Flumethasone (Flumetasone)

别名: NSC-54702; RS2177; U-10,974;NSC 54702;RS-2177; U-10974;NSC54702;RS 2177; U 10974;Anaprime; Aniprime; Fluvet; Methagon; BRN 5645455; Cortexilar; Flucort; Flucorticin;Locacorten; Locorten
氟米松; 福如迈塔松; 双氟美松; 氟美松; 氟米松原粉; 氟米松; 品牌 氟米松对照品;氟米松(双氟美松);氟米松,In-house Standard;6Α-氟地塞米松;氟甲松;氟米松新戊酸酯杂质A(EP) 标准品
目录号: V1720 纯度: ≥98%
Flumethasone (NSC-54702;RS-2177; U-10974;RS2177; BRN-5645455;NSC54702; Anaprime; Aniprime; Fluvet; Methagon; Cortexilar; Flucort; Flucorticin;Locacorten) 是一种局部使用的皮质类固醇,是一种有效的糖皮质激素受体激动剂具有潜在的抗炎活性。
Flumethasone (Flumetasone) CAS号: 2135-17-3
产品类别: Glucocorticoid Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10mg
25mg
50mg
250mg
500mg
1g
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
氟米松 (NSC-54702; RS-2177; U-10974; RS2177; BRN-5645455; NSC54702; Anaprime; Aniprime; Fluvet; Methagon; Cortexilar; Flucort; Flucorticin;Locacorten) 是一种局部使用的皮质类固醇,是一种有效的糖皮质激素具有潜在抗炎活性的受体激动剂。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
研究了单剂量氟米松(0.5 mg/100 kg bw)对小牛胰岛素敏感性的影响。在氟米松治疗前后进行了高胰岛素、正常血糖钳夹试验。治疗后 24 小时,胰岛素依赖性葡萄糖利用率降低了 74%(P < 0.005)。治疗后 72 小时未发生显著变化。[1]
体内研究 (In Vivo)
给奶牛注射 500 ml 50% 葡萄糖溶液。静脉注射,肌肉注射 40 mg 地塞米松(第 1 组);肌肉注射 40 mg 地塞米松(第 2 组);5 mg 氟米松(第 3 组);或静脉注射 500 ml 50% 葡萄糖溶液,静脉注射,肌肉注射 5 mg 氟米松(第 4 组)。治疗成功定义为在同一哺乳期内单次治疗后痊愈且无复发。子宫疾病(胎盘滞留或子宫炎)、产次、治疗前血浆葡萄糖、血清 β-羟基丁酸和尿液乙酰乙酸浓度被评估为影响痊愈的可能混杂因素。[2]
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
局部应用时吸收、分布和排泄极少
代谢/代谢物
主要在肝脏代谢
参考文献
Zentralbl Veterinarmed A.1998 Sep;45(6-7):441-3;J Am Vet Med Assoc.1996 May 15;208(10):1702-4.
其他信息
氟米松是一种氟化类固醇,属于糖皮质激素、11β-羟基类固醇、17α-羟基类固醇、21-羟基类固醇、20-氧代类固醇、3-氧代-Δ⁹Δ⁴-类固醇、伯α-羟基酮和叔α-羟基酮。它是一种抗炎药,来源于孕烷的氢化物。
氟米松是一种中等强度的二氟化皮质类固醇酯,具有抗炎、止痒和血管收缩作用。由于它是盐类化合物,其抗炎作用集中在给药部位。这种局部作用于病变部位可迅速减轻炎症、渗出和瘙痒。
一种用于兽医临床的抗炎糖皮质激素。
另见:氟米松匹伐酸酯(其活性成分)……查看更多……
药物适应症
用于治疗接触性皮炎、特应性皮炎、湿疹、银屑病、尿布疹和其他皮肤疾病。
作用机制
氟米松是一种糖皮质激素受体激动剂。该复合物与细胞核结合,引起多种基因激活和抑制。皮质类固醇的抗炎作用被认为与脂皮质素有关,脂皮质素是磷脂酶A2抑制蛋白,它通过抑制花生四烯酸来控制前列腺素和白三烯的生物合成。皮质类固醇通过降低淋巴系统功能、减少免疫球蛋白和补体浓度、诱发淋巴细胞减少症以及干扰抗原-抗体结合来抑制免疫系统。氟米松与血浆皮质醇转运蛋白结合,当其不再与皮质醇转运蛋白结合时,便发挥活性。
药效学
匹伐酸氟米松是一种中等强度的二氟化皮质类固醇酯,具有抗炎、止痒和血管收缩作用。由于它是私有盐,其抗炎作用集中在用药部位。这种对病变部位的局部作用可迅速减轻炎症、渗出和瘙痒。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C22H28F2O5
分子量
410.45
精确质量
410.19
CAS号
2135-17-3
相关CAS号
2135-17-3
PubChem CID
16490
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
569.8±50.0 °C at 760 mmHg
熔点
237-240ºC
闪点
298.4±30.1 °C
蒸汽压
0.0±3.6 mmHg at 25°C
折射率
1.579
LogP
1.61
tPSA
94.83
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
29
分子复杂度/Complexity
839
定义原子立体中心数目
9
SMILES
C[C@@H]1C[C@H]2[C@@H]3C[C@@H](C4=CC(=O)C=C[C@@]4([C@]3([C@H](C[C@@]2([C@]1(C(=O)CO)O)C)O)F)C)F
InChi Key
WXURHACBFYSXBI-GQKYHHCASA-N
InChi Code
InChI=1S/C22H28F2O5/c1-11-6-13-14-8-16(23)15-7-12(26)4-5-19(15,2)21(14,24)17(27)9-20(13,3)22(11,29)18(28)10-25/h4-5,7,11,13-14,16-17,25,27,29H,6,8-10H2,1-3H3/t11-,13+,14+,16+,17+,19+,20+,21+,22+/m1/s1
化学名
(6S,8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17R)-6,9-difluoro-11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one
别名
NSC-54702; RS2177; U-10,974;NSC 54702;RS-2177; U-10974;NSC54702;RS 2177; U 10974;Anaprime; Aniprime; Fluvet; Methagon; BRN 5645455; Cortexilar; Flucort; Flucorticin;Locacorten; Locorten
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO:82 mg/mL (199.8 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:6 mg/mL (14.6 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4364 mL 12.1818 mL 24.3635 mL
5 mM 0.4873 mL 2.4364 mL 4.8727 mL
10 mM 0.2436 mL 1.2182 mL 2.4364 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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