| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
使用薄层色谱法测量剂量依赖性高良姜素 (Norizalpinin) 如何阻断 DMBA 的下游激活。此外,高良姜素还可防止 DMBA-DNA 加合物和 DMBA 诱导的细胞增殖。完整细胞中的 O-决定酶活性和 DMBA 处理细胞中分离的微粒体表明,高良姜对 CYP1A1 活性产生强烈的剂量依赖性抑制。抑制动力学的双倒数图分析结果表明,与非高良姜素相比,高良姜增加了 CYP1A1 mRNA 的水平,表明它可能是芳基烃受体的激动剂。然而,它抑制对二恶英 (TCDD) 或 DMBA 对 CYP1A1 mRNA 的诱导。此外,高良姜素还可防止 TCDD 或 DMBA 对携带 CYP1A1 启动子的报告载体进行控制 [1]。用高良姜素处理细胞以诱导自噬(130 μM)和标记(370 μM)。具体来说,用高良姜素处理 HepG2 细胞会导致微管相关蛋白轻链 3 水平升高、自噬体积累以及液泡内细胞百分比增加。此外,p53 表达升高。虽然 Hep3B 细胞中过表达 p53 可使大多数高良姜素诱导的空泡细胞恢复到正常水平,但 HepG2 细胞中 p53 的抑制可减轻高良姜素诱导的自噬 [2]。
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|---|---|
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
高良姜素已知的人体代谢物包括 (2S,3S,4S,5R)-6-(5,7-二羟基-4-氧代-2-苯基色烯-3-基)氧基-3,4,5-三羟基氧杂环己烷-2-羧酸、山奈酚和 (2S,3S,4S,5R)-6-(3,5-二羟基-4-氧代-2-苯基色烯-7-基)氧基-3,4,5-三羟基氧杂环己烷-2-羧酸。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
高良姜素是一种7-羟基黄酮醇,其3位和5位分别带有额外的羟基;它能抑制乳腺肿瘤细胞的生长。高良姜素具有抗菌活性,是EC 3.1.1.3(三酰甘油脂肪酶)抑制剂,也是一种植物代谢产物。它是一种三羟基黄酮和7-羟基黄酮醇。
据报道,高良姜素存在于茶树(Camellia sinensis)、蜜蜂(Apis)和其他一些有相关数据的生物体中。 |
| 分子式 |
C15H10O5
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|---|---|
| 分子量 |
270.24
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| 精确质量 |
270.052
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| CAS号 |
548-83-4
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| 相关CAS号 |
Galangin-13C3
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| PubChem CID |
5281616
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
518.6±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
214-215 °C(lit.)
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| 闪点 |
202.0±23.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.748
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| LogP |
2.83
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| tPSA |
90.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
424
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
VCCRNZQBSJXYJD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H10O5/c16-9-6-10(17)12-11(7-9)20-15(14(19)13(12)18)8-4-2-1-3-5-8/h1-7,16-17,19H
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| 化学名 |
3,5,7-trihydroxy-2-phenylchromen-4-one
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| 别名 |
Norizalpinin Galangin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~462.55 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7004 mL | 18.5021 mL | 37.0041 mL | |
| 5 mM | 0.7401 mL | 3.7004 mL | 7.4008 mL | |
| 10 mM | 0.3700 mL | 1.8502 mL | 3.7004 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。