HIV

福沙那韦钙盐 (GW433908G)（前药的钙盐）被选择进行额外研究，因为它似乎最有希望创造新的药物制剂 [1]。

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体外活性：Amprenavir 促进核受体孕烷 X 受体 (PXR) 与共激活剂 SRC-1 和 PBP 之间的特异性相互作用。 Amprenavir 与 SR12813 形成复合物，对接至人 PXR 的高分辨率晶体结构中。 Amprenavir 占据了所有四个子口袋，其羟基与位于 PXR 连接区域的 Ser247 形成氢键，有助于将药物定位在受体内的最佳方向。安普那韦与 PXR 激活功能 2 (AF-2) 表面的 αAF 上的一个残基 Phe429 形成直接接触，这可能稳定受体的活性 AF-2 构象，并有助于安普那韦对 PXR 的激动剂活性。 Amprenavir 在 HepaRG 细胞和 LS180 细胞中诱导参与 I 期 (CYP3A4)、II 期 (UGT1A1) 和 III 期 (MDR1) 代谢的真正 PXR 靶基因的表达。细胞测定：Amprenavir 在 HepaRG 肝癌细胞和 LS180 肠细胞中诱导 PXR 靶基因表达。

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Fosamprenavir是一种磷酸酯前药，在溶解后，会被分解为难溶但易吸收的母体药物amprenavir。在这项研究中，设计并测试了一种新型的无细胞体外装置，该装置可准连续监测福沙普那韦的动态溶解/生物转化/渗透。它由并排的扩散池组成，供体和受体隔室由仿生屏障PermeaPad®隔开，供体隔室的取样是通过微透析探针完成的。外部添加的牛碱性磷酸酶在供体室中诱导生物转化。微透析取样允许以（几乎）实时的方式跟踪牛碱性磷酸酶将磷雷那韦酶转化为安普那韦的过程，从而消除了去除或灭活酶的需要。通过添加适量的碱性磷酸酶，建立了装置中的仿生转化率。由于在较低（500µM）浓度下的生物转化，观察到amprenavir的大量（6.5倍）和持续的过饱和，导致穿过仿生屏障的通量大幅增加，很好地反映了体内的情况。在剂量比通常人体剂量高出近10倍的条件下，一些重复实验显示过早沉淀和过饱和度崩溃，而另一些则没有。总之，所提出的新工具在深入了解生物转化/渗透相互作用的机制方面似乎非常有前景，包括磷酸酯前体药物（如福沙普那韦）的瞬时过饱和[2]。

Amprenavir 会增加 WT 小鼠中致动脉粥样硬化的 LDL 胆固醇分数，但不会增加 PXR−/− 小鼠中的水平。 Amprenavir 刺激 WT 小鼠肠道中已知 PXR 靶基因的表达，包括 CYP3A11、谷胱甘肽转移酶 A1 和 MDR1a，但在 PXR−/− 小鼠中则不然。安普那韦介导的 PXR 激活刺激 WT 小鼠肠道中 LipF 和 LipA 的表达，但在 PXR−/− 小鼠中则不然，表明肠道 PXR 在介导哺乳动物饮食脂质分解和吸收中可能发挥作用。

真实浓度与灌注液浓度的相关性：提取效率校正因子[2]
标准品是在烧杯中制备的，烧杯中含有浓度越来越高的amprenavir（0.94、2.44、9.76、24.4和48.8µM）和fosamprenavir（5.6、14.2、56.9、142和284µM）。烧杯用磁力搅拌棒搅拌，并在加热板上加热至37°C。将微透析探针连续放置在相应的烧杯中，以确定提取效率校正因子。灌注液在HBSS中含有0.2%（w/V）的维生素E TPGS，用注射泵以10µL/min的恒定速率泵送通过试管和探针。以15-20、20-25和25-30分钟的时间间隔收集样本，并用UHPLC-UV进行分析。

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用于生物转化/渗透研究的并排细胞微透析提取效率校正因子[2]
将含有69.8µMfosamprenavir和53.9µM安复那韦的溶液填充到由PermeaPad®分隔的并排细胞的供体和受体隔室中。当微透析运行30分钟以达到平衡时，并排电池的水套保持在37°C。之后，按照第2.5.1节所述，通过在并排单元内进行测量来确定校正系数。

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动态生物转化/渗透研究[2]
生物转化/渗透研究[2]
生物转化/渗透研究是在并排的细胞中进行的，这些细胞连接在37°C的循环水加热系统上，仿生屏障PermeaPad®的表面积为1.77 cm2，将供体和受体隔室隔开。受体隔室填充有7 mL含0.2%维生素E TPGS的HBSS，而供体体积为5.0 mL（设置1）、6.0 mL（设置2）和5.5 mL（设置3）；三个重复实验之间的微小差异是由于并排细胞的几何形状存在微小差异，因为体积必须足以完全覆盖膜和微透析探针。将连接到填充有HBSS中0.2%维生素E TPGS的注射泵上的微透析探针浸入供体室（完整设置的图像可以在补充材料中找到）。通过十字型磁力搅拌棒以500rpm搅拌两个隔室。

供体隔室填充有500µM的amprenavir混悬液，该混悬液在振荡水浴中平衡过夜，或437µM的fosamrenavir溶液。在所有溶解/生物转化实验前20分钟，以10µL/min的流速启动注射泵。在福沙那韦的情况下，此时填充供体，将微透析探针浸入fosamrenavir溶液中以达到平衡。20分钟后，将牛碱性磷酸酶加入供体中，以分别对应于5.3 U/mL或53 U/mL的浓度启动实验。在安非那韦悬浮液的情况下，在加入安非那vir悬浮液后立即将微透析探针浸入供体室中以开始实验。每隔10分钟收集一次透析液样本，共180分钟。之后，用UHPLC-UV定量透析液浓度，并使用第2.5.2节中描述的探针特异性提取效率校正因子将其转换为供体浓度。在30、60、90、120和180分钟后取出常规200µL受体样品，并用UHPLC-UV定量。

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人体剂量的溶解/生物转化/渗透研究[2]
在动态生物转化/渗透实验中加入溶解步骤，在供体室中加入一定量的福沙那韦，最终浓度为4500µM。这些实验的进行方式与第2.7.1节中的生物转化/渗透实验相同。然而，与安非那韦混悬液一样，微透析用供体外的探针校准了20分钟。在实验开始时添加HBSS和53U/mL酶后，立即将微透析探针添加到供体中。

MDCK wt细胞的渗透实验[2]
Marbine Darby犬肾野生型（MDCK-wt）细胞在由Dulbecco改良的Eagle培养基组成的培养基中维持，该培养基含有高葡萄糖，补充了10%胎牛血清和500U/mL青霉素/链霉素。将细胞以1.8×106个细胞/转孔的细胞密度接种在6孔转孔板（0.4µm聚碳酸酯膜）上，并在细胞培养基中分化三天。分化后，吸出细胞培养基，用HBSS洗涤细胞三次。然后，将带有MDCK wt细胞的过滤器支架转移到6孔板中，并将HBSS添加到孔的顶端（1.5 mL）和基底外侧（2.6 mL）。在生物转化/渗透实验之前，将平板在37°C的HBSS中预孵育20分钟。

生物转化/渗透实验是通过用385µMfosamprenavir溶液或80µM安那韦溶液替换顶端的HBSS来启动的。细胞在Heidolph Titramax培养箱中以400 rpm和37°C的速度培养。在10、20、30、45、60、90、120、150和180分钟时从基底外侧取出500µL的样品。取样后，将500µL HBSS添加到基底外侧作为样品的替代品。用UHPLC-UV对样品中的药物浓度进行定量。

在与MDCK-wt细胞的生物转化/渗透实验相同的条件下，在HBSS中用1:1000稀释的放射性标记的3H-甘露醇（15.9Ci/mmol）在类似的实验中研究了MDCK-wt电池的完整性。通过混合100µL受体样品和400µL闪烁介质来定量3H-甘露醇，并在放射性计数器上进行测量。

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Amprenavir 在 HepaRG 肝癌细胞和 LS180 肠细胞中诱导 PXR 靶基因表达。

MDCK-wt 细胞的渗透实验 [2]
Marbine-Darby 犬肾野生型 (MDCK-wt) 细胞培养于含 10% 胎牛血清和 500 U/mL 青霉素/链霉素的高糖 Dulbecco 改良 Eagle 培养基中。将细胞以 1.8 × 10⁶ 个细胞/孔的密度接种于 6 孔 Transwell 小室（0.4 µm 聚碳酸酯膜）中，并在细胞培养基中分化 3 天。分化结束后，吸出细胞培养基，并用 HBSS 缓冲液洗涤细胞 3 次。然后，将含有 MDCK-wt 细胞的滤膜转移至 6 孔板中，并在孔的上侧（1.5 mL）和下侧（2.6 mL）加入 HBSS 缓冲液。在进行生物转化/渗透实验之前，将培养板在 HBSS 缓冲液中于 37 °C 预孵育 20 分钟。

生物转化/渗透实验开始时，将培养板顶端侧的 HBSS 缓冲液替换为 385 µM 的福沙那韦溶液或 80 µM 的安普那韦溶液。将细胞置于 Heidolph Titramax 培养箱中，在 400 rpm 和 37 °C 下孵育。分别在 10、20、30、45、60、90、120、150 和 180 分钟时，从培养板基底侧取出 500 µL 样品。取样后，向基底侧加入 500 µL HBSS 缓冲液以替换样品。使用超高效液相色谱-紫外检测器 (UHPLC-UV) 对样品中的药物浓度进行定量分析。

在与MDCK-wt细胞生物转化/渗透实验相同的条件下，使用1:1000稀释的放射性标记3H甘露醇（15.9 Ci/mmol）的HBSS溶液，对MDCK-wt细胞的完整性进行了类似的实验。将100 µL受体样品与400 µL闪烁液混合，并在放射性计数器上测量3H甘露醇的含量。

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安普那韦可诱导HepaRG肝癌细胞和LS180肠细胞中PXR靶基因的表达。

吸收、分布和排泄
尚未确定福沙那韦在人体内的绝对口服生物利用度。空腹单次服用1400 mg福沙那韦后，福沙那韦口服混悬液（50 mg/mL）和福沙那韦片剂（700 mg）的安普那韦暴露量（AUC）相似，但混悬液制剂的安普那韦Cmax比片剂高14.5%。
尿液和粪便中原形安普那韦的排泄量极少。肾脏清除原形安普那韦约占给药剂量的1%；因此，肾功能损害预计不会显著影响安普那韦的清除。安普那韦是福沙那韦的活性代谢物，在肝脏中经细胞色素P450酶系统代谢。
福沙那韦是一种前药，在被吸收后，经肠道上皮细胞酶迅速水解为安普那韦。HIV-1感染患者单次服用福沙那韦后，安普那韦达峰时间（Tmax）为1.5至4小时（中位数为2.5小时）。尚未确定在人体内服用福沙那韦后安普那韦的绝对口服生物利用度。
与空腹状态相比，餐后服用单剂量1400 mg福沙那韦后，安普那韦的Cmax、Tmax或AUC均无显著变化。
以下是基于不同给药方案的安普那韦曲线下面积（AUC）值：福沙那韦1400 mg，每日两次：27.6至39.2 μg/hr/mL（中位数33 μg/hr/mL）；福沙那韦1400 mg，每日一次，加利托那韦200 mg，每日一次：59.7至80.8 μg/hr/mL（中位数69.4 μg/hr/mL）；福沙那韦700 mg，每日两次，加利托那韦100 mg，每日两次： 69 至 90.6 微克/小时/毫升（中位数为 79.2 微克/小时/毫升）。福沙那韦可空腹或与食物同服。
血浆峰浓度 (Cmax)：根据所采用的药物治疗方案，安普那韦的 Cmax 值如下：福沙那韦 1400 毫克，每日一次，加利托那韦 200 毫克，每日一次：6.32 至 8.28 微克/毫升（中位数为 7.24 微克/毫升）；福沙那韦 1400 毫克，每日两次：4.06 至 5.72 微克/毫升（中位数为 4.82 微克/毫升）；福沙那韦 700 毫克，每日两次，加利托那韦 100 毫克，每日两次：5.38 至 6.86 微克/毫升（中位数为 6.08 微克/毫升）……
更多吸收、分布和关于福沙那韦（FOSAMPRENAVIR）的排泄（完整）数据（共10例），请访问HSDB记录页面。

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代谢/代谢物
福沙那韦在吸收过程中于肠道上皮细胞内迅速且几乎完全水解为安普那韦和无机磷酸盐，之后才进入体循环。安普那韦在肝脏中通过细胞色素P450 3A4 (CYP3A4)酶系统代谢。
口服给药后，福沙那韦在进入体循环之前迅速且几乎完全水解为安普那韦和无机磷酸盐。这一过程发生在吸收过程中的肠道上皮细胞内。安普那韦在肝脏中通过细胞色素P450 3A4 (CYP3A4)酶系统代谢。两种主要代谢物是四氢呋喃和苯胺部分的氧化产物。氧化产物的葡萄糖醛酸苷结合物已在尿液和粪便中检测到少量代谢物。

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生物半衰期
安普那韦（活性代谢物）的血浆消除半衰期约为7.7小时。
安普那韦的血浆消除半衰期约为7.7小时。

妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
目前尚无关于哺乳期使用福沙那韦的公开信息。不建议在哺乳期使用福沙那韦。通过抗逆转录病毒疗法实现并维持病毒抑制可将母乳喂养传播风险降低至1%以下，但并非为零。对于接受抗逆转录病毒疗法且病毒载量持续低于检测限的HIV感染者，应支持其母乳喂养的决定。如果病毒载量未被抑制，建议使用巴氏消毒的捐赠母乳或配方奶。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
◉ 对哺乳和母乳的影响
接受高效抗逆转录病毒疗法的男性曾报告出现男性乳房发育症。男性乳房发育症最初为单侧，但约半数病例会发展为双侧。未观察到血清催乳素水平的变化，即使继续用药，通常也会在一年内自行消退。一些病例报告和体外研究表明，蛋白酶抑制剂可能导致部分男性患者出现高催乳素血症和溢乳，但这一结论尚存争议。这些发现对哺乳期妇女的意义尚不明确。已建立泌乳的母亲，其催乳素水平可能不会影响其哺乳能力。

[1]. Pharmacokinetics of GW433908, a prodrug of amprenavir, in healthy male volunteers. Mol Pharmacol.2013 Jun;83(6):1190-9.

[2]. In-vitro dynamic dissolution/bioconversion/permeation of fosamprenavir using a novel tool with an artificial biomimetic permeation barrier and microdialysis-sampling. Eur J Pharm Sci. 2023 Feb 1:181:106366.

福沙那韦（商品名：Lexiva）是一种处方药，经美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准用于治疗成人和儿童的 HIV 感染。福沙那韦必须与其他 HIV 药物联合使用。
尽管福沙那韦已获 FDA 批准用于成人和儿童，但它目前已不再被广泛使用或推荐作为 HIV 治疗药物。《成人和青少年 HIV 感染者抗逆转录病毒药物使用指南》和《儿童 HIV 感染者抗逆转录病毒药物使用指南》不再包含关于福沙那韦使用的详细或最新信息。请参阅 FDA 药品标签，了解有关 HIV 感染者使用福沙那韦的更多信息。
HIV 药物不能治愈 HIV/AIDS，但每日服用 HIV 药物有助于 HIV 感染者延长寿命，提高生活质量。HIV 药物还可以降低 HIV 传播的风险。如果您正在服用抗HIV药物，除非您的医护人员指示，否则请勿减少剂量、漏服或停止服用。
福沙那韦钙是福沙那韦的钙盐形式，福沙那韦是安普那韦的前体药物，是一种具有抗病毒特性的HIV蛋白酶抑制剂。福沙那韦在肠道上皮细胞中经细胞磷酸酶转化为安普那韦。安普那韦随后与 HIV-1 蛋白酶的活性位点结合，从而阻止病毒 Gag-Pol 多肽被蛋白酶切割成单个功能蛋白，进而导致未成熟、无感染性的病毒颗粒的形成。
另见：安普那韦（具有活性部分）。

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药物适应症
泰尔齐尔（Telzir）与低剂量利托那韦联合使用，适用于治疗 6 岁及以上感染人类免疫缺陷病毒 1 型的成人、青少年和儿童，并需与其他抗逆转录病毒药物联合使用。在接受过中度抗逆转录病毒治疗的成人中，泰尔齐尔与低剂量利托那韦联合使用尚未显示出与洛匹那韦/利托那韦联合用药相同的疗效。尚未在儿童或青少年中进行对比研究。对于既往接受过大量治疗的患者，Telzir 与低剂量利托那韦联合使用的疗效尚未得到充分研究。对于既往接受过蛋白酶抑制剂治疗的患者，Telzir 的选择应基于个体病毒耐药性检测和治疗史。

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福沙那韦是一种磺胺类药物，其结构基于磺胺，并在磺酰胺氮原子上被 (2R,3S)-4-苯基-2-(膦酰氧基)-3-({[(3S)-四氢呋喃-3-基氧基]羰基}氨基)丁基取代。它是 HIV 蛋白酶抑制剂和抗逆转录病毒药物安普那韦的前药。它作为前药发挥作用。它在功能上与磺胺类药物相关。
福沙那韦是安普那韦的前药，安普那韦是一种人类免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶抑制剂。
福沙那韦是一种蛋白酶抑制剂。福沙那韦的作用机制是作为HIV蛋白酶抑制剂。
福沙那韦是安普那韦的前药形式。在体内，福沙那韦代谢为安普那韦，一种羟乙胺磺酰胺的合成衍生物，可选择性地与人类免疫缺陷病毒 (HIV) 蛋白酶结合并抑制其活性。
另见：福沙那韦钙（注释已移至此处）。

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药物适应症
适用于与其他抗逆转录病毒药物联合使用，治疗人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染，以及对因职业或非职业原因接触过已知 HIV 感染者潜在感染性体液且存在 HIV 传播重大风险的个体进行 HIV 暴露后预防。由于福沙那韦可能与HIV感染成人发生心肌梗死和血脂异常有关，其使用指南正在修订中。
FDA标签

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作用机制
福沙那韦是一种前药，在被吸收的过程中，会被肠道上皮细胞中的磷酸酶迅速水解为安普那韦。安普那韦是HIV-1蛋白酶的抑制剂。在HIV复制过程中，HIV蛋白酶会切割Gag和Gag-Pol基因的病毒多肽产物，形成病毒核心的结构蛋白和必需的病毒酶。安普那韦通过与HIV-1蛋白酶的活性位点结合来干扰这一过程，从而阻止病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白前体的加工，最终导致形成不成熟的、无感染性的病毒颗粒。
福沙那韦是安普那韦的前药，安普那韦是一种HIV蛋白酶抑制剂。福沙那韦在体内经细胞磷酸酶迅速转化为安普那韦。安普那韦是HIV-1蛋白酶抑制剂。安普那韦与HIV-1蛋白酶的活性位点结合，从而阻止病毒Gag和Gag-Pol多聚蛋白前体的加工，导致未成熟、无感染性的病毒颗粒的形成。

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治疗用途
福沙那韦适用于与其他抗逆转录病毒药物联合用于治疗成人HIV感染。/美国产品标签包含/

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药物警告
在临床研究中，约19%接受福沙那韦治疗的患者报告出现皮疹（通常为斑丘疹，轻度或中度，伴或不伴瘙痒）；皮疹症状通常在开始服用福沙那韦后约11天出现，持续时间中位数为13天。在临床研究中，接受福沙那韦治疗的患者中，不足1%报告出现严重或危及生命的皮肤反应，包括史蒂文斯-约翰逊综合征。
福沙那韦含有磺酰胺基团，可能在某些易感人群中引起过敏反应（例如皮疹）。含磺酰胺基团的药物与福沙那韦之间是否存在交叉过敏反应尚不明确。已知对含磺酰胺药物过敏的患者应谨慎使用福沙那韦。
慢性乙型或丙型肝炎病毒感染患者以及在接受福沙那韦治疗前AST或ALT浓度显著升高的患者，可能存在肝酶浓度进一步升高的风险。开始福沙那韦治疗前应进行肝功能检查，并在治疗期间密切监测患者。临床研究中，约 4-8% 接受福沙那韦治疗的患者报告出现血清 AST（SGOT）和/或 ALT（SGPT）浓度升高（超过正常值上限 5 倍）。
可能存在安普那韦耐药性。福沙那韦治疗对后续使用其他 HIV 蛋白酶抑制剂治疗的潜在影响尚不明确。
有关福沙那韦（共 14 条）的更多药物警告（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。

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药效学
福沙那韦经细胞磷酸酶水解为抗逆转录病毒蛋白酶抑制剂安普那韦。这种水解作用可使安普那韦缓慢释放，从而减少患者需要服用的药片数量。

C25H34CAN3O9PS

623.67

623.137

C, 48.15; H, 5.49; Ca, 6.43; N, 6.74; O, 23.09; P, 4.97; S, 5.14

226700-81-8

Fosamprenavir;226700-79-4; 226700-81-8; 226700-80-7

131535

White to off-white solid powder

282-284ºC

5.449

201.57

2

11

13

40

901

3

CC(C)CN(C[C@H]([C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)O[C@H]2CCOC2)OP(=O)([O-])[O-])S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)N.[Ca+2]

PMDQGYMGQKTCSX-HQROKSDRSA-L

InChI=1S/C25H36N3O9PS.Ca/c1-18(2)15-28(39(33,34)22-10-8-20(26)9-11-22)16-24(37-38(30,31)32)23(14-19-6-4-3-5-7-19)27-25(29)36-21-12-13-35-17-21/h3-11,18,21,23-24H,12-17,26H2,1-2H3,(H,27,29)(H2,30,31,32)/q+2/p-2/t21-,23-,24+/m0./s1

calcium[(2R,3S)-1-[(4-aminophenyl)sulfonyl-(2-methylpropyl)amino]-3-[[(3S)-oxolan-3-yl]oxycarbonylamino]-4-phenylbutan-2-yl] phosphate

Lexiva; GW433908G; Amprenavir phosphate calcium; UNII-ID1GU2627N; GW 433908; GW 433908G; Fosamprenavir calcium; 226700-81-8; Fosamprenavir Calcium Salt; Lexiva; Telzir; Fosamprenavir (Calcium Salt); Amprenavir phosphate calcium; Fosamprenavir calcium [USAN]; GW 908; GW-433908; GW-433908G; GW-908

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~50 mg/mL (~80.17 mM)
H2O : ~0.25 mg/mL (~0.40 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.01 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。