Glucocorticoid Receptor

Glucocorticoid Receptor

糖皮质激素受体(GR 或 GCR)也称为 NR3C1(核受体亚科 3,C 组,成员 1),是皮质醇和其他糖皮质激素结合的受体。GR 调节控制发育、代谢和免疫反应的基因,几乎在所有身体细胞中表达。基因转录的调节是糖皮质激素受体与糖皮质激素结合时发挥作用的主要机制。细胞的胞质是未结合受体的所在地。糖皮质激素和受体结合在一起后,受体-糖皮质激素复合物可以以两种方式之一进行。通过阻止其他转录因子从细胞质转移到细胞核,激活的 GR 复合物控制细胞核中抗炎蛋白的表达或抑制细胞质中促炎蛋白的表达。地塞米松是一种激动剂,而醋酸环丙孕酮和 RU486 是 GR 拮抗剂。黄体酮和 DHEA 也会对 GR 产生负面影响。

Glucocorticoid Receptor相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V102871 (22R)-Budesonide 51372-29-3
V88954 (R)-GSK866 1094607-80-3 (R)-GSK866 是 GSK866 的 R-对映异构体。
V86855 2-O-trans-p-Coumaroylalphitolic acid 67911-63-1 2-O-反式-p-香豆酰阿尔菲托酸 (Zj7) 是从枣植物中提取的三萜类化合物。
V103092 20α-Dihydro prednisolone 15847-24-2
V86852 21-Desacetyldeflazacort-d5 21-去乙酰地夫可特-d5 是 21-去乙酰地夫可特的氘化形式。
V107579 6b-Hydroxy triamcinolone acetonide 3869-32-7
V103145 6β-Hydroxy dexamethasone 55879-47-5
V104000 ABBV-154
V104001 ABBV-3373
V106072 Cortolone 516-42-7
V103173 Fluticasone 17β-carboxylic acid 28416-82-2
V86859 GA32 1386811-71-7 GA32(化合物 58r)是一种有效的雄激素受体 (AR)/糖皮质激素受体 (GR) 双重抑制剂,对 AR 和 GR 的 IC50 值分别为 0.13 μM 和 0.83 μM。
V106781 Glucocorticoid receptor activator 1 14593-25-0
V105159 Glucocorticoid receptor drug-linke 1 3048601-02-8
V51050 Glucocorticoid receptor modulator 1 2868357-11-1 Glucocorticoid Receptor Modulator 1 是 NF-κB 和 AP-1 的有效表皮药物,IC50 分别为 9 nM 和 130 nM。
V86856 Glucocorticoid receptor modulator 3 2688785-13-7 糖皮质激素受体调节剂 3 (Payload 6) 是一种含硫酯的糖皮质激素受体调节剂 (IC50=0.6 nM)。
V86125 GSK866 1991970-93-4
V86854 Hydrocortisone hemisuccinate hydrate 83784-20-7 氢化可的松半琥珀酸酯水合物(氢化可的松 21-半琥珀酸酯水合物)是一种糖皮质激素,是一种口服活性类固醇抗炎药 (SAID)。
V97417 IONIS-GCCRRx 1431900-72-9 IONIS-GCCRRx (ISIS 426115) 是一种糖皮质激素受体拮抗剂,一种 2'-O-甲氧基乙基 (2'-MOE) 反义寡核苷酸 (ASO)。
V97431 IONIS-GCCRRx sodium IONIS-GCCRRx (ISIS 426115) 钠是一种糖皮质激素受体拮抗剂和 2'-O-甲氧基乙基 (2'-MOE) 反义寡核苷酸 (ASO)。
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