| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| 2g |
|
||
| 10g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性:与氯倍他索乳膏或丙酸氯倍他索泡沫相比,氟轻松乳膏引起皮肤萎缩变化的可能性较低。 Fluocinonide (Vanos) 是一种强效糖皮质激素类固醇,局部用作抗炎剂,用于治疗皮肤病。目标:糖皮质激素受体 Fluocinonide 是一种强效糖皮质激素类固醇,局部用作抗炎剂,用于治疗湿疹和脂溢性皮炎等皮肤病。氟轻松被列为高效外用皮质类固醇。应在最短的时间内使用最少量的药物,以避免发生不良反应。如果存在感染,则不应使用氟轻松。氟轻松用于兽医学。这是一种治疗狗过敏的方法。局部暴露一周后,自然全身皮质醇浓度可被抑制数周。
|
||
|---|---|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
氟轻松对健康犬引起迅速并持续的垂体肾上腺皮质抑制。氟轻松导致健康狗治疗第 2 天血浆皮质醇和 iACTH 浓度显着降低,并且较低的浓度持续到第 5 天。最后一次使用氟轻松后一周,皮质类固醇治疗狗的血浆 iACTH 浓度恢复到对照狗的值范围;然而,在氟轻松治疗的狗中,促肾上腺皮质激素治疗前和治疗后的皮质醇浓度仍然受到抑制。最后一次治疗两周后,接受皮质类固醇治疗的狗的 ACTH 前血浆皮质醇浓度恢复到对照狗的水平,但 ACTH 后血浆皮质醇浓度仍然受到抑制。
|
||
| 动物实验 |
|
||
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
局部皮质类固醇的经皮吸收程度取决于多种因素,包括赋形剂、表皮屏障的完整性以及是否使用封闭性敷料。一般来说,经皮吸收量极少。 皮质类固醇主要在肝脏代谢,然后经肾脏排泄。 |
||
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概要 尚未对氟轻松在哺乳期进行研究。由于只有大面积使用强效皮质类固醇才可能对母亲产生全身性影响,因此短期局部使用皮质类固醇不太可能通过母乳对哺乳婴儿造成风险。然而,谨慎的做法是尽可能在最小的皮肤面积上使用效力最低的药物。尤其重要的是,要确保婴儿的皮肤不与已治疗的皮肤区域直接接触。在婴儿可能直接从皮肤摄入药物的乳头或乳晕上,只能使用效力较低的皮质类固醇;应避免在乳头上使用氟轻松。乳房上只能涂抹水溶性乳膏或凝胶产品,因为软膏可能会通过舔舐使婴儿接触到高浓度的矿物油。如果外用皮质类固醇涂抹于乳房或乳头区域,哺乳前应彻底擦拭干净。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一位母亲在乳头上局部涂抹了一种具有较高盐皮质激素活性的皮质类固醇(醋酸异氟泼尼酮),导致其2个月大的母乳喂养婴儿出现QT间期延长、库欣综合征样表现、严重高血压、生长发育迟缓和电解质紊乱。该母亲自婴儿出生起就因乳头疼痛而使用该乳膏。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期,未找到相关的已发表信息。 |
||
| 参考文献 |
J Drugs Dermatol.2008 Jan;7(1):28-32;J Drugs Dermatol.2008 Jan;7(1):28-32.
|
||
| 其他信息 |
氟轻松是一种有机分子实体。
一种用于治疗湿疹的局部糖皮质激素。 氟轻松是一种皮质类固醇。氟轻松的作用机制是作为皮质类固醇激素受体激动剂。 氟轻松是一种合成糖皮质激素,是氟轻松酮丙酮的衍生物,具有抗炎和止痒活性。氟轻松与糖皮质激素受体结合,随后配体-受体复合物转位至细胞核,并激活含有糖皮质激素反应元件的基因的转录。脂皮质素-1是氟轻松诱导的因子之一,它与胞质磷脂酶2α相互作用并抑制其活性,从而阻止磷脂酶转位至核周膜,进而阻止花生四烯酸的释放和转化为炎症性前列腺素。此外,MAPK磷酸酶1被诱导,从而阻止MAPK级联反应的触发,进而抑制Jun N端激酶和c-Jun介导的促炎作用。最后,氟轻松直接结合并抑制核因子κB,从而抑制环氧合酶2的转录和随后的前列腺素合成。 一种用于治疗湿疹的局部糖皮质激素。 另见:氟轻松;透明质酸钠(成分)。 药物适应症 一种局部抗炎产品,用于缓解对皮质类固醇敏感的皮肤病的炎症和瘙痒症状。 FDA标签 作用机制 氟轻松是一种强效糖皮质激素类固醇,局部用作抗炎药,用于治疗湿疹等皮肤疾病。氟轻松与胞质糖皮质激素受体结合。与受体结合后,新形成的受体-配体复合物会转位至细胞核,并与靶基因启动子区域的多个糖皮质激素反应元件(GRE)结合。随后,与DNA结合的受体与基础转录因子相互作用,导致特定靶基因表达增加。皮质类固醇的抗炎作用被认为与脂皮质素有关,脂皮质素是磷脂酶A2抑制蛋白,它通过抑制花生四烯酸来控制前列腺素和白三烯的生物合成。具体而言,糖皮质激素诱导脂皮质素-1(膜联蛋白-1)的合成,脂皮质素-1随后与细胞膜结合,阻止磷脂酶A2与其底物花生四烯酸接触。这导致类花生酸的生成减少。环氧合酶(COX-1 和 COX-2)的表达也受到抑制,从而增强了糖皮质激素的作用。换言之,炎症的两大主要产物——前列腺素和白三烯——受到糖皮质激素的抑制。糖皮质激素还能刺激脂皮质素-1逃逸至细胞外间隙,脂皮质素-1与白细胞膜受体结合,抑制多种炎症反应,包括上皮细胞黏附、迁移、趋化性、吞噬作用、呼吸爆发以及中性粒细胞、巨噬细胞和肥大细胞释放各种炎症介质(溶酶体酶、细胞因子、组织型纤溶酶原激活剂、趋化因子等)。此外,皮质类固醇会抑制免疫系统,其机制包括淋巴系统功能下降、免疫球蛋白和补体浓度降低、淋巴细胞减少症的发生以及干扰抗原-抗体结合。与其他糖皮质激素类似,氟轻松通过减少糖原生成(糖原形成)发挥胰岛素的生理拮抗作用。它还能促进脂质(脂肪分解)和蛋白质的分解,从而动员肝外氨基酸和酮体。这会导致血液中葡萄糖浓度升高。同时,肝脏中的糖原生成也会减少。 药效学 氟轻松是一种强效糖皮质激素,局部用作抗炎药,用于治疗湿疹等皮肤疾病。它能缓解炎症性皮肤病引起的瘙痒、发红、干燥、结痂、脱屑、炎症和不适。 |
| 分子式 |
C26H32F2O7
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
494.52
|
|
| 精确质量 |
494.211
|
|
| CAS号 |
356-12-7
|
|
| 相关CAS号 |
|
|
| PubChem CID |
9642
|
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
|
|
| 沸点 |
591.1±50.0 °C at 760 mmHg
|
|
| 熔点 |
309ºC
|
|
| 闪点 |
311.3±30.1 °C
|
|
| 蒸汽压 |
0.0±3.8 mmHg at 25°C
|
|
| 折射率 |
1.560
|
|
| LogP |
3.36
|
|
| tPSA |
99.13
|
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
9
|
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
|
| 重原子数目 |
35
|
|
| 分子复杂度/Complexity |
1070
|
|
| 定义原子立体中心数目 |
9
|
|
| SMILES |
CC(=O)OCC(=O)[C@@]12[C@@H](C[C@@H]3[C@@]1(C[C@@H]([C@]4([C@H]3C[C@@H](C5=CC(=O)C=C[C@@]54C)F)F)O)C)OC(O2)(C)C
|
|
| InChi Key |
WJOHZNCJWYWUJD-IUGZLZTKSA-N
|
|
| InChi Code |
InChI=1S/C26H32F2O7/c1-13(29)33-12-20(32)26-21(34-22(2,3)35-26)10-15-16-9-18(27)17-8-14(30)6-7-23(17,4)25(16,28)19(31)11-24(15,26)5/h6-8,15-16,18-19,21,31H,9-12H2,1-5H3/t15-,16-,18-,19-,21+,23-,24-,25-,26+/m0/s1
|
|
| 化学名 |
2-((2S,6aS,6bR,7S,8aS,8bS,11aR,12aS,12bS)-2,6b-difluoro-7-hydroxy-6a,8a,10,10-tetramethyl-4-oxo-2,4,6a,6b,7,8,8a,8b,11a,12,12a,12b-dodecahydro-1H-naphtho[2,1:4,5]indeno[1,2-d][1,3]dioxol-8b-yl)-2-oxoethyl acetate
|
|
| 别名 |
|
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
|
|||
|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中,混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0222 mL | 10.1108 mL | 20.2216 mL | |
| 5 mM | 0.4044 mL | 2.0222 mL | 4.0443 mL | |
| 10 mM | 0.2022 mL | 1.0111 mL | 2.0222 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。