| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HDAC11 (IC50 = 3 nM)
FT895 targets histone deacetylase 11 (HDAC11), a unique member of the HDAC family with both histone and non-histone deacetylase activity. HDAC11 is expressed in specific tissues and certain cancer cell lines. As a highly selective HDAC11 inhibitor with an IC₅0 of 3 nM, FT895 enables precise interrogation of HDAC11-dependent biology. Its selectivity over other HDAC family members is >1000-fold. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
FT895 是一种选择性极强的 HDAC11 抑制剂，对另外十个 HDAC 家族成员表现出超过 1000 倍的选择性 [1]。
体外实验表明，FT895 是一种高效且特异性的 HDAC11 抑制剂，IC₅0 为 3 nM。它对 HDAC 家族其他 10 个成员的选择性超过 1000 倍。FT895 具有抗真菌和抗肿瘤活性，能够抑制 HDAC11 的表达并限制体外 EV71 的复制。其高选择性使其成为研究 HDAC11 生物学的宝贵工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
FT895的体内研究主要集中于评估其在癌症、真菌感染和病毒感染动物模型中的疗效。作为一种高选择性HDAC11抑制剂，该化合物可能在这些领域具有治疗潜力。需要进一步的体内研究来全面表征其疗效、安全性和药代动力学特征。
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| 酶活实验 |
对于体外酶活性测定，FT895采用HDAC活性测定法进行评估，该方法可测量HDAC11的脱乙酰酶活性。将化合物与重组HDAC11酶和不同浓度的荧光标记乙酰化肽底物孵育。通过测量荧光团的释放量来定量HDAC活性。IC₅0值由剂量反应曲线确定。进行针对其他HDAC家族成员的选择性分析以确认其特异性。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，FT895 在表达 HDAC11 的细胞系中进行测试。将细胞培养于合适的培养基中，并用不同浓度的化合物处理。采用蛋白质印迹法检测 HDAC11 底物的乙酰化水平来评估 HDAC11 的活性。使用标准方法评估细胞活力、增殖和凋亡。通过 qPCR 分析化合物对 HDAC11 依赖性基因表达的影响。
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| 动物实验 |
在体内动物实验中，FT895 可通过多种途径给药，包括灌胃、静脉注射或腹腔注射。该化合物的疗效可在癌症、真菌感染或病毒感染模型中进行评估。典型的给药方案为 1 至 50 mg/kg。在组织中检测乙酰化水平等药效学标志物。评估疾病进展和生理参数。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
FT895的药代动力学特性在公开文献中尚未得到充分详细描述。作为一种分子量为352.31的小分子，它可能具有良好的口服生物利用度和组织分布。诸如Cₘₐₓ、Tₘₐₓ、AUC、半衰期和清除率等详细参数需要通过全面的药代动力学研究来确定。该化合物的代谢和排泄途径仍有待进一步阐明。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于FT895主要用作研究工具，其毒理学数据有限。作为一种HDAC11抑制剂，其毒性取决于HDAC11在正常细胞功能中的重要性。为进一步开发，需要开展包括急性毒性、重复给药毒性、遗传毒性和心脏毒性评估在内的全面毒理学研究。处理该化合物时应采取适当的安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
FT895 是一种用于研究 HDAC11 生物学的科研化合物。目前尚未有关于该化合物作为治疗药物的临床试验或监管审批报告。它仅供科研用途，可从多家化学品供应商处获得。该化合物是一种高效且选择性极高的 HDAC11 抑制剂，IC₅₀ 为 3 nM。
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| 分子式 |
C16H15F3N4O2
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|---|---|
| 分子量 |
352.311113595963
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| 精确质量 |
352.114
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| CAS号 |
2225728-57-2
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| 相关CAS号 |
2225728-57-2
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| PubChem CID |
134492522
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid
|
| LogP |
1.6
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| tPSA |
78.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
514
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1(C2=CC=CC(=C2CN1C3=NC=C(N=C3)C(F)(F)F)C(=O)NO)C
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| InChi Key |
XCLPBILTRRWOIL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H15F3N4O2/c1-15(2)11-5-3-4-9(14(24)22-25)10(11)8-23(15)13-7-20-12(6-21-13)16(17,18)19/h3-7,25H,8H2,1-2H3,(H,22,24)
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| 化学名 |
N-hydroxy-1,1-dimethyl-2-[5-(trifluoromethyl)pyrazin-2-yl]-3H-isoindole-4-carboxamide
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| 别名 |
FT895
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~125 mg/mL (~354.8 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8384 mL | 14.1920 mL | 28.3841 mL | |
| 5 mM | 0.5677 mL | 2.8384 mL | 5.6768 mL | |
| 10 mM | 0.2838 mL | 1.4192 mL | 2.8384 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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