Fluphenazine Decanoate

别名: 癸氟奋乃静;4-[3-[2-(三氟甲基)-10H-吩噻嗪-10-基]丙基]-1-哌嗪乙醇癸酸酯;氟奋乃静癸;氟奋乃静癸酸酯;癸酸氟奋乃静;保利坤
目录号: V7922 纯度: ≥98%
Fluphenazine decanoate 是一种多巴胺 D2 受体阻滞剂/抑制剂和吩噻嗪类精神安定药。
Fluphenazine Decanoate CAS号: 5002-47-1
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
50mg
100mg
250mg
Other Sizes

Other Forms of Fluphenazine Decanoate:

  • 盐酸氟奋乃静
  • 盐酸氟奋乃静癸酸酯
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Fluphenazine decanoate 是一种多巴胺 D2 受体阻滞剂/抑制剂和吩噻嗪类精神安定药。氟奋乃静癸酸酯可用于精神分裂症的研究/学习。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
在人成纤维细胞中,fluphenazine decanoate 对弓形虫具有作用,IC50 值为 1.7 mM[1]。
体内研究 (In Vivo)
在猴模型中,长期使用抗精神病药物氟奋乃静癸酸酯(0.22 mg/kg,然后 0.33 mg/kg;肌肉注射;每 3 周 8 次)可增加多巴胺敏感性 [2]。为了建立人类迟发性运动障碍的药理学模型,氟奋乃静癸酸酯(25 mg/kg;肌肉注射;每三周六次;24周)引起大鼠口腔运动[3]。在成年雄性大鼠中,氟奋乃静癸酸酯(1、2、3 mg/kg/d;皮下注射;60 天)会导致促性腺激素引起高催乳素血症,并具有抗生育作用[4]。
动物实验
Animal/Disease Models: Male SD (SD (Sprague-Dawley)) rat (250 g) [3]
Doses: 25 mg/kg
Route of Administration: intramuscularinjection of hind limbs; 24-week
Experimental Results: Result in spontaneous chewing movements and mandibular tremors.

Animal/Disease Models: adult male rats [4]
Doses: 1, 2, 3 mg/kg/d
Route of Administration: 10:00-12:00 h subcutaneous injection; 60-day
Experimental Results: On the 60th day, serum prolactin levels increased High, serum LH and FSH levels are suppressed. The level of hypothalamic tyrosine hydroxylase increases and chromatin decondensation is enhanced, leading to DNA denaturation.
参考文献
[1]. Goodwin DG, et al. Evaluation of five antischizophrenic agents against Toxoplasma gondii in human cell cultures. J Parasitol. 2011 Feb;97(1):148-51.
[2]. Lifshitz K, et al. Effects of dopamine agonists on Cebus apella monkeys with previous long-term exposure to fluphenazine. Biol Psychiatry. 1997 Mar 15;41(6):657-67.
[3]. Stoessl AJ, et al. Chronic neuroleptic-induced mouth movements in the rat: suppression by CCK and selective dopamine D1 and D2 receptor antagonists. Psychopharmacology (Berl). 1989;98(3):372-9.
[4]. Gill-Sharma MK, et al. Antifertility effects of fluphenazine in adult male rats. J Endocrinol Invest. 2003 Apr;26(4):316-26.
其他信息
Fluphenazine decanoate is a prodrug of fluphenazine, an antipsychotic drug used to treat psychotic symptoms in patients with schizophrenia. It is a phenothiazine antipsychotic, a prodrug, and a dopaminergic antagonist. It belongs to the phenothiazine class of compounds, decanoates, organofluorine compounds, and N-alkylpiperazines. Its function is related to that of fluphenazine. Fluphenazine decanoate is the decanoate form of fluphenazine, a phenothiazine drug with antipsychotic activity. Fluphenazine decanoate works by blocking postsynaptic dopamine D2 receptors in the limbic system, cortical system, and basal ganglia. This blocks the action of dopamine, thereby reducing hallucinations and delusions associated with schizophrenia.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C32H44F3N3O2S
分子量
591.77
精确质量
591.311
CAS号
5002-47-1
相关CAS号
Fluphenazine dihydrochloride;146-56-5;Fluphenazine decanoate dihydrochloride;2376-65-0
PubChem CID
3388
外观&性状
Light yellow to yellow <30°C solid powder,>32°C liquid
密度
1.149 g/cm3
沸点
658.1ºCat 760 mmHg
熔点
30-32°
闪点
351.8ºC
折射率
1.537
LogP
7.94
tPSA
61.32
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
9
可旋转键数目(RBC)
16
重原子数目
41
分子复杂度/Complexity
765
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
VIQCGTZFEYDQMR-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C32H44F3N3O2S/c1-2-3-4-5-6-7-8-14-31(39)40-24-23-37-21-19-36(20-22-37)17-11-18-38-27-12-9-10-13-29(27)41-30-16-15-26(25-28(30)38)32(33,34)35/h9-10,12-13,15-16,25H,2-8,11,14,17-24H2,1H3
化学名
2-[4-[3-[2-(trifluoromethyl)phenothiazin-10-yl]propyl]piperazin-1-yl]ethyl decanoate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~125 mg/mL (~211.23 mM)
Ethanol : ~50 mg/mL (~84.49 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.08 mg/mL (1.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 10.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1.08 mg/mL (1.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 10.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 1.08 mg/mL (1.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 10.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中,混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6898 mL 8.4492 mL 16.8985 mL
5 mM 0.3380 mL 1.6898 mL 3.3797 mL
10 mM 0.1690 mL 0.8449 mL 1.6898 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00356200 TERMINATEDWITH RESULTS Drug: Fluphenazine Decanoate
Drug: Placebo
Psoriasis Tufts Medical Center 2006-07 Phase 2
NCT05766007 RECRUITING Antipsychotic Agents
Breastfeeding
Drug Exposure Via Breast Milk
Drug Exposure in Utero
University of Liverpool 2023-08-01
NCT00014001 COMPLETED Drug: perphenazine
Drug: olanzapine
Drug: quetiapine
Schizophrenia National Institute of Mental Health (NIMH) 2000-12 Phase 4
NCT02203786 COMPLETEDWITH RESULTS Drug: Haloperidol
Drug: Fluphenazine
Drug: Dexedrine
Pathological Gambling Centre for Addiction and Mental Health 2009-09 Phase 2
NCT01323205 COMPLETED Drug: JNJ-40411813
Drug: JNJ-40411813
Drug: Placebo
Drug: Antipsychotic medication
Schizophrenia Janssen Research & Development, LLC 2011-05 Phase 2
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