规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:FT011 不会改变糖原合酶或糖原磷酸化酶活性,但会阻止糖尿病肾中糖原素 mRNA 的合成和 Armanni-Ebstein 损伤的积累。FT011 抑制 TGF-β1 和 PDGF-BB 诱导的胶原蛋白生成以及 PDGF -BB介导的系膜增殖。 FT011 减少白蛋白尿、肾小球硬化和肾小管间质纤维化。 激酶测定:FT011 不会改变糖原合酶或糖原磷酸化酶活性,但会阻止糖尿病肾中糖原 mRNA 的合成和 Armanni-Ebstein 病变的积累。 FT011 抑制 TGF-β1 和 PDGF-BB 诱导的胶原蛋白生成以及 PDGF-BB 介导的系膜增殖。 FT011 减少蛋白尿、肾小球硬化和肾小管间质纤维化。细胞测定:在 Müller 细胞中,FT011 减少了糖尿病诱导的神经胶质增生和血管内皮生长因子 (VEGF) 免疫标记,以及高血糖诱导的 ICAM-1、单核细胞趋化蛋白 1、CCL20、细胞因子诱导的中性粒细胞趋化因子 1、VEGF 的增加和IL-6。 FT011 的后期干预减少了糖尿病大鼠的脱细胞毛细血管,并提高了 IV 型胶原蛋白和纤连蛋白的 mRNA 水平。总之,FT011 对心肾疾病的保护作用延伸至糖尿病视网膜病变的关键要素,并凸显了其作为治疗方法的潜力。
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体内研究 (In Vivo) |
在患有心肌梗塞的大鼠中,FT011(100 mg/kg bid,po)可改善心功能和心肌重塑[1]。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: Seventy male Sprague Dawley (SD) rats (weighing 200-250 g)[1]
Doses: 100 mg/kg Route of Administration: BID, po on day 7 after surgery, for 4 weeks Experimental Results: Increased ejection fraction, fraction shortening and preload recruitable stroke work. |
参考文献 |
[1]. Zhang Y, et al. A new anti-fibrotic drug attenuates cardiac remodeling and systolic dysfunction following experimental myocardial infarction. Int J Cardiol. 2013 Sep 30;168(2):1174-85.
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分子式 |
C₂₀H₁₇NO₅
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分子量 |
351.35
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CAS号 |
1001288-58-9
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相关CAS号 |
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SMILES |
O=C(O)C1=CC=CC=C1NC(/C=C/C2=CC=C(OCC#C)C(OC)=C2)=O
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (7.12 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.8462 mL | 14.2308 mL | 28.4616 mL | |
5 mM | 0.5692 mL | 2.8462 mL | 5.6923 mL | |
10 mM | 0.2846 mL | 1.4231 mL | 2.8462 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。