| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Fmk's primary target is p90 ribosomal protein S6 kinase 2 (RSK2). It inhibits RSK2 with an IC50 of 15 nM. It shows >600-fold selectivity for wild-type RSK2 over the C436V mutant and >200-fold selectivity over the T493M mutant.
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| 体外研究 (In Vitro) |
用 3 μM fmk 预处理 ARVM 可降低 Ser386 的磷酸化水平，但对 Thr577 的磷酸化水平没有影响 [1]。FMK 仅抑制少数几种蛋白激酶；然而，它确实能抑制 S6K1 以及包括 Src、Lck、Yes 和 Eph-A2 在内的多种蛋白酪氨酸激酶。如果 N 端激酶结构域的激活机制与 C 端结构域的激活机制不同，则 FMK 不会抑制 RSK [2]。在哺乳动物细胞中，Fmk 能强效且选择性地抑制 RSK1 和 RSK2 的 CTD 自激酶活性。通过使用小分子 RSK 抑制剂 fmk 特异性靶向 RSK2，可以抑制 Ba/F3 细胞中 FGFR3 诱导的细胞因子非依赖性增殖。 FGFR3赋予Ba/F3细胞的细胞因子非依赖性增殖可被FMK抑制[3]。
体外实验表明，FMK是RSK2的强效选择性抑制剂。它抑制RSK2的C端结构域（CTD）激酶活性。此外，FMK还能抑制血清饥饿的COS-7细胞中EGF诱导的RSK2 Ser386磷酸化，EC50约为200 nM。6 µM的FMK可降低细胞侵袭能力。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
所提供的搜索结果中并未详细列出Fmk的具体体内活性数据。作为研究RSK2信号通路的工具，它主要应用于体外和细胞实验。
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| 酶活实验 |
采用无细胞激酶活性测定法评估Fmk的体外活性。将重组RSK2酶与底物肽和ATP在不同浓度的Fmk存在下孵育。通过测定底物的磷酸化水平来确定IC50值。
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| 细胞实验 |
细胞实验中，通常使用血清饥饿处理的COS-7细胞等。将细胞用不同浓度的Fmk处理，然后使用磷酸化特异性抗体通过Western blotting分析RSK2 Ser386的磷酸化水平。此外，还可以评估其对细胞侵袭的影响。
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| 动物实验 |
所提供的搜索结果中未提及Fmk的体内研究。作为一种研究化合物，其作用主要在细胞模型中进行研究，以探究RSK2在各种生物过程中的作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Fmk 的分子量为 342.37 g/mol，分子式为 C18H19FN4O2。其 IUPAC 名称为 1-[4-氨基-7-(3-羟丙基)-5-(4-甲基苯基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-基]-2-氟乙酮。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
所提供的搜索结果中没有关于Fmk的具体毒性数据。作为一种研究用化学品，处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。其安全性尚未完全确定。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
FMK属于吡咯类化合物。
FMK是一种研究化合物，用于研究RSK2在细胞信号传导、侵袭和癌症中的作用。它对RSK2具有高效性和选择性，使其成为研究该激酶功能的宝贵工具。目前尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C18H19FN4O2
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|---|---|
| 分子量 |
342.367467164993
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| 精确质量 |
342.149
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| CAS号 |
821794-92-7
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| 相关CAS号 |
CMK;821794-90-5;FMK-MEA;1414811-15-6
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| PubChem CID |
644243
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.36g/cm3
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| 沸点 |
633.3ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
336.8ºC
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| 折射率 |
1.649
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| LogP |
3.104
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| tPSA |
94.03
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
458
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
IKLGYJACVCXYIL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H19FN4O2/c1-11-3-5-12(6-4-11)14-15-17(20)21-10-22-18(15)23(7-2-8-24)16(14)13(25)9-19/h3-6,10,24H,2,7-9H2,1H3,(H2,20,21,22)
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| 化学名 |
1-[4-amino-7-(3-hydroxypropyl)-5-(4-methylphenyl)pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-6-yl]-2-fluoroethanone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~146.04 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9208 mL | 14.6041 mL | 29.2082 mL | |
| 5 mM | 0.5842 mL | 2.9208 mL | 5.8416 mL | |
| 10 mM | 0.2921 mL | 1.4604 mL | 2.9208 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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