| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Furegrelate sodium targets thromboxane A2 synthase (TXA2 synthase), a key enzyme in the arachidonic acid cascade that converts prostaglandin H2 to thromboxane A2. By inhibiting this enzyme, it reduces thromboxane A2 production, leading to vasodilation and inhibition of platelet aggregation.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，呋格雷钠是一种强效且选择性的血栓素A2合成酶抑制剂。它能抑制血小板和血管制剂中血栓素A2的生成。其活性使其成为研究血栓素A2在心血管生理和疾病中作用的重要工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
呋格雷钠（1–5 mg/kg；静脉注射）可抑制由冠状动脉收缩引起的血管聚集[1]。静脉注射呋格雷钠（0.1–5 mg/kg）可抑制由冠状动脉收缩引起的血管聚集[1]。它能保持肺动脉结构的完整性，从而预防新生猪缺氧诱导的肺动脉高压（PAH）的发生[2]。与许多其他用于治疗PAH的药物（例如一氧化锌和环素拮抗剂类似物）相比，呋格雷对靶酶具有很强的亲和力，且半衰期更长[2]。
在体内，呋格雷钠已被研究其在心血管研究中的潜力。作为一种TXA2合成酶抑制剂，它可以用于动物模型，以研究其对血小板聚集、血管收缩和血栓形成的影响。它能降低血栓素 A2 的生成，从而在体内发挥疗效。 |
| 酶活实验 |
体外酶活性测定中，呋格雷钠的测定方法是测量其对TXA2合成酶活性的抑制作用。将酶与浓度递增的呋格雷钠和前列腺素H2（作为底物）一起孵育。采用放射免疫分析或酶联免疫吸附试验（ELISA）测定血栓素B2（TXA2的稳定代谢产物）的生成量。IC50值根据剂量-反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，培养血小板或表达TXA2合成酶的细胞，并用不同浓度的呋喃格雷钠处理。采用ELISA法测定血栓素B2的生成。使用血小板聚集仪评估血小板聚集情况。采用标准方法评估细胞活力。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：杂种犬（19-30 kg）[1]
剂量：1-5 mg/kg 给药途径：口服（经胃管） 实验结果：预防冠状动脉阻塞。 在血栓形成和心血管疾病模型中进行了呋格雷钠的体内动物研究。该化合物通过口服或腹腔注射给药于啮齿动物。评估血小板聚集、血栓形成和血管功能。测量该化合物对血液或组织中血栓素A2生成的影响。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
呋格雷钠（CAS：85666-17-7）的分子量为301.27 g/mol，分子式为C14H12FNNaO3。外观：固体粉末。纯度：≥98%。溶解性：DMSO。储存条件：-20℃。该化合物是一种强效且选择性的TXA2合成酶抑制剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
呋格雷钠是一种研究用化合物，尚未获准用于人体治疗。临床前研究表明，其安全性良好。作为一种TXA2合成酶抑制剂，它可能对血小板功能和血管张力产生影响。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
另见：盐酸阿那格雷（相关药物）；呋格雷（含有活性成分）。
呋格雷钠是一种强效且选择性的血栓素A2合成酶（TXA2合成酶）抑制剂。它能抑制血栓素A2的生成，并因其在心血管研究中的潜在应用价值而备受关注。该药尚未获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C15H10NNAO3
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|---|---|
| 分子量 |
275.2346
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| 精确质量 |
275.055
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| CAS号 |
85666-17-7
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| 相关CAS号 |
Furegrelate;85666-24-6
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| PubChem CID |
23663954
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 沸点 |
458.7ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
231.2ºC
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| LogP |
1.782
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| tPSA |
66.16
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
339
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC(=CN=C1)CC2=CC3=C(C=C2)OC(=C3)C(=O)[O-].O.[Na+]
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| InChi Key |
XBTIPIZROJAKOJ-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H11NO3.Na/c17-15(18)14-8-12-7-10(3-4-13(12)19-14)6-11-2-1-5-16-9-11;/h1-5,7-9H,6H2,(H,17,18);/q;+1/p-1
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| 化学名 |
sodium;5-(pyridin-3-ylmethyl)-1-benzofuran-2-carboxylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~13 mg/mL (~47.23 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (6.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (6.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (6.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6333 mL | 18.1666 mL | 36.3332 mL | |
| 5 mM | 0.7267 mL | 3.6333 mL | 7.2666 mL | |
| 10 mM | 0.3633 mL | 1.8167 mL | 3.6333 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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