| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
ERK2 (Ki = 0.14 μM); ERK1 (Ki = 0.31 μM); ERK2 (IC50 = 0.33 μM); ERK1 (IC50 = 0.51 μM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
FR180204 的 IC50 为 3.1 μM，并以剂量依赖性方式抑制转染该蛋白的细胞中的 AP-1 反式激活。[1] FR 180204 可防止间皮瘤细胞自身生长。[3]
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| 体内研究 (In Vivo) |
FR180204（100 mg/kg，腹膜内，每日两次）可显着减轻胶原诱导性关节炎小鼠的症状严重程度和体重减轻[2]。在登革热病毒（DENV）感染的小鼠模型中，FR180204可减轻登革热病毒引起的肝损伤，限制肝细胞凋亡，并增强临床指标[4]。
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| 酶活实验 |
Nunc-Immuno MaxiSorp 板涂有 20 g/mL MBP 磷酸盐缓冲盐水 (PBS) 溶液。用含有 0.05% Tween 20 (T-PBS) 的 PBS 清洗板后，将封闭缓冲液 (含有 3% BSA 的 T-PBS) 添加到板的每个孔中。然后将板在室温下静置 10 分钟。将化学品、ATP 和重组 ERK2 在测定稀释缓冲液（20 mM Mops、pH 7.2、25 mM β-甘油磷酸、5 mM EGTA、1 mM 原钒酸钠、1 mM 二硫苏糖醇和 50 μg/mL BSA）中稀释并添加用T-PBS洗涤后加入到每个孔中。对于对照和基础测定，使用载体组（含有 0.1% DMSO）和激酶撤除组。室温孵育 1 小时后，将板用 T-PBS 洗涤两次。每个孔接受 0.2 μg/mL 的抗磷酸 MBP 抗体，然后将板在室温下静置一小时。洗涤后将抗小鼠 HRP 缀合的多克隆抗体添加到板中，然后静置 30 分钟。
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| 细胞实验 |
MTT法用于测量细胞活力。使用酶标仪，在 570 nm 的吸光度下测量 MTT 反应细胞。
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| 动物实验 |
Briefly, mice are randomized and categorized by body weight right before treatment. Bovine CII is dissolved in 0.1mol/L acetic acid at a concentration of 10 mg/mL before being emulsified in an equivalent volume of Freund's complete adjuvant H37Rv. Each mouse is immunized with 25 μL of the CII emulsion into the base of the tail, followed by a booster injection three weeks after the primary injection (day 0), with the exception of a naive group. In a volume of 5 mL/kg, FR180204 and methylprednisolone are ground and suspended in a solution of 0.1% methylcellulose. According to pharmacokinetic studies with a better area under the curve and Cmax values for intraperitoneal administration than s.c. or oral administration, medications are given by intraperitoneal injection twice daily from days 0 to 12. The initial dosage is given 30 minutes prior to the boost CII injection. By adding the visual severity grade of each limb, which is graded as follows, the clinical score of arthritis is determined: No arthritis; one swollen digit; two or more digits; swelling of the entire paw without ankylosis; and three, severe swelling with paw ankylosis. On day 12, one measures one's body weight.
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
5-(2-phenyl-3-pyrazolo[1,5-a]pyridinyl)-2H-pyrazolo[3,4-c]pyridazin-3-amine is a member of pyrazoles and a ring assembly.
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| 分子式 |
C18H13N7
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|---|---|---|
| 分子量 |
327.34
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| 精确质量 |
327.123
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| 元素分析 |
C, 66.04; H, 4.00; N, 29.95
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| CAS号 |
865362-74-9
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
11493598
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.846
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| LogP |
0.29
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| tPSA |
98.51
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
468
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
N1C(C2=C3N(C=CC=C3)N=C2C2C=CC=CC=2)=CC2=C(NN=C2N)N=1
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| InChi Key |
XVECMUKVOMUNLE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H13N7/c19-17-12-10-13(20-22-18(12)23-21-17)15-14-8-4-5-9-25(14)24-16(15)11-6-2-1-3-7-11/h1-10H,(H3,19,21,22,23)
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| 化学名 |
5-(2-phenylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-2H-pyrazolo[3,4-c]pyridazin-3-amine
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0549 mL | 15.2746 mL | 30.5493 mL | |
| 5 mM | 0.6110 mL | 3.0549 mL | 6.1099 mL | |
| 10 mM | 0.3055 mL | 1.5275 mL | 3.0549 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
KRAS G12C inhibitor 69
ERK2 IN-5
JD118
Coelogin
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