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Flucloxacillin sodium

别名: Floxapen;Floxacillin;Flucloxacillin; Floxacillin sodium; Floxapen sodium; Sodium flucloxacillin; Monosodium flucloxacillin; Stafopen sodium salt; Staphylex Sodium salt; MFI-PC; ...; 1847-24-1; Fluorochloroxacillin 氟氯西林钠;(2S,5R,6R)-6-[[3-(2-氯-6-氟苯基)-5-甲基-1,2-恶唑-4-甲酰]氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐; 氟氯西林钠 EP标准品;氟氯西林钠 标准品;氟氯西林钠(口服);氟氯西林钠(注射级); 氟氯西林钠,Flucloxacillin sodium,分析标准品;氟氯西林钠(无菌);氟氯西林钠(标准品)
目录号: V21108 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
氟氯西林钠（Floxacillin，Floxapen）是一种强效窄谱 β-内酰胺抗生素，用于治疗敏感革兰氏阳性菌引起的感染。
Flucloxacillin sodium CAS号: 1847-24-1
产品类别: Bacterial
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
250mg
500mg
1g
2g
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Other Forms of Flucloxacillin sodium:

  • 5-Hydroxymethyl flucloxacillin
  • 氟氯西林
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
NMR
MS
产品说明书
产品描述
氟氯西林钠（Floxacillin，Floxapen）是一种强效窄谱 β-内酰胺抗生素，用于治疗敏感革兰氏阳性菌引起的感染。与其他青霉素不同，氟氯西林对 β-内酰胺酶稳定，因此对产生 β-内酰胺酶的生物体（如金黄色葡萄球菌）具有活性。然而，它对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）无效。它与双氯西林非常相似，并且它们被认为是可以互换的。
生物活性&实验参考方法
靶点
Cell wall synthesis
体外研究 (In Vitro)
flucloxacillin对金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度（MIC）为0.25-2 μg/mL。当与阿莫西林联合使用时，对产β-内酰胺酶菌株的协同作用显著，部分抑菌浓度（FIC）指数≤0.5，显示出相加或协同效应
体内研究 (In Vivo)
氟氯西林的血清消除半衰期为1.31-1.39小时，单次250mg剂量给药后6小时，氟氯西林的血清浓度为0.46微克/mL[1]。口服氟氯西林不会影响汗液电解质，也不是汗液检测的禁忌症[2]。据报道，氟氯西林在人体内代谢为青霉霉酸、抗菌活性5-羟甲基衍生物和5-羟甲基衍生物的青霉霉酸。氟氯西林在大鼠体内的代谢相似[3]。
动物实验
大鼠：实验当天，给动物静脉注射200 mg/kg的纯游离酸性氟氯西林钠（剂量体积：每公斤体重1 mL无菌水），然后放回代谢笼。给药前24小时以及给药后频繁收集尿液至单独的二氧化碳冷却容器中[3]。
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
口服后生物利用度为 50–70%。
代谢/代谢物
肝脏代谢。
氟氯西林已知的代谢物包括 6-[[3-(2-氯-6-氟苯基)-5-(羟甲基)-1,2-恶唑-4-羰基]氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸。
生物半衰期
0.75–1 小时
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述
氟氯西林（Floxacillin）尚未获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准在美国上市。哺乳期妇女可安全使用，国外也常用于治疗哺乳期妇女的乳腺炎。有限的信息表明，乳汁中的氟氯西林浓度较低，预计不会对母乳喂养的婴儿造成不良影响。青霉素类药物偶有引起婴儿胃肠道菌群紊乱，导致腹泻或鹅口疮的报道，但这些影响尚未得到充分评估。哺乳期妇女可安全使用氟氯西林。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
◉ 对哺乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
参考文献

[1].Paton DM, et al. Bioavailability and half-life of two preparations of flucloxacillin. N Z Med J. 1982 Nov 10;95(719):766-8.

[2].Williams J, et al.Sweat tests and flucloxacillin. Arch Dis Child. 1988 Jul;63(7):847-8.

[3].Everett JR, et al. 19F NMR spectroscopy study of the metabolites of flucloxacillin in rat urine. J Pharm Pharmacol. 1985 Dec;37(12):869-73.
其他信息
氟氯西林是一种青霉素类化合物，其侧链为6β-[3-(2-氯-6-氟苯基)-5-甲基-1,2-噁唑-4-甲酰胺基]。它是一种抗菌药物。它既是青霉素类化合物，也是青霉素过敏原。它是氟氯西林(1-)的共轭酸。
氯唑西林的抗生素类似物。
氟氯西林是一种窄谱半合成异噁唑青霉素，具有抗菌活性。氟氯西林与位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合并使其失活。PBPs的失活会干扰肽聚糖链的交联，而肽聚糖链的交联对于维持细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。这会干扰细菌细胞壁的合成，导致细菌细胞壁减弱，最终导致细胞裂解。
氯唑西林的抗生素类似物。
药物适应症
用于治疗敏感微生物引起的细菌感染。
作用机制
氟氯西林通过与位于细菌细胞壁内的特定青霉素结合蛋白 (PBP) 结合，抑制细菌细胞壁合成的第三阶段，也是最后一个阶段。细胞裂解随后由细菌细胞壁自溶酶（例如自溶素）介导；氟氯西林可能干扰自溶素抑制剂。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H16CLFN3NAO5S
分子量
475.8512
精确质量
475.038
元素分析
C, 47.96; H, 3.39; Cl, 7.45; F, 3.99; N, 8.83; Na, 4.83; O, 16.81; S, 6.74
CAS号
1847-24-1
相关CAS号
Flucloxacillin;5250-39-5
PubChem CID
21319
外观&性状
Solid powder
沸点
677.3ºC at 760 mmHg
熔点
176-178ºC
闪点
363.4ºC
蒸汽压
2.86E-19mmHg at 25°C
LogP
1.681
tPSA
140.87
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
30
分子复杂度/Complexity
758
定义原子立体中心数目
3
SMILES
ClC1=C([H])C([H])=C([H])C(=C1C1C(=C(C([H])([H])[H])ON=1)C(N([H])[C@]1([H])C(N2[C@@]([H])(C(=O)[O-])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])S[C@@]21[H])=O)=O)F.[Na+]
InChi Key
OTEANHMVDHZOPB-SLINCCQESA-M
InChi Code
InChI=1S/C19H17ClFN3O5S.Na/c1-7-10(12(23-29-7)11-8(20)5-4-6-9(11)21)15(25)22-13-16(26)24-14(18(27)28)19(2,3)30-17(13)24/h4-6,13-14,17H,1-3H3,(H,22,25)(H,27,28)/q+1/p-1/t13-,14+,17-/m1./s1
化学名
Sodium (2S-(2alpha,5alpha,6beta))-6-(((3-(2-chloro-6-fluorophenyl)-5-methylisoxazol-4-yl)carbonyl)amino)-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo(3.2.0)heptane-2-carboxylate
别名
Floxapen;Floxacillin;Flucloxacillin; Floxacillin sodium; Floxapen sodium; Sodium flucloxacillin; Monosodium flucloxacillin; Stafopen sodium salt; Staphylex Sodium salt; MFI-PC; ...; 1847-24-1; Fluorochloroxacillin
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~100 mg/mL (~210.15 mM )
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~210.15 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (5.25 mM)
配方 5 中的溶解度: 100 mg/mL (210.15 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1015 mL 10.5075 mL 21.0150 mL
5 mM 0.4203 mL 2.1015 mL 4.2030 mL
10 mM 0.2102 mL 1.0508 mL 2.1015 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Dalbavancin for the Treatment of Acute Bacterial Skin and Skin Structure Infections in Children, Known or Suspected to be Caused by Susceptible Gram-positive Organisms, Including MRSA
CTID: NCT02814916
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2024-09-19
Penicillin Against Flucloxacillin Treatment Evaluation
CTID: NCT03632642
Phase: Phase 4
Status: Withdrawn
Date: 2022-11-16
Comparing the Intravenous Treatment of Skin Infections in Children, Home Versus Hospital
CTID: NCT02334124
Phase: N/A
Status: Completed
Date: 2022-11-08
Adjunctive Clindamycin for Cellulitis: C4C Trial.
CTID: NCT01876628
Phase: Phase 4
Status: Completed
Date: 2022-08-17
Flucloxacillin as an Inducer of CYP-enzymes
CTID: NCT04840641
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2022-01-11
Flucloxacillin as an inducer of CYP-enzymes
EudraCT: 2020-004044-28
Phase: Phase 1, Phase 2
Status: Completed
Date: 2020-12-18
Safe shortening of antibiotic treatment duration for complicated Staphylococcus aureus bacteremia
EudraCT: 2019-004921-25
Phase: Phase 4
Status: Trial now transitioned
Date: 2020-08-17
Use of repeated Multiple Breath Washout to detect and treat pulmonary exacerbation in children with Cystic Fibrosis, a multicenter randomized controlled study.
EudraCT: 2019-003501-10
Phase: Phase 4
Status: Ongoing, Prematurely Ended, Completed
Date: 2020-04-08
ABSORB 2:An exploratie study determining the oral antibiotic drug absorption in patients with short bowel syndrome.
EudraCT: 2019-002587-28
Phase: Phase 4
Status: Completed
Date: 2020-02-25
Effects of antibiotics on micobiota, pulmonary immune response and incidence of ventilator-associated infections
EudraCT: 2018-000492-32
Phase: Phase 4
Status: Prematurely Ended
Date: 2019-01-14
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