| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Fraxinellone targets voltage-dependent calcium channels. By blocking these channels, it exerts vasorelaxing effects. It is also a PD-L1 inhibitor. It inhibits HIF-1α synthesis without affecting its degradation. This mechanism contributes to its potential for cancer immunity. Its antimicrobial and anti-inflammatory effects are mediated through other pathways.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在A549细胞中，白蜡酮（0-100 μM；12小时）可将PD-L1阳性细胞的比例从20.4%降低至11.4%[1]。
体外实验表明，白蜡酮是一种选择性电压依赖性Ca2+通道阻滞剂，具有抗菌和抗炎活性，并能抑制HIF-1α的合成。研究表明，白蜡酮具有神经保护作用，同时还具有杀虫活性，包括拒食和杀幼虫作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
口服灌胃给予白蜡酮（30 和 100 mg/kg；每三天一次；持续 30 天）可有效减少 HIF-1α、pTyr705 STAT3、PD-L1 和 VEGF 阳性动物的数量，并抑制肿瘤生长 [1]。体内研究表明，白蜡酮具有抗炎、神经保护和血管舒张活性。它通过靶向 PD-L1 具有潜在的抗癌免疫作用。白蜡酮可用作作物杀虫剂。目前正在多种疾病模型中研究其治疗潜力。
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| 酶活实验 |
体外受体结合试验可检测弗拉西酮对电压依赖性钙通道的抑制作用。其对PD-L1表达的影响可通过蛋白质印迹法进行评估。其抗炎活性可通过检测细胞因子生成情况进行评估。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： A549 细胞 测试浓度： 0 μM、10 μM、30 μM、100 μM 孵育时间： 12 小时 实验结果： 抑制 PD-L1 阳性细胞的百分比。 体外细胞实验中，弗拉西内酮的作用包括用该化合物处理细胞，并测量其对钙离子内流、细胞活力和炎症的影响。评估其对 PD-L1 表达和 HIF-1α 水平的影响。在神经元细胞培养中研究其神经保护作用。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： BALB/c 裸鼠[1]
剂量： 30 和 100 mg/kg 给药途径： 灌胃；30 和 100 mg/kg；每三天一次；持续 30 天 实验结果： 显著抑制肿瘤生长。 已在炎症和癌症模型中进行了弗拉西内酮的体内动物实验。动物接受该化合物治疗后，评估其对肿瘤生长和炎症的影响。其杀虫活性也在农业环境中进行了评估。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
白蜡酮的分子量为232.28，分子式为C14H16O3，密度为1.2±0.1 g/cm3，为白色至类白色固体。通常按照天然产物的推荐储存条件进行储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
弗拉西内隆是一种天然化合物，通常被认为具有良好的安全性。它仅供研究使用，不可用于人体。操作时应采取标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
弗拉辛酮属于2-苯并呋喃类化合物。据报道，它存在于棘叶萝藦（Raulinoa echinata）、光叶毛茛（Fagaropsis glabra）以及其他具有相关数据的生物体中。
弗拉辛酮是一种天然倍半萜内酯。它是一种选择性电压依赖性Ca2+通道阻滞剂。它具有抗菌、抗炎、神经保护和血管舒张活性。它也是一种PD-L1抑制剂。此外，它还具有杀虫活性。 |
| 分子式 |
C14H16O3
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|---|---|
| 分子量 |
232.2750
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| 精确质量 |
232.109
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| CAS号 |
28808-62-0
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| PubChem CID |
124039
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
372.9±30.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
116ºC
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| 闪点 |
179.3±24.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.552
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| LogP |
2.85
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| tPSA |
39.44
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
385
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CC1=C2C(=O)O[C@H]([C@@]2(CCC1)C)C3=COC=C3
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| InChi Key |
XYYAFLHHHZVPRN-GXTWGEPZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H16O3/c1-9-4-3-6-14(2)11(9)13(15)17-12(14)10-5-7-16-8-10/h5,7-8,12H,3-4,6H2,1-2H3/t12-,14+/m0/s1
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| 化学名 |
(3R,3aR)-3-(furan-3-yl)-3a,7-dimethyl-3,4,5,6-tetrahydro-2-benzofuran-1-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~430.51 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.76 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.3051 mL | 21.5257 mL | 43.0515 mL | |
| 5 mM | 0.8610 mL | 4.3051 mL | 8.6103 mL | |
| 10 mM | 0.4305 mL | 2.1526 mL | 4.3051 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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