Fosphenytoin Sodium (ACC-9653) 中文名称: 磷苯妥英钠

别名: Cerebyx; Pro-Epanutin; HMPDP; ACC-9653; ACC-9653; ACC9653; Fosphenytoin Sodium; Prodilantin

目录号: V4765 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

磷苯妥英钠是磷苯妥英的钠盐形式，是苯妥英的前药，具有类似的抗惊厥特性。

Fosphenytoin Sodium (ACC-9653) CAS号: 92134-98-0
产品类别: Sodium Channel

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Fosphenytoin Sodium (ACC-9653):

点击了解更多

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
相关产品

产品描述

磷苯妥英钠是磷苯妥英的钠盐形式，是苯妥英的前药，具有类似的抗惊厥特性。它用于肠胃外给药；作为前药，它被水解为苯妥英，这是活性代谢物。苯妥英最有可能通过增强运动皮层神经元的钠流出来发挥其作用。这导致过度神经元放电的抑制和癫痫发作活动的扩散。苯妥英作用的其他生理作用包括调节神经元的电压依赖性钙通道、抑制跨神经元膜的钙流以及增强神经元和神经胶质细胞的钠钾 ATP 酶活性。

生物活性&实验参考方法

靶点	Voltage-dependent neuronal sodium (Na+) channel blocker (proposed primary mechanism for neuroprotection). [1]
体内研究 (In Vivo)	磷苯妥英是一种针对缺血引起的损伤的强效神经保护药物。缺血发作开始五分钟后，给予磷苯妥英 (30 mg/kg，肌肉注射) 的大鼠的海马 CA1 锥体神经元保持接近对照水平 (13.90 +/- 0.92)，但 GFAP 染色没有明显变化[1] 。给予大鼠 84 mg/kg 磷苯妥英，该药物的相对生物利用度为 83%。在完全点燃的雌性 Wistar 大鼠中，磷苯妥英剂量依赖性地提高局灶性癫痫发作（出院后）阈值。仅在施用最大剂量的磷苯妥英（84 mg/kg）后，癫痫发作强度和阈值持续时间才会降低[2]。在大鼠心脏骤停诱导的12分钟短暂性全脑缺血模型中，复苏后5分钟单次肌肉注射磷苯妥英钠 (30 mg/kg) 能显著减轻海马CA1区的神经元损伤。缺血后第7天，治疗组外观正常的CA1锥体神经元数量 (13.90 ± 0.92 个/100 μm²) 与假手术对照组 (14.33 ± 1.73) 几乎相同，且显著高于生理盐水治疗的缺血组 (2.19 ± 0.16)。[1] 尽管具有强效的神经保护作用，缺血后使用磷苯妥英钠治疗并未显著改变海马CA1区在缺血损伤7天后观察到的胶质纤维酸性蛋白（GFAP，星形胶质细胞活化的标志物）免疫反应性的增强。治疗组CA1区GFAP染色的光密度值 (93.5 ± 0.71) 与生理盐水治疗的缺血组 (89 ± 9.9) 无显著差异，但显著低于假手术组 (112 ± 3.54)。[1]
动物实验	全脑缺血模型：在氯胺酮麻醉下，对雄性Long-Evans hooded大鼠（250-350 g）进行短暂性全脑缺血模型构建。将带衬垫的重物杆向下压于胸部12分钟，导致心脏骤停。缺血期结束后，通过心肺复苏恢复循环。监测并维持脑温在35 ± 0.4°C。[1] 药物治疗：将动物随机分组。治疗组在复苏后5分钟，于右后肢肌内注射单次磷苯妥英钠（30 mg/kg）。对照组在同一时间点肌内注射生理盐水。假手术组动物接受除胸外按压外的所有相同操作。[1] 组织分析：所有动物均在缺血后7天处死。脑组织经固定后，对背侧海马进行切片。为进行神经元定量分析，将CA1区中部1 μm厚的塑料包埋切片用甲苯胺蓝染色。在预先设定的100 μm²视野内，对形态正常的锥体神经元进行盲法计数。为进行星形胶质细胞评估，取自同一区域的40 μm振动切片，采用标准的亲和素-生物素-过氧化物酶法进行GFAP免疫组织化学染色，并通过光密度分析定量免疫反应性。[1]
药代性质 (ADME/PK)	磷苯妥英钠是苯妥英的水溶性前药。在组织和血液中，它能被磷酸酶迅速转化为活性成分苯妥英。[1] 磷苯妥英钠适用于肌内注射，据报道吸收迅速。[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	本研究中，大鼠肌注磷苯妥英钠（30 mg/kg）未引起注射部位明显的局部组织刺激。[1] 文中引用的文献指出，与静脉注射苯妥英相比，磷苯妥英钠具有更高的安全性，因为静脉注射苯妥英可能引起严重的组织刺激和静脉并发症。[1]
参考文献	[1]. Fosphenytoin reduces hippocampal neuronal damage in rat following transient global ischemia. Acta Neurochir (Wien). 1998;140(2):175-80. [2]. Anticonvulsant effect of fosphenytoin in amygdala-kindled rats: comparison with phenytoin. Epilepsy Res. 1998 Mar;30(1):69-76.
其他信息	磷苯妥英钠是磷苯妥英的钠盐形式，磷苯妥英是一种前药，经肠外给药后水解为抗癫痫药物苯妥英。苯妥英最可能通过增强运动皮层神经元的钠离子外流发挥作用。这导致过度神经元放电和癫痫发作扩散受到抑制。苯妥英的其他生理效应包括调节神经元的电压依赖性钙通道、抑制跨神经元膜的钙离子流以及增强神经元和胶质细胞的钠钾ATP酶活性。(NCI05) 另见：磷苯妥英（是其盐形式）。磷苯妥英钠（Cerebyx®）是抗癫痫药物苯妥英的磷酸二钠酯前药。该制剂的研发旨在克服注射用苯妥英钠制剂的溶解度和组织刺激性问题。[1] 其神经保护机制主要通过其活性代谢物苯妥英阻断电压依赖性神经元钠通道来实现。这可能抑制缺血后导致神经元死亡的一系列事件（Na+内流、Ca2+超载、谷氨酸释放）。[1] 该研究表明，在接受磷苯妥英钠治疗后，神经元保护作用与星形胶质细胞GFAP反应之间存在分离，提示缺血后GFAP免疫反应性的增强可能反映星形胶质细胞的代谢激活，而不仅仅是神经元损伤的标志。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C16H15N2NAO6P
分子量	385.263635873795
精确质量	406.031
CAS号	92134-98-0
相关CAS号	Fosphenytoin;93390-81-9;Fosphenytoin-d10 disodium
PubChem CID	56338
外观&性状	White to off-white solid powder
熔点	220ºC
LogP	2.691
tPSA	131.64
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	27
分子复杂度/Complexity	536
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	GQPXYJNXTAFDLT-UHFFFAOYSA-L
InChi Code	InChI=1S/C16H15N2O6P.2Na/c19-14-16(12-7-3-1-4-8-12,13-9-5-2-6-10-13)17-15(20)18(14)11-24-25(21,22)23;;/h1-10H,11H2,(H,17,20)(H2,21,22,23);;/q;2*+1/p-2
化学名	disodium;(2,5-dioxo-4,4-diphenylimidazolidin-1-yl)methyl phosphate
别名	Cerebyx; Pro-Epanutin; HMPDP; ACC-9653; ACC-9653; ACC9653; Fosphenytoin Sodium; Prodilantin
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ≥ 100 mg/mL (~246.16 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 25 mg/mL (61.54 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ≥ 100 mg/mL (~246.16 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 25 mg/mL (61.54 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5956 mL	12.9782 mL	25.9565 mL
	5 mM	0.5191 mL	2.5956 mL	5.1913 mL
	10 mM	0.2596 mL	1.2978 mL	2.5956 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。