Fosravuconazole 中文名称: 福拉呋康唑

别名: Fosravuconazole; BEF-1224; BMS 379224; E-1224; BEF1224; BMS379224; E 1224; BEF 1224; BMS-379224; E1224. 福司氟康唑；磷雷夫康唑；[(2R,3R)-3-[4-(4-cyanophenyl)-1,3-thiazol-2-yl]-2-(2,4-difluorophenyl)-1-(1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-yl]oxymethyl dihydrogen phosphate

目录号: V3507 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Fosravuconodium（以前称为 E-1224、BEF-1224 和 BMS-379224）是一种基于唑类的抗真菌剂，可用于治疗真菌感染。

Fosravuconazole CAS号: 351227-64-0
产品类别: Others 8

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
1mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Fosravuconazole:

福斯拉康唑 L-赖氨酸乙醇盐

点击了解更多

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

福沙伏康唑（曾用名 E-1224、BEF-1224 和 BMS-379224）是一种唑类抗真菌药物，具有治疗真菌感染的潜力。它是拉伏康唑的前药，具有更高的水溶性。福沙伏康唑是一种膦酰氧甲基醚，由拉伏康唑和双叔丁基氯甲基磷酸酯制备而成。福沙伏康唑易溶于水，在碱性磷酸酶的作用下以及体内（大鼠）均可转化为母体药物。福斯拉伏康唑已被证明是已测试的最有前景的拉伏康唑前药之一，目前正在进行临床评估，作为广谱抗真菌唑类药物拉伏康唑的静脉制剂。
福斯拉伏康唑（E-1224，BMS-379224，CAS#: 351227-64-0）是一种水溶性更佳的唑类抗真菌拉伏康唑前药；它能抑制真菌羊毛甾醇14α-脱甲基酶（CYP51），从而干扰麦角甾醇的生物合成，用于治疗念珠菌、曲霉菌和其他霉菌感染，尤其适用于免疫功能低下的患者。

生物活性&实验参考方法

靶点	Fosravuconazole targets fungal CYP51 (lanosterol 14α‑demethylase), a key enzyme in ergosterol synthesis. As a prodrug, it is converted to ravuconazole, which binds to CYP51 and inhibits ergosterol production, compromising fungal cell membrane integrity and leading to cell death.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，拉伏康唑对念珠菌属、曲霉属和毛癣菌属等真菌具有很强的抗真菌活性[1]。体外实验表明，福沙伏康唑（以拉伏康唑形式存在）对念珠菌属、曲霉属和其他真菌具有强效的抗真菌活性，其最小抑菌浓度（MIC）值处于敏感范围内。前药本身活性较低，但在体内可迅速转化为活性代谢物。
体内研究 (In Vivo)	在感染克氏锥虫Y株的小鼠中，使用福斯康唑（E-1224；10-50 mg/kg；口服；每日一次；持续20天）治疗可降低寄生虫血症并避免死亡[3]。在体内，口服福斯康唑在小鼠白色念珠菌感染模型中显示出与拉伏康唑相当的疗效；其水溶性优于拉伏康唑，提高了生物利用度，并可制成肠外制剂，使其可用于治疗侵袭性真菌感染。
酶活实验	采用肉汤微量稀释法测定对真菌菌株的最小抑菌浓度（MIC），以评估抗真菌活性。使用重组真菌CYP51、羊毛甾醇和NADPH，在无细胞体系中测定CYP51抑制情况；通过高效液相色谱法（HPLC）定量麦角甾醇的生成，以验证其作用机制。
细胞实验	基于细胞的检测方法使用真菌培养物；用福沙康唑或拉伏康唑处理后测量生长抑制情况，以确定最小抑菌浓度（MIC）。将前药的活性与活性代谢物进行比较，以确认转化效率。
动物实验	动物/疾病模型：接种锥虫（Y株）的瑞士雌性小鼠（20-24 g）[3]。剂量：10 mg/kg、20 mg/kg、30 mg/kg、40 mg/kg、50 mg/kg 给药途径：口服；每日一次；持续20天实验结果：抑制寄生虫血症并预防死亡。念珠菌病的小鼠体内模型包括口服或静脉注射福沙康唑；测量肾脏或其他器官中的真菌负荷。静脉给药后在大鼠中进行的药代动力学研究评估了前药转化和拉伏康唑的暴露量。
药代性质 (ADME/PK)	福沙康唑 (C₂₃H₂₀F₂N₅O₅PS) 是一种水溶性增强的前药，可在体内迅速转化为拉伏康唑。其药代动力学参数（半衰期、Cmax、AUC）尚未完全明确，但其溶解度的提高有利于给药，并可能提高生物利用度。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	毒性数据尚未完全公布；作为一种唑类抗真菌药物，其已知的风险包括潜在的肝毒性、药物相互作用（CYP抑制）和胃肠道反应。其前药设计可能提高耐受性，但仍需进行安全性研究。
参考文献	[1]. Efficacy and safety of fosravuconazole L-lysine ethanolate, a novel oral triazole antifungal agent, for the treatment of onychomycosis: A multicenter, double-blind, randomized phase III study. J Dermatol. 2018 Oct;45(10):1151-1159. [2]. Development of E1224 by leveraging a strategic partnership for the medicines creation against neglected tropical diseases. Parasitol Int. 2020 Dec 25;81:102278. [3]. Outcome of E1224-Benznidazole Combination Treatment for Infection with a Multidrug-Resistant Trypanosoma cruzi Strain in Mice. Antimicrob Agents Chemother. 2018 May 25;62(6):e00401-18.
其他信息	BMS 379224 是一种胺类化合物。福沙康唑正在临床试验 NCT03378661（BENDITA：苯硝唑新剂量以改善治疗效果和相关性）中进行研究。福沙康唑是一种尚未获批的在研抗真菌药物；它已被用于治疗侵袭性真菌感染，尤其是在免疫功能低下患者中。其前药策略解决了拉伏康唑溶解度差的问题，并且可能比其他唑类药物更具优势。需要进行进一步的临床试验。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C23H20F2N5O5PS
分子量	547.470971107483
精确质量	547.089
CAS号	351227-64-0
相关CAS号	Fosravuconazole L-lysine ethanolate;914361-45-8
PubChem CID	9807507
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
LogP	4.334
tPSA	181.43
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	12
可旋转键数目(RBC)	10
重原子数目	37
分子复杂度/Complexity	859
定义原子立体中心数目	2
SMILES	C[C@@H](C1=NC(=CS1)C2=CC=C(C=C2)C#N)[C@](CN3C=NC=N3)(C4=C(C=C(C=C4)F)F)OCOP(=O)(O)O
InChi Key	SYTNEMZCCLUTNX-NPMXOYFQSA-N
InChi Code	InChI=1S/C23H20F2N5O5PS/c1-15(22-29-21(10-37-22)17-4-2-16(9-26)3-5-17)23(11-30-13-27-12-28-30,34-14-35-36(31,32)33)19-7-6-18(24)8-20(19)25/h2-8,10,12-13,15H,11,14H2,1H3,(H2,31,32,33)/t15-,23+/m0/s1
化学名	(((2R,3R)-3-(4-(4-cyanophenyl)thiazol-2-yl)-2-(2,4-difluorophenyl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-yl)oxy)methyl dihydrogen phosphate
别名	Fosravuconazole; BEF-1224; BMS 379224; E-1224; BEF1224; BMS379224; E 1224; BEF 1224; BMS-379224; E1224.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~182.66 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~182.66 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8266 mL	9.1329 mL	18.2658 mL
	5 mM	0.3653 mL	1.8266 mL	3.6532 mL
	10 mM	0.1827 mL	0.9133 mL	1.8266 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。