| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
研究了单剂量氟米松(0.5 mg/100 kg bw)对小牛胰岛素敏感性的影响。在氟米松治疗前后进行了高胰岛素、正常血糖钳夹试验。治疗后 24 小时,胰岛素依赖性葡萄糖利用率降低了 74%(P < 0.005)。治疗后 72 小时未发生显著变化。[1]
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
给奶牛注射 500 ml 50% 葡萄糖溶液。静脉注射,肌肉注射 40 mg 地塞米松(第 1 组);肌肉注射 40 mg 地塞米松(第 2 组);5 mg 氟米松(第 3 组);或静脉注射 500 ml 50% 葡萄糖溶液,静脉注射,肌肉注射 5 mg 氟米松(第 4 组)。治疗成功定义为在同一哺乳期内单次治疗后痊愈且无复发。子宫疾病(胎盘滞留或子宫炎)、产次、治疗前血浆葡萄糖、血清 β-羟基丁酸和尿液乙酰乙酸浓度被评估为影响痊愈的可能混杂因素。[2]
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
局部应用时吸收、分布和排泄极少 代谢/代谢物 主要在肝脏代谢 |
| 参考文献 |
Zentralbl Veterinarmed A.1998 Sep;45(6-7):441-3;J Am Vet Med Assoc.1996 May 15;208(10):1702-4.
|
| 其他信息 |
氟米松是一种氟化类固醇,属于糖皮质激素、11β-羟基类固醇、17α-羟基类固醇、21-羟基类固醇、20-氧代类固醇、3-氧代-Δ⁹Δ⁴-类固醇、伯α-羟基酮和叔α-羟基酮。它是一种抗炎药,来源于孕烷的氢化物。
氟米松是一种中等强度的二氟化皮质类固醇酯,具有抗炎、止痒和血管收缩作用。由于它是盐类化合物,其抗炎作用集中在给药部位。这种局部作用于病变部位可迅速减轻炎症、渗出和瘙痒。 一种用于兽医临床的抗炎糖皮质激素。 另见:氟米松匹伐酸酯(其活性成分)……查看更多…… 药物适应症 用于治疗接触性皮炎、特应性皮炎、湿疹、银屑病、尿布疹和其他皮肤疾病。 作用机制 氟米松是一种糖皮质激素受体激动剂。该复合物与细胞核结合,引起多种基因激活和抑制。皮质类固醇的抗炎作用被认为与脂皮质素有关,脂皮质素是磷脂酶A2抑制蛋白,它通过抑制花生四烯酸来控制前列腺素和白三烯的生物合成。皮质类固醇通过降低淋巴系统功能、减少免疫球蛋白和补体浓度、诱发淋巴细胞减少症以及干扰抗原-抗体结合来抑制免疫系统。氟米松与血浆皮质醇转运蛋白结合,当其不再与皮质醇转运蛋白结合时,便发挥活性。 药效学 匹伐酸氟米松是一种中等强度的二氟化皮质类固醇酯,具有抗炎、止痒和血管收缩作用。由于它是私有盐,其抗炎作用集中在用药部位。这种对病变部位的局部作用可迅速减轻炎症、渗出和瘙痒。 |
| 分子式 |
C22H28F2O5
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
410.45
|
|
| 精确质量 |
410.19
|
|
| CAS号 |
2135-17-3
|
|
| 相关CAS号 |
|
|
| PubChem CID |
16490
|
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
|
| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
|
|
| 沸点 |
569.8±50.0 °C at 760 mmHg
|
|
| 熔点 |
237-240ºC
|
|
| 闪点 |
298.4±30.1 °C
|
|
| 蒸汽压 |
0.0±3.6 mmHg at 25°C
|
|
| 折射率 |
1.579
|
|
| LogP |
1.61
|
|
| tPSA |
94.83
|
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
|
| 重原子数目 |
29
|
|
| 分子复杂度/Complexity |
839
|
|
| 定义原子立体中心数目 |
9
|
|
| SMILES |
C[C@@H]1C[C@H]2[C@@H]3C[C@@H](C4=CC(=O)C=C[C@@]4([C@]3([C@H](C[C@@]2([C@]1(C(=O)CO)O)C)O)F)C)F
|
|
| InChi Key |
WXURHACBFYSXBI-GQKYHHCASA-N
|
|
| InChi Code |
InChI=1S/C22H28F2O5/c1-11-6-13-14-8-16(23)15-7-12(26)4-5-19(15,2)21(14,24)17(27)9-20(13,3)22(11,29)18(28)10-25/h4-5,7,11,13-14,16-17,25,27,29H,6,8-10H2,1-3H3/t11-,13+,14+,16+,17+,19+,20+,21+,22+/m1/s1
|
|
| 化学名 |
(6S,8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-6,9-difluoro-11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one
|
|
| 别名 |
|
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
|
|||
|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4364 mL | 12.1818 mL | 24.3635 mL | |
| 5 mM | 0.4873 mL | 2.4364 mL | 4.8727 mL | |
| 10 mM | 0.2436 mL | 1.2182 mL | 2.4364 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。