| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
病毒 RNA 聚合酶将药物的单磷酸分子整合到扩展的 RNA 链中，导致链过早终止。细胞分裂将加利德西韦 (BCX4430) 盐酸盐磷酸化为类似于 ATP 的三磷酸盐 [1]。盐酸可有效抑制 YFV 对 Vero 细胞的感染。根据中性红食品测定，EC50 为 8.3 μg/mL (24.5 μM) [3]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸加利地韦 (BCX4430) 肌内、腹腔内、口服给药，可有效对抗一系列实验性感染。在包括埃博拉病毒、马尔堡病毒、裂谷病病毒和黄热病病毒致命感染在内的非临床测试中，盐酸加利德韦已显示出显着的疗效[1]。在黄热病（YF）仓鼠模型中，盐酸加利德韦（4 mg/kg；腹腔注射；每天两次，持续 7 天）有效 [4]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雌性叙利亚金仓鼠（感染黄热病毒的仓鼠）[4]
剂量：4 mg/kg 体重 给药途径：腹腔注射；每天两次，持续 7 天 实验结果：显著提高了感染黄热病毒的仓鼠的存活率。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸加利地西韦是加利地西韦的盐酸盐形式，加利地西韦是一种腺苷类似物和RNA聚合酶抑制剂，具有潜在的广谱抗病毒活性。给药后，加利地西韦代谢为单磷酸形式，然后转化为活性三磷酸核苷酸。加利地西韦三磷酸与病毒RNA依赖性RNA聚合酶（RdRp）结合，并掺入正在延伸的病毒RNA链中，导致链提前终止。这可以阻止病毒的转录和复制。
另见：加利地西韦（注释已移至）。 |
| 分子式 |
C11H15N5O3.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
301.72944
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| 精确质量 |
301.094
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| CAS号 |
222631-44-9
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| 相关CAS号 |
Galidesivir;249503-25-1
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| PubChem CID |
69211190
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
140
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
20
|
| 分子复杂度/Complexity |
334
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
O[C@H]1[C@H](C2=CNC3=C2N=CN=C3N)N[C@H](CO)[C@H]1O.Cl
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| InChi Key |
PCCHVYNGFMEGIG-QPAIBFMUSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C11H15N5O3.ClH/c12-11-8-6(14-3-15-11)4(1-13-8)7-10(19)9(18)5(2-17)16-7/h1,3,5,7,9-10,13,16-19H,2H2,(H2,12,14,15)1H/t5-,7+,9-,10+/m1./s1
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| 化学名 |
(2S,3S,4R,5R)-2-(4-amino-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-7-yl)-5-(hydroxymethyl)pyrrolidine-3,4-diol hydrochloride
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| 别名 |
BCX4430 BCX 4430 BCX-4430. Immucillin-A.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~105 mg/mL (~347.99 mM)
H2O : ≥ 41 mg/mL (~135.88 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5.25 mg/mL (17.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 52.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5.25 mg/mL (17.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 52.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 100 mg/mL (331.42 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3142 mL | 16.5711 mL | 33.1422 mL | |
| 5 mM | 0.6628 mL | 3.3142 mL | 6.6284 mL | |
| 10 mM | 0.3314 mL | 1.6571 mL | 3.3142 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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