| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
钆塞酸二钠主要通过肾脏和肝胆途径排出。在22-39岁的健康志愿者中，观察到钆塞酸二钠（0.01至0.1 mmol/kg）的平均末端消除半衰期为0.91至0.95小时。清除率似乎随年龄增长略有下降。在剂量达到0.4 mL/kg（0.1 mmol/kg，即推荐剂量的4倍）之前，其药代动力学呈剂量线性关系。 静脉给药后，钆塞酸二钠的血浆浓度-时间曲线呈双指数下降。稳态时，钆塞酸二钠的总分布容积约为0.21 L/kg（细胞外液）；血浆蛋白结合率低于10%。钆塞酸二钠不能穿过完整的血脑屏障，但可通过胎盘屏障扩散。 在哺乳期大鼠中，给予 0.1 mmol/kg [153Gd] 钆塞酸二钠后，仅有不到 0.5% 的总放射性通过母乳转移至新生幼鼠，且大部分在 2 小时内转移完毕。 代谢/代谢物 钆塞酸二钠不发生代谢。 生物半衰期 在 22-39 岁的健康志愿者中，观察到钆塞酸二钠（0.01 至 0.1 mmol/kg）的平均末端消除半衰期为 0.91 至 0.95 小时。 |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
产品介绍：钆塞酸二钠是一种钆基造影剂，适用于静脉注射，用于肝脏T1加权磁共振成像（MRI），以检测和表征已知或疑似局灶性肝病成人患者的病灶。人体暴露和毒性：与使用EOVIST相关的最常见（≥0.5%）不良反应包括恶心、头痛、发热感、头晕和背痛。肝脏病变患者接受了钆塞酸二钠增强肝脏磁共振成像（MRI）检查。记录并评估了不良事件（AE）与药物的潜在关联。对具有特殊病史的患者进行了亚组分析。分析了上市后安全性监测中全球范围内的自发性不良事件和不良药物反应（ADR）。共有1989名患者纳入了临床开发项目。共有1581/1989 (79.5%) 例患者接受了最终批准的剂量0.025 mmol/kg体重。10.1%的患者报告了不良事件（AE），其中4.1%被归类为相关不良事件。恶心和头痛是最常见的相关不良事件，发生率均为1.1%。年龄、造影剂过敏史、肝硬化或肝肾功能损害均未对不良事件的发生频率和类型产生显著影响。上市后安全性监测数据库涵盖了超过220万例患者。恶心是最常见的不良反应（ADR），报告率为0.00652%；所有其他症状的报告率均低于0.004%。用于肝脏MRI的钆塞酸二钠具有良好的安全性。钆塞酸二钠相关的短暂性严重呼吸运动伪影在20 mL（2 mL/s）给药后显著更常见，并且在慢性阻塞性肺疾病患者中发生率显著更高。这种与剂量相关的效应提示其机制并非过敏反应。动物研究：在犬中，单次给予EOVIST后观察到QTc间期呈剂量依赖性延长，并在给药后30分钟恢复正常。当给药剂量等于或大于0.1 mmol/kg（相当于人剂量的2.2倍）时观察到QTc间期延长。在剂量高达0.5 mmol/kg（相当于人剂量的11倍）时，QTcF间期最大延长不超过20 ms。已在大鼠和兔中进行了动物生殖和发育毒性研究。在器官形成期，以高达推荐单次人剂量（mmol/m²）32倍的剂量静脉注射钆塞酸二钠，未发现致畸性。然而，在剂量达到推荐单次人剂量（mmol/m²）的3.2倍时，观察到着床前胚胎丢失率增加。与未处理的对照组相比，当妊娠兔接受剂量为推荐单次人剂量（mmol/m²）26倍的钆塞酸二钠时，着床后胚胎丢失率和吸收率增加，产仔数减少。但未观察到母体毒性。由于妊娠动物每日重复接受EOVIST给药，其总暴露量显著高于人类标准单次给药的暴露量。 相互作用 一项针对健康受试者的相互作用研究表明，同时服用OATP抑制剂红霉素不会影响EOVIST的疗效和药代动力学。未进行与其他药物的进一步临床相互作用研究。 肝脏病变患者接受了钆塞酸二钠增强肝脏磁共振成像（MRI）检查。记录不良事件（AE）并评估其与药物的潜在关联。对有特殊病史的患者进行了亚组分析。分析了上市后安全性监测中全球范围内的自发性不良事件和药物不良反应（ADR）。共有1989例患者纳入临床开发项目。其中1581例（79.5%）患者接受了最终批准的剂量0.025 mmol/kg体重。10.1%的患者报告了不良事件，其中4.1%被归类为相关不良事件。恶心和头痛是最常见的相关不良事件，发生率均为1.1%。年龄、造影剂过敏史、肝硬化或肝肾功能损害对不良事件的发生频率和类型没有显著影响。上市后安全性监测数据库涵盖超过220万例患者。恶心是最常见的不良反应，报告率为0.00652%；所有其他症状的报告率均低于0.004%。用于肝脏MRI的钆塞酸二钠具有极佳的安全性。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
钆塞酸二钠是一种顺磁性造影剂，由钆离子的二钠盐与亲脂性基团乙氧基苄基 (EOB) 螯合而成，并与二乙烯三胺五乙酸 (DTPA) 结合。当置于磁场中时，钆会产生较大的磁矩，从而形成较大的局部磁场，这可以增强附近质子的弛豫速率；因此，磁共振成像 (MRI) 观察到的组织图像信号强度可能会增强。由于该造影剂优先被正常肝细胞摄取，因此 MRI 可以增强正常肝组织，而肿瘤组织则不会增强。此外，由于该造影剂经胆汁排泄，因此可用于磁共振成像（MRI）以显示胆道系统。
另见：钆塞酸二钠（注释已移至）。 治疗用途 EOVIST 注射液是一种钆基造影剂，适用于静脉注射，用于肝脏 T1 加权磁共振成像（MRI），以检测和表征已知或疑似局灶性肝病成人患者的病灶。 药物警告 /黑框警告/ 警告：肾源性系统性纤维化 (NSF) 钆基造影剂 (GBCA) 会增加药物清除受损患者发生 NSF 的风险。除非诊断信息至关重要且无法通过非增强 MRI 或其他方式获得，否则应避免在这些患者中使用 GBCA。肾源性系统性纤维化（NSF）的风险在以下患者中最高：慢性重度肾脏疾病（肾小球滤过率<30 mL/min/1.73m²）或急性肾损伤。应筛查患者是否存在急性肾损伤及其他可能降低肾功能的疾病。对于存在慢性肾功能下降风险的患者（例如，年龄>60岁、高血压或糖尿病），应通过实验室检查估算肾小球滤过率（GFR）。 EOVIST给药后，罕见发生过伴有心血管、呼吸系统和皮肤表现的类过敏反应和过敏反应，反应程度从轻微到严重不等，包括休克。在进行EOVIST给药前，应评估所有患者是否有造影剂过敏史、支气管哮喘史和/或过敏性疾病史。这些患者对EOVIST发生超敏反应的风险可能增加；在这些临床情况下，应仔细权衡EOVIST MRI的获益与风险。仅在有受过培训的人员和治疗方案（包括接受过复苏培训的人员）可迅速用于治疗超敏反应的情况下，方可使用 EOVIST。大多数 EOVIST 超敏反应发生在给药后半小时内。也可能出现延迟反应（数小时至数天）。在 EOVIST 给药期间和给药后，应密切观察患者是否存在超敏反应的体征和症状。使用治疗超敏反应的标准药物处理这些反应。 使用络合法（例如，亚铁络合法）测定血清铁，在 EOVIST 给药后长达 24 小时内，可能会出现假性高值或假性低值。 严重的肾功能或肝功能衰竭可能会影响 EOVIST 的成像性能。在终末期肾功能衰竭患者中，肝脏对比度显著降低，这归因于血清铁蛋白水平升高。在血清胆红素异常升高（>3 mg/dL）的患者中，也观察到肝脏对比度降低。如果这些患者使用 EOVIST，应在 EOVIST 给药后 60 分钟内完成 MRI 成像，并使用配对的非增强和增强 MRI 图像集进行诊断。 有关钆塞酸二钠（共 6 条）的更多药物警告（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。 |
| 分子式 |
C23H33N3O11.GD.2[NA+]
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|---|---|
| 分子量 |
730.751220000001
|
| 精确质量 |
726.076
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| CAS号 |
135326-22-6
|
| 相关CAS号 |
770677-60-6;135326-22-6 (sodium);
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| PubChem CID |
91754427
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| tPSA |
220
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
14
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
40
|
| 分子复杂度/Complexity |
746
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CCOC1=CC=C(C=C1)CC(CN(CCN(CC(=O)[O-])CC(=O)[O-])CC(=O)[O-])N(CC(=O)[O-])CC(=O)[O-].[Gd+3].[Na+].[Na+]
|
| InChi Key |
SLYTULCOCGSBBJ-UHFFFAOYSA-I
|
| InChi Code |
InChI=1S/C23H33N3O11.Gd.2Na/c1-2-37-18-5-3-16(4-6-18)9-17(26(14-22(33)34)15-23(35)36)10-24(11-19(27)28)7-8-25(12-20(29)30)13-21(31)32;;;/h3-6,17H,2,7-15H2,1H3,(H,27,28)(H,29,30)(H,31,32)(H,33,34)(H,35,36);;;/q;+3;2*+1/p-5
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| 化学名 |
disodium;2-[[2-[bis(carboxylatomethyl)amino]-3-(4-ethoxyphenyl)propyl]-[2-[bis(carboxylatomethyl)amino]ethyl]amino]acetate;gadolinium(3+)
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| 别名 |
Gd EOB DTPA ZK 139834 ZK139834 GdEOBDTPA ZK-139834Gd-EOB-DTPA
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ≥ 100 mg/mL (~137.80 mM)
DMSO : ~24 mg/mL (~33.07 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.4 mg/mL (3.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 24.0 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.4 mg/mL (3.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 24.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.4 mg/mL (3.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3685 mL | 6.8423 mL | 13.6846 mL | |
| 5 mM | 0.2737 mL | 1.3685 mL | 2.7369 mL | |
| 10 mM | 0.1368 mL | 0.6842 mL | 1.3685 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Triphenylmethanol
Triphenylphosphine oxide
2,3,4-Trimethoxybenzaldehyde
FTAC6
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