Gamma-secretase

Gamma-secretase

γ-分泌酶是一种多聚体天冬氨酰蛋白酶,可切割由 β-淀粉样前体蛋白生成的 β-羧基末端片段 (βCTF) 的跨膜区域。γ-分泌酶是阿尔茨海默病 (AD) 发病机制中的一个关键分子,它定义了生成淀粉样蛋白的分子种类 (A)。分泌酶由四个亚基组成:早老素 (PS)、酶的催化亚基、尼卡斯特林 (Nct)、pen-2 和 apha-1。为了激活β分泌酶,PS必须进行内切蛋白水解,产生PS1-NTF(N端片段)和CTF(C端片段)异二聚体。淀粉样前体蛋白 (APP)、Notch 和许多其他底物均被 -Secretase 分解。 AD 的发病机制受到异常 APP 裂解的影响,异常的 Notch 信号传导促进肿瘤生长。 Secretase 是癌症和阿尔茨海默氏病备受追捧的药物靶点。抑制剂(GSI)和调节剂(GSM)是两种不同类别的针对β分泌酶的小分子。

Gamma-secretase相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V0718 Avagacestat (BMS-708163) 1146699-66-2 Avagacestat(以前称为 BMS708163)是一种有效的、选择性的、口服生物活性的 Aβ40 和 Aβ42 γ 分泌酶抑制剂,具有潜在的抗 AD(阿尔茨海默病)活性。
V0714 DAPT (GSI-IX; LY374973) 208255-80-5 DAPT(也称为 GSI-IX;LY-374973)是一种新型、有效、选择性的 γ-分泌酶抑制剂,用于研究 Notch 信号通路,据报道能够降低阿尔茨海默病小鼠模型中的 β-淀粉样蛋白水平。
V0722 FLI-06 313967-18-9 FLI-06 (FLI 06; FLI-06) 是一种新型、有效的 Notch 信号通路抑制剂,EC50 为 2.3 μM。
V0719 L-685,458 292632-98-5 L-685,458(也称为 L685458;L-685458)是 Aß PP γ-分泌酶的选择性抑制剂,具有潜在的抗 AD 和抗癌活性。
V0721 LY411575 (LY411575; LSN 411575) 209984-57-6 LY411575(也称为 LY-411575;LY 411575;LSN-411575;LSN411575)是一种基于二苯并氮杂卓的细胞渗透性选择性 Gamma/γ-分泌酶抑制剂,具有潜在的抗 AD(阿尔茨海默病)活性。
V0717 MK-0752 471905-41-6 MK0752 (MK0752; MK-0752) 是一种新型、有效的合成小分子 γ-分泌酶 (gamma-secretase) 抑制剂。
V0723 Nirogacestat (PF-03084014; PF-3084014) 1290543-63-3 Nirogacestat(以前也称为 PF-03084014;PF03084014;PF 3084014;PF-3084014)是一种口服生物可利用、可逆、非竞争性、选择性 γ-分泌酶/γ 分泌酶 (GS) 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V0715 RO4929097 (RO4929097; R4733; RO04929097) 847925-91-1 RO4929097(也称为 RO-4929097;RO04929097;R-4733)是一种新型、有效、口服生物可利用的 γ-分泌酶(γ 分泌酶-GS)小分子抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V0716 Semagacestat (LY-450139; LY-4501) 425386-60-3 Semagacestat(也称为 LY450139;LY4501)是一种新型、有效的 Aβ42、Aβ40 和 Aβ38 γ-分泌酶抑制剂/阻断剂,具有治疗阿尔茨海默病的潜力。
V0720 YO-01027 (Dibenzazepine; YO 01027) 209984-56-5 YO-01027(也称为二苯并氮杂卓;DBZ;YO01027)是一种新型、有效、口服生物可利用的 γ-分泌酶二肽抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
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