| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Galangin targets multiple cellular pathways and enzymes. As a flavonoid, it modulates various signaling pathways involved in inflammation, oxidative stress, and cell proliferation. It inhibits COX-2 and other inflammatory enzymes. Galangin also activates the Nrf2/ARE antioxidant pathway, enhancing endogenous antioxidant defenses. Its anticancer effects are mediated through induction of apoptosis and cell cycle arrest. Its antimicrobial activity is attributed to its ability to disrupt microbial cell membranes.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
采用薄层色谱法测定了高良姜素（诺瑞扎尔平）对DMBA下游活化的剂量依赖性抑制作用。此外，高良姜素还能抑制DMBA-DNA加合物的形成以及DMBA诱导的细胞增殖。通过检测完整细胞中的O-决定酶活性以及从DMBA处理细胞中分离的微粒体，发现高良姜素对CYP1A1活性具有显著的剂量依赖性抑制作用。抑制动力学的双倒数作图分析结果表明，与非高良姜素相比，高良姜素能提高CYP1A1 mRNA的水平，提示其可能是芳烃受体的激动剂。然而，高良姜素能抑制对二恶英（TCDD）或DMBA诱导的CYP1A1 mRNA表达。此外，高良姜素还能阻止TCDD或DMBA对携带CYP1A1启动子的报告载体的调控[1]。用高良姜素处理细胞可诱导自噬（130 μM）和标记（370 μM）。具体而言，用高良姜素处理HepG2细胞会导致微管相关蛋白轻链3（LC3）水平升高、自噬体积累以及液泡内细胞比例增加。此外，p53表达也升高。虽然在Hep3B细胞中过表达p53可使大部分高良姜素诱导的液泡化细胞恢复到正常水平，但在HepG2细胞中抑制p53可减轻高良姜素诱导的自噬[2]。体外实验表明，高良姜素具有抗氧化、抗炎、抗菌和抗癌活性。其抗氧化活性已通过DPPH和ABTS等标准无细胞清除实验得到证实。它能减少多种细胞类型中促炎细胞因子的产生，并抑制多种细菌和真菌的生长。其抗癌作用包括诱导多种癌细胞系的细胞凋亡和抑制细胞增殖。这些活性已在多种体外系统中得到证实。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在动物模型中，高良姜素已展现出体内抗炎、抗氧化和抗癌作用。该化合物已被证实能够减轻炎症性疾病模型中的炎症反应。其抗氧化作用已在氧化应激模型中得到证实。其抗癌活性已在肿瘤异种移植模型中得到评估。其体内疗效支持其潜在的治疗应用价值。具体的给药方案和详细的疗效数据可在相关科学文献中找到。
|
| 酶活实验 |
高良姜素的体外酶活性测定包括测量其对炎症和氧化应激相关酶的影响。COX-2抑制作用通过酶活性测定进行评估。抗氧化活性则采用DPPH、ABTS或FRAP等标准无细胞测定方法进行评估。其对多种酶的影响可通过纯化酶制剂进行评估。这些测定方法有助于深入了解该化合物的活性机制。
|
| 细胞实验 |
体外细胞实验中，高良姜素的检测方法包括用该化合物处理多种细胞类型，以评估其对细胞活力、炎症和氧化应激的影响。细胞因子生成通过酶联免疫吸附试验（ELISA）进行测定。细胞活力采用MTT法或类似方法进行测定。细胞凋亡通过流式细胞术或半胱天冬酶活性测定进行定量。氧化应激标志物则使用荧光探针进行测定。这些检测方法用于表征该化合物的药理活性。
|
| 动物实验 |
已在炎症、癌症和氧化应激模型中开展了高良姜素的体内动物实验。动物接受口服或注射高良姜素治疗。通过测量炎症标志物和组织学来评估其抗炎作用。在肿瘤异种移植模型中评估其抗癌作用。通过测量氧化应激标志物和抗氧化酶活性来评估其抗氧化作用。疗效终点取决于所研究的具体模型。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢产物
高良姜素已知的人体代谢产物包括(2S,3S,4S,5R)-6-(5,7-二羟基-4-氧代-2-苯基色烯-3-基)氧基-3,4,5-三羟基氧杂环丁烷-2-羧酸、山奈酚和(2S,3S,4S,5R)-6-(3,5-二羟基-4-氧代-2-苯基色烯-7-基)氧基-3,4,5-三羟基氧杂环丁烷-2-羧酸。 高良姜素的分子量为270.24，分子式为C15H10O5。它是一种天然存在的黄酮类化合物，存在于高良姜（Alpinia officinarum）中。该化合物为黄色结晶性粉末。它易溶于有机溶剂，水溶性有限。通常按照天然产物的推荐储存条件进行储存。其物理和化学性质与黄酮醇一致。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于高良姜素的具体毒性数据报道不多。作为一种天然黄酮类化合物，它通常被认为具有良好的安全性。然而，开发其治疗用途仍需进行全面的毒理学研究。该化合物在高浓度下可能具有细胞毒性。处理该化合物时应采取标准的安全预防措施。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
高良姜素是一种7-羟基黄酮醇，其3位和5位分别带有额外的羟基；它能抑制乳腺肿瘤细胞的生长。高良姜素具有抗菌活性，是EC 3.1.1.3（三酰甘油脂肪酶）抑制剂，也是一种植物代谢产物。它是一种三羟基黄酮和7-羟基黄酮醇。据报道，高良姜素存在于茶树（Camellia sinensis）、蜜蜂（Apis）以及其他一些具有相关数据的生物体中。
高良姜素是一种天然存在的黄酮类化合物，具有抗氧化、抗炎、抗菌和抗癌特性。它存在于姜科植物高良姜（Alpinia officinarum）和其他植物中。该化合物因其在治疗多种疾病方面的潜力而备受关注。高良姜素是一种研究化合物，在药理学和天然产物研究领域具有应用价值。它是黄酮类化合物中黄酮醇类的一种成员。 |
| 分子式 |
C15H10O5
|
|---|---|
| 分子量 |
270.24
|
| 精确质量 |
270.052
|
| CAS号 |
548-83-4
|
| 相关CAS号 |
Galangin-13C3
|
| PubChem CID |
5281616
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
518.6±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
214-215 °C(lit.)
|
| 闪点 |
202.0±23.6 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.748
|
| LogP |
2.83
|
| tPSA |
90.9
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
|
| 重原子数目 |
20
|
| 分子复杂度/Complexity |
424
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
VCCRNZQBSJXYJD-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C15H10O5/c16-9-6-10(17)12-11(7-9)20-15(14(19)13(12)18)8-4-2-1-3-5-8/h1-7,16-17,19H
|
| 化学名 |
3,5,7-trihydroxy-2-phenylchromen-4-one
|
| 别名 |
Norizalpinin Galangin
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~462.55 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7004 mL | 18.5021 mL | 37.0041 mL | |
| 5 mM | 0.7401 mL | 3.7004 mL | 7.4008 mL | |
| 10 mM | 0.3700 mL | 1.8502 mL | 3.7004 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
