Fluoxetine HCl (LY-110140)

别名: Lilly110140; Lilly-110140; LY-110140; Lilly 110140; Fluoxetine; Prozac; Sarafem; Fluoxetine; Animex-On; Fluoxetin; Pulvules; Eufor; Portal; LY110140; LY 110140 氟苯氧丙胺
目录号: V0965 纯度: ≥98%
Fluoxetine HCl (LY-110140;Lilly-110140; Prozac, Sarafem, Animex-On, Pulvules, Eufor, Portal),氟西汀的盐酸盐,是一种有效的、选择性的神经元膜血清素再摄取抑制剂 (SSRI),具有抗- 抑制活动。
Fluoxetine HCl (LY-110140) CAS号: 56296-78-7
产品类别: 5-HT Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
250mg
500mg
1g
2g
Other Sizes

Other Forms of Fluoxetine HCl (LY-110140):

  • Fluoxetine
  • (S)-Fluoxetine hydrochloride (S-isomer of fluoxetine)
  • (R)-Fluoxetine hydrochloride ((R)-Fluoxetine hydrochloride)
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
Fluoxetine HCl (LY-110140; Lilly-110140; Prozac, Sarafem, Animex-On, Pulvules, Eufor, Portal),氟西汀的盐酸盐,是一种有效的神经元膜选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI)具有抗抑郁活性。可用于治疗抑郁症、强迫症、神经性贪食症、恐慌症、经前烦躁症等。氟西汀可降低 65 岁以上人群的自杀风险。氟西汀还用于治疗早泄。它是通过嘴摄取的。
生物活性&实验参考方法
靶点
5-HT
体外研究 (In Vitro)
体外活性:氟西汀可阻断海马细胞不可避免的休克 (IS) 引起的细胞增殖下调。氟西汀增加成年大鼠海马齿状回新生细胞的数量。氟西汀还可以增加前边缘皮质中增殖细胞的数量。氟西汀加速未成熟神经元的成熟。氟西汀增强齿状回神经发生依赖性长时程增强 (LTP)。氟西汀(但不是西酞普兰、氟伏沙明、帕罗西汀和舍曲林)会增加前额皮质中去甲肾上腺素和多巴胺的细胞外水平。急性全身给药后,氟西汀会导致去甲肾上腺素和多巴胺细胞外浓度的强劲和持续增加。细胞测定:在表达克隆的 5HT2C 受体或 5HT 受体的爪蟾细胞中,微摩尔浓度的氟西汀(百忧解)抑制血清素(5-羟色胺;5HT)引起的膜电流。对于 1 μM 5-HT 引起的反应,氟西汀的 IC50 约为 20 μM。 Fluoxetine 还抑制 [3H]5HT 与 HeLa 细胞中表达的 5HT2C 受体的结合,以及 [3H]5HT 与大鼠皮质膜中 5HT 受体的结合,Ki 分别为约 65–97 nM 和约 56 μM。服用氟西汀可阻断因不可避免的休克(IS)导致的海马细胞增殖的下调,从而导致行为绝望的状态。氟西汀增加了成年大鼠海马齿状回新生细胞的数量。氟西汀还增加了前边缘皮质中增殖细胞的数量。氟西汀加速未成熟神经元的成熟。氟西汀增强齿状回神经发生依赖性长时程增强(LTP)。氟西汀,而不是其他选择性血清素摄取抑制剂,如西酞普兰、氟伏沙明、帕罗西汀和舍曲林,可以增加前额皮质的去甲肾上腺素和多巴胺细胞外水平。急性全身给药后,氟西汀使细胞外去甲肾上腺素和多巴胺浓度强劲且持续增加。
体内研究 (In Vivo)
氟西汀治疗还可以逆转成年雄性斯普拉格-道利大鼠暴露于不可避免的电击的动物中观察到的逃避潜伏期的缺陷。氟西汀与奥氮平联合使细胞外多巴胺 ([DA](ex)) 和去甲肾上腺素 ([NE](ex)) 水平强劲、持续增加,分别高达基线的 361% 和 272%,显着高于基线要么单独用药。
细胞实验
在表达克隆的 5HT2C 受体或 5HT 受体的爪蟾细胞中,微摩尔浓度的氟西汀 (Prozac) 抑制血清素(5-羟色胺;5HT)诱导的膜电流。对于 1 μM 5-HT 引起的反应,氟西汀的 IC50 约为 20 μM。此外,[3H]5HT 与大鼠皮质膜中 5HT 受体的结合以及 [3H]5HT 与 HeLa 细胞中表达的 5HT2C 受体的结合均被氟西汀抑制,Ki 值分别约为 65-97 nM 和 56 μM。氟西汀的使用可以防止不可避免的休克(IS)引起的海马细胞增殖下调,从而导致行为绝望的状态。在成年大鼠海马齿状回中,氟西汀增加了增殖细胞的数量。氟西汀也增加了前边缘皮层的增殖细胞计数。服用氟西汀时,中性粒细胞成熟得更快。氟西汀以神经发生依赖性方式增强齿状回的 LTP。在前额皮质中,氟西汀增加去甲肾上腺素和多巴胺细胞外水平,但不增加其他选择性血清素摄取抑制剂,如西酞普兰、氟伏沙明、帕罗西汀和舍曲林。急性全身给药后,氟西汀会显着且持久地增加多巴胺和去甲肾上腺素细胞外浓度。
动物实验
Male Sprague-Dawley rats, weighing between 250 and 300 grams, are kept in housing with a 12-hour light/dark cycle (lights on at 7:00 am and lights off at 7:00 pm), constant humidity, and unrestricted access to food and water. For long-term medication therapy, rats receive intraperitoneal (IP) injections of fluoxetine (5 mg/kg/day) or saline, along with olanzapine or vehicle in their drinking water for 21 days (vehicle-treated control, fluoxetine, and olanzapine alone, as well as fluoxetine plus olanzapine). Olanzapine is the drug of choice for combination therapy because fluoxetine has the ability to disrupt olanzapine's metabolism and increase blood levels of the drug by up to 4-6 times. Olanzapine is dissolved in hydrochloric acid (HCl), and the stock solution with a concentration of 3 mg/mL is made by adjusting the pH back to 6 with 1 N sodium hydroxide. For the control animals, the same volume of vehicle solution is added to the water. Three times a week, the amount of fluid consumed is measured, and drinking bottles are refilled with pharmaceutical solution. The amount of fluid consumed by each treatment group is the same. The same dosage schedule applies to subchronic treatment, but the duration is extended to seven days.
参考文献

[1]. Neuropsychopharmacology . 2003 Sep;28(9):1562-71.

[2]. Biol Psychiatry . 2004 Oct 15;56(8):570-80.

[3]. J Neurosci . 2008 Feb 6;28(6):1374-84.

[4]. Psychopharmacology (Berl) . 2002 Apr;160(4):353-61.

[5]. Neuropsychopharmacology . 2000 Sep;23(3):250-62.

[6]. Sci Rep . 2021 Jan 13;11(1):1250.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C17H19CLF3NO
分子量
345.79
精确质量
345.11
元素分析
C, 59.05; H, 5.54; Cl, 10.25; F, 16.48; N, 4.05; O, 4.63
CAS号
56296-78-7
相关CAS号
Fluoxetine; 54910-89-3; (S)-Fluoxetine hydrochloride; 114247-06-2; (R)-Fluoxetine hydrochloride; 114247-09-5
外观&性状
Solid powder
SMILES
CNCCC(C1=CC=CC=C1)OC2=CC=C(C=C2)C(F)(F)F.Cl
InChi Key
GIYXAJPCNFJEHY-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C17H18F3NO.ClH/c1-21-12-11-16(13-5-3-2-4-6-13)22-15-9-7-14(8-10-15)17(18,19)20;/h2-10,16,21H,11-12H2,1H3;1H
化学名
N-methyl-3-phenyl-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]propan-1-amine;hydrochloride
别名
Lilly110140; Lilly-110140; LY-110140; Lilly 110140; Fluoxetine; Prozac; Sarafem; Fluoxetine; Animex-On; Fluoxetin; Pulvules; Eufor; Portal; LY110140; LY 110140
HS Tariff Code
2922.39.4500
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Note: Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture and light.
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~69 mg/mL (~199.5 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: ~69 mg/mL (~199.5 mM)
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


配方 4 中的溶解度: 13 mg/mL (37.60 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8919 mL 14.4596 mL 28.9193 mL
5 mM 0.5784 mL 2.8919 mL 5.7839 mL
10 mM 0.2892 mL 1.4460 mL 2.8919 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03826875 Recruiting Drug: Fluoxetine
Drug: Placebo
Stroke Hemorrhagic
Depression
University of Washington March 1, 2019 Phase 2
NCT05634707 Recruiting Drug: Fluoxetine
Drug: Temozolomide
Primary Brain Tumor
Brain Tumor, Recurrent
Duke University August 5, 2023 Early Phase 1
NCT03228732 Recruiting Drug: Fluoxetine
Drug: Fluoxetine and DHEA
Type 1 Diabetes Mellitus University of Maryland,
Baltimore
December 19, 2017 Early Phase 1
NCT05976347 Not yet recruiting Drug: Fluoxetine 20 MG
Drug: Duloxetine 30 MG/td>
Depression Wake Forest University Health
Sciences
February 2024 Phase 4
NCT06225011 Not yet recruiting Drug: Fluoxetine Colorectal Adenocarcinoma Jonsson Comprehensive Cancer
Center
June 1, 2024 Phase 1
生物数据图片
  • Chronic but not subchronic fluoxetine treatment increases cell proliferation but not the number of DCX+ immature granule cells in the dentate gyrus. J Neurosci . 2008 Feb 6;28(6):1374-84.
  • Chronic but not subchronic fluoxetine stimulates dendritic maturation of DCX+ cells. J Neurosci . 2008 Feb 6;28(6):1374-84.
  • Chronic but not subchronic fluoxetine enhances dendritic complexity of DCX+ cells. J Neurosci . 2008 Feb 6;28(6):1374-84.
  • Effects of haloperidol (1 mg/kg, s.c.) and fluoxetine (10 mg/kg, s.c.) alone and in combination on [5-HT]ex (A), [DA]ex (B), and [NE]ex (C) in the rat prefrontal cortex. Neuropsychopharmacology . 2000 Sep;23(3):250-62.
  • Effects of MDL 100907 (1 mg/kg, s.c.) and fluoxetine (10 mg/kg, s.c.) alone and in combination on [5-HT]ex (A), [DA]ex (B), and [NE]ex (C) in the rat prefrontal cortex. Neuropsychopharmacology . 2000 Sep;23(3):250-62.
  • Higher concentrations of fluoxetine have no significant impact on proliferation and cell cycle progression of MDA-MB-231 breast cancer cells. Sci Rep . 2021 Jan 13;11(1):1250.
  • Fluoxetine and sertraline marginally increase glucose uptake in SK-OV-3 cells. Sci Rep . 2021 Jan 13;11(1):1250.
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