| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
本研究探讨了单次治疗剂量氟米松（0.5 mg/100 kg 体重）对犊牛胰岛素敏感性的影响。在氟米松治疗前后分别进行了高胰岛素血症、正常血糖钳夹试验。治疗后 24 小时，胰岛素依赖性葡萄糖利用率降低了 74%（P < 0.005）。治疗后 72 小时未观察到显著变化。[1]
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| 体内研究 (In Vivo) |
奶牛分别接受以下治疗：静脉注射 500 ml 50% 葡萄糖溶液，并肌注 40 mg 地塞米松（第 1 组）；肌注 40 mg 地塞米松（第 2 组）；注射 5 mg 氟米松（第 3 组）；或静脉注射 500 ml 50% 葡萄糖溶液，并肌注 5 mg 氟米松（第 4 组）。治疗成功定义为单次治疗后恢复，且在同一泌乳期内未复发。子宫疾病（胎盘滞留或子宫炎）、胎次以及治疗前血浆葡萄糖、血清β-羟基丁酸和尿乙酰乙酸浓度被评估为可能影响恢复的混杂因素。[2]
在 3-3.5 月龄的犊牛中，单次肌注 0.5 mg/100 kg 体重的氟米松会导致显著的胰岛素抵抗。治疗后24小时，胰岛素依赖性葡萄糖利用率（M）较治疗前降低了74%（P<0.005），M/I指数降低了76%（P<0.005）。血浆葡萄糖浓度从4.9±0.3 mmol/L升高至6.9±0.4 mmol/L（P<0.001），血浆胰岛素浓度从3.5±0.3 μU/mL升高至20.0±7.1 μU/mL（P<0.005）。治疗后72小时，与基线相比，M、M/I指数、葡萄糖和胰岛素均未见显著变化。[1] |
| 动物实验 |
本研究使用了6头3-3.5月龄的瑞典红白花公牛犊。单次肌注氟米松（0.5 mg/100 kg体重）。分别在治疗前、治疗后24小时和72小时进行高胰岛素正血糖钳夹试验。钳夹试验中，第一分钟给予胰岛素启动剂量（3 mU/kg/min），之后按照预设方案每分钟递减剂量，从第10分钟开始以1 mU/kg/min的恒定速率持续输注胰岛素。胰岛素输注5分钟后开始输注葡萄糖溶液（100 mg/mL）。每5分钟采集一次血样进行血浆葡萄糖分析，并调整葡萄糖输注速率以维持血浆葡萄糖浓度在4.5 mmol/L（该年龄段牛犊的基础血糖水平）。每30分钟采集一次血浆进行胰岛素分析。总输注时间不超过2小时。稳定期（60-120分钟）的葡萄糖输注速率用于计算全身胰岛素介导的葡萄糖利用率（M），单位为μmol/kg/min。M/I指数的计算方法为：M除以60-120分钟内的平均血浆胰岛素浓度，再乘以100。[1]
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
局部用药时，吸收、分布和排泄量极少。代谢/代谢物 主要在肝脏代谢。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在犊牛单次肌注氟米松（0.5 mg/100 kg 体重）后，未观察到不良反应。[1]
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| 参考文献 |
Zentralbl Veterinarmed A.1998 Sep;45(6-7):441-3;J Am Vet Med Assoc.1996 May 15;208(10):1702-4.
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| 其他信息 |
氟米松是一种氟化皮质类固醇，属于糖皮质激素、11β-羟基类固醇、17α-羟基类固醇、21-羟基类固醇、20-氧代类固醇、3-氧代-Δ⁹Δ⁴-类固醇、伯α-羟基酮和叔α-羟基酮类。它是一种由孕烷氢化衍生的抗炎药。氟米松是一种中等强度的二氟化皮质类固醇酯，具有抗炎、止痒和血管收缩作用。由于它是盐类化合物，其抗炎作用集中在给药部位。局部应用于病变部位可迅速减轻炎症、渗出和瘙痒。它是一种用于兽医临床实践的抗炎糖皮质激素。另见：氟米松匹伐酸酯（其活性成分）……查看更多……
药物适应症 用于治疗接触性皮炎、特应性皮炎、湿疹、银屑病、尿布疹和其他皮肤疾病。作用机制：氟米松是一种糖皮质激素受体激动剂。该复合物与细胞核结合，导致多种基因的激活和抑制。皮质类固醇的抗炎作用被认为与脂皮质素有关，脂皮质素是一种磷脂酶A2抑制剂，它通过抑制花生四烯酸来控制前列腺素和白三烯的生物合成。皮质类固醇通过降低淋巴功能、减少免疫球蛋白和补体浓度、诱导淋巴细胞减少以及干扰抗原-抗体结合来抑制免疫系统。氟米松与血浆皮质醇转运蛋白结合，当其不再与这些转运蛋白结合时，其活性增强。药效学：氟米松匹达瓦是一种中等强度的二氟化皮质类固醇酯，具有抗炎、止痒和血管收缩作用。由于它是局部盐，其抗炎作用集中在用药部位。这种在病变部位的局部作用可迅速减轻炎症、渗出和瘙痒。 像氟米松这样的糖皮质激素广泛用于治疗牛酮症。糖皮质激素引起的血糖升高可能是由于胰岛素敏感性降低导致葡萄糖利用率下降，而不是糖异生增加。在酮症中，糖皮质激素会降低酮体水平；其机制可能涉及糖异生减少，导致线粒体三羧酸循环中间体（例如草酸盐、柠檬酸盐）增加，从而增加胞质丙二酰辅酶A（一种抑制游离脂肪酸转运至线粒体的物质），进而减少酮体生成的底物。 [1] |
| 分子式 |
C22H28F2O5
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|---|---|---|
| 分子量 |
410.45
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| 精确质量 |
410.19
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| CAS号 |
2135-17-3
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
16490
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
569.8±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
237-240ºC
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| 闪点 |
298.4±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.579
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| LogP |
1.61
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| tPSA |
94.83
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
839
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
C[C@@H]1C[C@H]2[C@@H]3C[C@@H](C4=CC(=O)C=C[C@@]4([C@]3([C@H](C[C@@]2([C@]1(C(=O)CO)O)C)O)F)C)F
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| InChi Key |
WXURHACBFYSXBI-GQKYHHCASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H28F2O5/c1-11-6-13-14-8-16(23)15-7-12(26)4-5-19(15,2)21(14,24)17(27)9-20(13,3)22(11,29)18(28)10-25/h4-5,7,11,13-14,16-17,25,27,29H,6,8-10H2,1-3H3/t11-,13+,14+,16+,17+,19+,20+,21+,22+/m1/s1
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| 化学名 |
(6S,8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-6,9-difluoro-11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4364 mL | 12.1818 mL | 24.3635 mL | |
| 5 mM | 0.4873 mL | 2.4364 mL | 4.8727 mL | |
| 10 mM | 0.2436 mL | 1.2182 mL | 2.4364 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Glucocorticoid receptor agonist-6
Prednisolone sodium succinate
Glucocorticoid receptor/IL-6-IN-1
Glucocorticoid receptor/IL-6-IN-2
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
