| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Potassium channel; NMDA receptor
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：氟吡汀预孵育 2 小时可防止 NMDA 和 HIV-1 的 gp120 诱导的大鼠皮质神经元细胞死亡。 Flupirtine 能够通过将钙离子浓度降低至 1-10 mM 来保护原代神经元免受谷氨酸诱导的细胞毒性。氟吡汀预处理 2 小时可防止 1 或 5μg/mL 浓度的原代神经元细胞中 β-淀粉样蛋白诱导的细胞凋亡。细胞测定：为了测量活力和活性氧中间体的产生，将 PC12 细胞以 105 个细胞/mL 接种到涂有聚 L-赖氨酸的 24 或 96 孔板中。将药物溶解在 PBS (pH 7.4) 或乙醇中并无菌过滤。在每次实验结束时，将细胞用胰蛋白酶消化并与培养物上清液中的细胞一起沉淀。用 0.2% 台盼蓝溶液染色 10 分钟后，在血细胞计数器室中对活细胞（未染色）和死细胞（台盼蓝阳性）进行计数。此外，通过将 MTT 还原为甲臜来评估细胞活力。在 37°C 下与 MTT (0.5 mg/ml) 孵育 2 小时后，在 DMSO 中裂解细胞。在平板光度计上测定 570 nm 处的消光。为了对存活的贴壁细胞进行染色，将板与溶解在 20% 甲醇中的 0.5% 结晶紫一起孵育 10 分钟。用水冲洗板，并在 50% 乙醇、0.1 M 柠檬酸钠中裂解染色细胞，然后在 550 nm 处测定消光。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
氟吡汀预处理对脑缺血大鼠的海马和纹状体神经元损伤以及空间学习缺陷具有保护作用。在动物研究中，氟吡汀可集中抑制由化学、热、机械和电刺激引起的伤害性反应。氟吡汀对大鼠具有肌肉松弛作用。
|
| 细胞实验 |
为了评估活性氧中间体的产生和活力，将 PC12 细胞以 105 细胞/mL 的密度接种在涂有聚 L-赖氨酸的 24 或 96 孔板中。将药物溶解在乙醇或PBS（pH 7.4）中，然后无菌过滤。每个实验以细胞被胰蛋白酶消化并与培养物上清液中的细胞一起沉淀而结束。在血细胞计数器室中，用 0.2% 台盼蓝溶液进行 10 分钟染色过程后，对活细胞（未染色）和死细胞（台盼蓝阳性）进行计数。此外，通过 MTT 还原形成甲臜，以评估细胞活力。将细胞与 MTT (0.5 mg/ml) 在 37°C 下孵育两小时后在 DMSO 中裂解。在平板光度计上，测量 570 nm 处的消光。将含有溶解在 20% 甲醇中的 0.5% 结晶紫的板孵育 10 分钟，以对仍然存活的贴壁细胞进行染色。在确定 550 nm 处的消光之前，将染色的细胞溶解在已用水冲洗的平板上的 50% 乙醇和 0.1 M 柠檬酸钠中。
|
| 动物实验 |
male Wistar rats with cerebral ischemia induced by four-vessel-occlusion
5 mg/kg Intraperitoneal injection either 20 min before and 50 min after occlusion or directly and 70 min after occlusion |
| 参考文献 |
[1]. Eur J Pharmacol . 1994 Dec 15;288(1):27-33. [2]. Eur J Pharmacol . 1995 Dec 29;294(2-3):469-73. [3]. J Neurochem . 1997 Jun;68(6):2371-7. [4]. J Neural Transm (Vienna) . 1999;106(9-10):857-67. [5]. J Neurochem . 1997 Jun;68(6):2371-7. [6]. J Neural Transm, 1999, 106(9-10), 857-867. [7]. Brain Res . 1997 Apr 18;754(1-2):279-84. |
| 分子式 |
C19H21FN4O6
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
420.39
|
|
| 精确质量 |
420.144
|
|
| 元素分析 |
C, 54.28; H, 5.04; F, 4.52; N, 13.33; O, 22.83
|
|
| CAS号 |
75507-68-5
|
|
| 相关CAS号 |
56995-20-1; 33400-45-2 (HCl); 75507-68-5; 815586-85-7 (gluconate)
|
|
| PubChem CID |
6435335
|
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
|
| 密度 |
1.35 g/cm3
|
|
| 沸点 |
434.9ºC at 760 mmHg
|
|
| 熔点 |
186-188ºC
|
|
| 闪点 |
216.8ºC
|
|
| LogP |
2.711
|
|
| tPSA |
170.59
|
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
5
|
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
10
|
|
| 可旋转键数目(RBC) |
8
|
|
| 重原子数目 |
30
|
|
| 分子复杂度/Complexity |
469
|
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
|
| SMILES |
FC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C([H])([H])N([H])C1C([H])=C([H])C(=C(N([H])[H])N=1)N([H])C(=O)OC([H])([H])C([H])([H])[H].O([H])C(/C(/[H])=C(/[H])\C(=O)O[H])=O
|
|
| InChi Key |
DPYIXBFZUMCMJM-BTJKTKAUSA-N
|
|
| InChi Code |
InChI=1S/C15H17FN4O2.C4H4O4/c1-2-22-15(21)19-12-7-8-13(20-14(12)17)18-9-10-3-5-11(16)6-4-10;5-3(6)1-2-4(7)8/h3-8H,2,9H2,1H3,(H,19,21)(H3,17,18,20);1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1-
|
|
| 化学名 |
(Z)-but-2-enedioic acid;ethyl N-[2-amino-6-[(4-fluorophenyl)methylamino]pyridin-3-yl]carbamate
|
|
| 别名 |
|
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
|
|||
|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 30% Propylene glycol , 5% Tween 80 , 65% D5W: 30 mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3787 mL | 11.8937 mL | 23.7874 mL | |
| 5 mM | 0.4757 mL | 2.3787 mL | 4.7575 mL | |
| 10 mM | 0.2379 mL | 1.1894 mL | 2.3787 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Tilatamig samrotecan
Autophagy inducer 7
Anticancer agent 262
DHX9-IN-19
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号