 |
测试化合物的 EC50 值是使用浓度范围为 200 至 0.1 μM 的连续稀释系列确定的。使用 100 μL 培养基以每孔 5,000 个的密度将细胞接种到 96 孔板中。第二天，添加 100 μL 每种测试化合物的培养基。 16 小时孵育期后，细胞被固定并准备用于自动显微镜检查。 EC50 估计值是使用 drc 包和四参数对数逻辑拟合来计算的。
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| 细胞实验 |
在用 FLI-06 处理的 HeLa NotchΔE-eGFP 细胞中，NotchΔE-eGFP 积累，NICD-eGFP 产量减少。结果表明，当清洗 1-4 小时后表型完全可逆时，FLI-06 对细胞没有急性毒性 [1]。 FLI-06 可能在 α-分泌酶和 β-分泌酶裂解的上游发挥作用，因为 FLI-06 处理的细胞中 Aβ 分泌大大减少，但 APPCTF 积累不受影响。根据 HeLa 细胞的免疫荧光分析，高尔基体被 FLI-06 完全破坏。这种破坏可以通过分解微管或干扰早期分泌途径中的膜运输来实现。 FLI-06 诱导小管到片层表型和 ER 出口抑制，并且它们是相关的。
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| 动物实验 |
Zebrafish embryos.
50 μM |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C25H30N2O5
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|---|---|---|
| 分子量 |
438.52
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| 精确质量 |
438.22
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| 元素分析 |
C, 68.47; H, 6.90; N, 6.39; O, 18.24
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| CAS号 |
313967-18-9
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
white solid powder
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| SMILES |
CC1=C(C(C2=C(N1)CC(CC2=O)(C)C)C3=CC=C(C=C3)[N+](=O)[O-])C(=O)OC4CCCCC4
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| InChi Key |
SWWVFYHSSOWZMF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H30N2O5/c1-15-21(24(29)32-18-7-5-4-6-8-18)22(16-9-11-17(12-10-16)27(30)31)23-19(26-15)13-25(2,3)14-20(23)28/h9-12,18,22,26H,4-8,13-14H2,1-3H3
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| 化学名 |
cyclohexyl 2,7,7-trimethyl-4-(4-nitrophenyl)-5-oxo-1,4,6,8-tetrahydroquinoline-3-carboxylate
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: 2.5 mg/mL (5.70 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with sonication.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (5.70 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2804 mL | 11.4020 mL | 22.8040 mL | |
| 5 mM | 0.4561 mL | 2.2804 mL | 4.5608 mL | |
| 10 mM | 0.2280 mL | 1.1402 mL | 2.2804 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Avagacestat (BMS-708163)
RO4929097 (RO4929097; R4733; RO04929097)
Semagacestat (LY-450139; LY-4501)
MK-0752
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