| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Fluspirilene is a non-competitive L-type calcium channel antagonist with an IC50 of 0.03 μM. It is also a dopamine receptor antagonist, with high affinity for dopamine D2 receptors. Its clinical effects are mediated primarily by blockade of striatal and mesolimbic D2 receptors. It has lower intrinsic activity at muscarinic receptors and shows adrenergic alpha1 antagonism that contributes to orthostatic effects. Fluspirilene is a relatively long-acting injectable depot antipsychotic drug used for schizophrenia.
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| 体外研究 (In Vitro) |
氟哌啶醇在非竞争性改变二氢吡啶类药物结合的剂量下，可选择性地限制抗钙通道激活剂的作用[1]。氟哌啶醇以剂量依赖的方式降低星形细胞瘤干细胞系的活力并抑制球状体的形成。在1.25、2.5和5 μM浓度下，氟哌啶醇可抑制T98、U87和所有GSC细胞系的生长。在2.5和5 μM浓度下，氟哌啶醇可抑制U251和SNB19细胞系的生长[2]。
体外实验表明，氟哌啶醇是一种非竞争性L型钙通道拮抗剂，IC50值为0.03 μM。它同时也是一种多巴胺受体拮抗剂。该化合物的体外活性特征是强效抑制L型钙通道和多巴胺受体。氟哌啶醇对毒蕈碱受体的内在活性较低。它对钙通道和多巴胺受体的影响有助于其发挥抗精神病作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
氟哌啶醇治疗的小鼠模型显示出明显的体积缩小。氟哌啶醇显著延长了TGS04小鼠模型的生存时间[2]。
在体内，氟哌啶醇是一种相对长效的注射用缓释抗精神病药物，用于治疗精神分裂症。它被制成缓释制剂，并通过肠外途径给药。氟哌啶醇在治疗效果、反应或耐受性方面与其他缓释抗精神病药物并无显著差异。其体内作用主要通过阻断纹状体和中脑边缘系统的D2受体介导。该化合物的长效制剂可提供持续的抗精神病作用。 |
| 酶活实验 |
氟哌利林的体外酶/受体结合试验通常包括测定其与多巴胺D2受体和L型钙通道的结合亲和力。使用表达这些靶点的膜制剂进行放射性配体结合试验，以确定其结合亲和力。这些试验证实了该化合物作为多巴胺受体拮抗剂和钙通道阻滞剂的作用机制。此外，还可以评估该化合物对D2受体相对于其他受体亚型的选择性。
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| 细胞实验 |
氟哌利林的体外细胞试验通常包括测量其对钙通道活性或多巴胺受体信号传导的影响。该化合物对L型钙通道的抑制IC50为0.03 μM。其对多巴胺受体信号传导的影响可通过cAMP检测或其他下游信号传导检测进行评估。这些基于细胞的研究表明，该化合物对多巴胺受体和钙通道均具有功能性拮抗作用。
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| 动物实验 |
由于氟哌啶醇是一种成熟的临床抗精神病药物，因此在研究中通常不使用体内动物模型。然而，动物模型已被用于研究其抗精神病疗效和安全性。氟哌啶醇是一种相对长效的注射用缓释抗精神病药物。其疗效和安全性已通过临床应用得到证实。氟哌啶醇仅供研究使用，尚未获准用于多种用途的人体治疗。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
氟哌啶醇的分子式为C29H31F2N3O，分子量为475.57 g/mol。它是一种典型的二苯基丁基哌啶类抗精神病药物。该化合物通常在适宜的条件下储存以保持稳定性。其理化性质支持其在体外和体内研究中的应用。氟哌啶醇的溶解度和给药制剂应根据具体的实验需求进行优化。该化合物还可用作开发20S蛋白酶体激动剂的前体。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
氟哌啶醇是一种安全性特征明确的抗精神病药物。常见不良反应包括锥体外系症状、镇静和体位性低血压。心血管疾病患者应谨慎使用该化合物。其安全性与其他典型抗精神病药物相似。氟哌啶醇仅供研究使用，尚未获准用于多种临床应用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
8-[4,4-双(4-氟苯基)丁基]-1-苯基-1,3,8-三氮杂螺[4.5]癸烷-4-酮是一种二芳基甲烷化合物。
一种长效注射抗精神病药物，用于治疗慢性精神分裂症。 一种长效注射抗精神病药物，用于治疗慢性精神分裂症。 适应症 用于治疗精神分裂症。 药效学 氟哌啶是一种相对长效的缓释注射抗精神病药物，用于治疗精神分裂症。与其他缓释抗精神病药物（癸酸氟奋乃静、依诺沙利酸氟奋乃静、哌噻嗪奥那西林、十一烯酸哌噻嗪）相比，氟哌啶在疗效、反应或耐受性方面没有显著差异。结果表明，氟哌啶与口服抗精神病药物或不同的每周给药方案相比，疗效无显著差异，但由于试验数量有限，尚无法得出太多结论。 氟哌利林（CAS# 1841-19-6），又名R 6218或Imap，是一种长效注射用缓释抗精神病药物，用于治疗精神分裂症。它是一种非竞争性L型钙通道拮抗剂，IC50为0.03 μM。氟哌利林也是一种多巴胺受体拮抗剂。其临床疗效主要通过阻断纹状体和中脑边缘D2受体介导。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于多种临床应用。 |
| 分子式 |
C29H31N3OF2
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|---|---|
| 分子量 |
475.57274
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| 精确质量 |
475.243
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| CAS号 |
1841-19-6
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| 相关CAS号 |
1841-19-6;
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| PubChem CID |
3396
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
668.9±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
187.5-190°
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| 闪点 |
358.3±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.632
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| LogP |
3.89
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| tPSA |
35.58
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
35
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| 分子复杂度/Complexity |
653
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
QOYHHIBFXOOADH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H31F2N3O/c30-24-12-8-22(9-13-24)27(23-10-14-25(31)15-11-23)7-4-18-33-19-16-29(17-20-33)28(35)32-21-34(29)26-5-2-1-3-6-26/h1-3,5-6,8-15,27H,4,7,16-21H2,(H,32,35)
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| 化学名 |
8-[4,4-bis(4-fluorophenyl)butyl]-1-phenyl-1,3,8-triazaspiro[4.5]decan-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~52.57 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1027 mL | 10.5137 mL | 21.0274 mL | |
| 5 mM | 0.4205 mL | 2.1027 mL | 4.2055 mL | |
| 10 mM | 0.2103 mL | 1.0514 mL | 2.1027 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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